MAKROLIIDID JA LINKOSAMIIDID
Q RAVIMID JA VETERINAARSED TOOTED SUURLOOMADELE
- QA SEEDETRAKT JA AINEVAHETUS
- QB VERI JA VERELOOMEORGANID
- QD DERMATOLOOGILISED PREPARAADID
- QG UROGENITAALSÜSTEEM JA SUGUHORMOONID
- HÜPOFÜÜSI, HÜPOTALAMUSE HORMOONID JA NENDE ANALOOGID
- QI IMMUNOLOOGILISED AINED
- QJ INFEKTSIOONIVASTASE AINED SÜSTEEMSEKS KASUTAMISEKS
QJ01A TETRATSÜKLIINID
QJ01B AMFENIKOOLID
QJ01C BEETALAKTAAMANTIBIOOTIKUMID, PENITSILLIINID
TEISED BEETA-LAKTAAMANTIBIOOTIKUMID
SULFOONAMIIDID JA TRIMETOPRIM
MAKROLIIDID JA LINKOSAMIIDID
QJ01M KINOLOONID
QJ01R ANTIBAKTERIAALSETE AINETE KOMBINATSIOONID
TEISED ANTIBAKTERIAALSED AINED
QJ51 ANTIBAKTERIAALSED AINED INTRAMAMMAARSEKS KASUTAMISEKS
ANTIBAKTERIAALSETE AINETE KOMBINATSIOONID UDARASISESEKS MANUSTAMISEKS
TEISED ANTIBAKTERIAALSED AINED UDARASISESEKS MANUSTAMISEKS
- KASVAJAVASTASED JA IMMUNOMODULEERIVAD AINED
- QM SKELETI-LIHASSÜSTEEM
- QN KESKNÄRVISÜSTEEM
- QP PARASIITIDE VASTASED AINED, INSEKTITSIIDID, REPELLENDID
- HINGAMISSÜSTEEM
- MEELEORGANID
- VARIA
- DIAGNOSTIKUMID, KIIRTESTID SUURLOOMADELE
- OLMEPARASIITIDE VASTASED AINED
KLIINIKUTARVIKUD, INSTRUMENDID, SIDE - JA HOOLDUSMATERJALID
PÕLLUMAJANDUSLOOMADELE / FARMITARVIKUD
TÄIENDSÖÖDAD
VÄIKELOOMATOOTED
ATC: QJ01FA96
Toote nimetus: ZUPREVO 40MG/ML SIGADELE INJ. 100ML / 1531482
Toimeaine: tildipirosiin
Tootja: Intervet International B.V.
Kuuluvus: Retseptiga

 

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
 
1.         VETERINAARRAVIMI NIMETUS
 
ZUPREVO 40 mg/ml süstelahus sigadele
 
2.       KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
 
1 ml sisaldab:
Toimeaine:
tildipirosiin                                40 mg
Abiainete terviklik loetelu on esitatud punktis 6.1.
 
3.       RAVIMVORM
 
Süstelahus.
Selge kollakas lahus.
 
4.       KLIINILISED ANDMED
 
4.1.      Loomaliigid
 
Siga.
 
4.2.      Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
 
Tildipirosiini suhtes tundlikeActinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica  ja Haemophilus parasuis’igaseotud sigade respiratoorhaiguse (SRD) ravi ja metafülaktika.
 
Haiguse esinemine karjas tuleb kindlaks teha enne metafülaktika rakendamist.
 
4.3.      Vastunäidustused
 
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust makroliidi rühma antibiootikumide või ravimi ükskõik millis(t)e abiaine(te) suhtes.
Mitte manustada intravenoosselt.
 
4.4.      Erihoiatused
 
Vastutustundliku kasutamise põhimõtete kohaselt on Zuprevo metafülaktiline kasutamine näidustatud ainult näidustatud patogeenide põhjustatud ägedate SRD puhangute korral. Metafülaktika tähendab, et haigete loomadega lähedalt kokkupuutuvatele kliiniliselt tervetele loomadele manustatakse ravimit samal ajal, kui ravitakse kliiniliselt haigeid loomi, et vähendada kliiniliste tunnuste väljakujunemise riski.
 
Zuprevo metafülaktilise kasutamise tõhusust demonstreeriti platseebokontrolliga mitmekeskuselises väliuuringus, kui kliinilise haiguse puhang oli kindlaks tehtud (st loomadel vähemalt 30%-s sama õhuruumi jagavatest sulgudest olid SRD kliinilised tunnuseid, sealhulgas vähemalt 10%-l loomadest sulus 1. päeval või 20%-l 2 päeva jooksul või 30%-l 3 päeva jooksul). Pärast metafülaktilist kasutamist ei tekkinud umbes 86%-l tervetest loomadest kliiniliste tunnuseid (võrreldes umbes 65%-ga ravimata kontrollrühmas).
 
4.5. Erihoiatused
 
Erihoiatused kasutamisel loomadel
 
Kui vähegi võimalik, tuleks veterinaarravimit kasutada ainult vastavalt tundlikkuse uuringule. Veterinaarravimi kasutamisel tuleb arvesse võtta ametlikku, riiklikku ja piirkondlikku antibiootikumide kasutamise poliitikat.
Manustada rangelt intramuskulaarselt. Erilist tähelepanu tuleb pöörata sobiva süstekoha ja sobiva nõelasuuruse ning -pikkuse (vastavuses looma suuruse ja kaaluga) kasutamisele vastavalt Heale Veterinaartavale.
 
Antud veterinaarravimit loomadele manustava isiku poolt rakendatavad spetsiaalsed ettevaatusabinõud
 
Erilise ettevaatusega tuleb vältida juhuslikku enesele süstimist, kuna toksikoloogilised uuringud laborloomadel on näidanud kardiovaskulaarseid toimeid pärast tildipirosiini intramuskulaarset manustamist. Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
 
Mitte manustada automaatsüstaldes, millel puudub täiendav kaitsesüsteem.
 
Tildipirosiin võib kontaktil nahaga põhjustada ülitundlikkust. Juhuslikul nahale sattumisel pesta nahka koheselt vee ja seebiga. Juhuslikul silma sattumisel loputada silmi koheselt puhta veega.
 
Pesta käsi pärast kasutamist.
 
4.6.      Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
 
Väga harvadel juhtudel võivad tekkida individuaalsed šokireaktsioonid võimaliku surmlõppega.
Väga harvadel juhtudel on põrsastel täheldatud mööduvat letargiat.
Sihtloomadel läbi viidud ohutusuuringutes põhjustas maksimaalse ühte süstekohta soovitatava süstekoguse (5 ml) manustamine süstekohal vahetevahel kerge turse, mis ei olnud palpatsioonil valus. Turse püsis kuni 3 päeva. Patomorfoloogilised süstekoha reaktsioonid kadusid täielikult 21 päeva jooksul.
 
Kliiniliste katsete ajal esines ravitavatel sigadel väga sagedasti valu süstimisel ja süstekoha turset. Selline turse kadus 1 kuni 6 päeva jooksul.
 
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt.
 
- Väga sage (ühe ravikuuri jooksul ilmnesid kõrvaltoimed rohkem kui 1-l 10 looma hulgast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 100-st)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 1000-st)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 10 000-st)
·         - Väga harv (vähem kui 1 loomal 10 000-st, sealhulgas harva esinevad üksikjuhud).
 
4.7.      Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
 
Veterinaarravimi ohutus tiinuse või laktatsiooni perioodil ei ole kindlaks tehtud.
Siiski ei leidnud üheski laboratoorses uuringus tõestust ükski selektiivne toime arengule ega reproduktsioonile.
Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu riski suhte hinnangule.
 
4.8.      Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed
 
Esineb ristresistentsus teiste makroliididega. Mitte manustada koos sarnase toimemehhanismiga antimikrobiaalsete ainetega nagu teised makroliidid või linkosamiidid.
 
4.9.    Annustamine ja manustamisviis
 
Intramuskulaarseks kasutamiseks.
 
Manustada 4 mg tildipirosiini kg kehamassi kohta (võrdub 1ml 10 kg kehamassi kohta) vaid ühekordselt.
 
Ühte süstekohta manustatava ravimi kogus ei tohi ületada 5 ml.
 
Viaali kummikorki võib ohutult läbistada kuni 20 korda. Muul juhul on soovitatav kasutada mitmeannuselist süstalt.
 
Korrektse doosi tagamiseks tuleb määrata kehamass nii täpselt kui võimalik, et vältida aladoseerimist.
 
Soovitatav on ravida loomi haiguse varajases staadiumis ja hinnata vastust ravile 48 tunni jooksul pärast süstimist. Kui respiratoorhaiguse kliinilised nähud jätkuvad või tugevnevad või kui toimub taashaigestumine, peab ravi muutma, kasutades teist antibiootikumi ja jätkates kliiniliste nähtude kadumiseni.
 
4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
 
Tildipirosiini intramuskulaarne manustamine põrsastele (kolmel juhul 4 päevaste vahedega) doosis 8, 12 ja 20 mg/kg kehamassi (KM) kohta (2-, 3- ja 5- kordsetes soovitatud kliinilistes doosides) põhjustas pärast esimest või teist manustamist mööduvat kergelt loidu käitumist ühel põrsal nii 8 kui ka 12 mg/kg KM kohta manustatud rühmast ja 2 põrsal 20 mg/kg KM kohta doosiga rühmast. Tagajalgade lihasvärinaid täheldati pärast esimest manustamist ühel seal nii 12 mg kui ka 20 mg/ kg kehamassi kohta manustatud rühmas. Doosi korral 20 mg/kg kehamassi kohta esines ühel loomal kaheksast pärast esimest manustamist mööduv generaliseerunud kehatreemor koos võimetusega seista ja pärast kolmandat manustamist esines loomal mööduv ebakindel seismine jalgadel. Ühel teisel loomal tekkis raviga seotud šokk pärast esimest manustamist ja ta eutaniseeriti lähtudes looma heaolust. Suremust täheldati doosi puhul 25 mg ja rohkem/kg kehamassi kohta.
 
4.11.    Keeluaeg (-ajad)
 
Lihale ja söödavatele kudedele: 9 päeva.
 
5.         FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
 
Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, makroliidid.
ATCvet kood: QJ01FA96.
 
5.1.    Farmakodünaamilised omadused
 
Tildipirosiin on 16-liikmeline poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Molekuli kolmebaasilise iseloomu põhjuseks on kolm amiinide asendajat makrotsüklilises laktoonringis. Preparaadil on pikk toimeaeg. Siiski ei ole kliinilise toime täpne kestvus pärast ühekordset manustamist teada.
 
Makroliidid on üldiselt bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, kuid mõnedele patogeenidele võivad toimida bakteritsiidselt. Nad inhibeerivad olulist valkude biosünteesi tänu nende selektiivsele seostumisele bakterite ribosomaalse RNA-ga ning toimivad takistades peptiidahela pikenemist. Toime on tavaliselt aegsõltuv.
 
Tildipirosiini antimikroobne toimespekter hõlmab:
Actinobacillus pleuropneumoniae’t, Pasteurella multocida’t, Bordetella bronchiseptica’tja Haemophilus parasuis’i, mis on sigade respiratoorhaigusega (SRD) kõige sagedamini seotud bakteriaalsed patogeenid.
In vitro on tildipirosiini toime Pasteurella multocida’sse ja B. Bronchiseptica’ssebakteriostaatiline ja A. pleuropneumoniae’sse ning H. parasuis’essebakteritsiidne.
Sihtpatogeenide (loodusliku levikuga) minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonide (MIC) andmed on esitatud allolevas tabelis.
 

Liigid
Vahemik (µg/ml)
MIC50 (µg/ml)
MIC90 (µg/ml)
 
 
 
 
Actinobacillus pleuropneumoniae (n=100)
2–16
8
8
Bordetella bronchiseptica (n = 87)
0,5–8
2
4
Pasteurella multocida(n = 99)
0,125–2
0,5
1
Haemophilus parasuis (n = 63)
0,032–4
0,5
1

 
Sigade respiratoorhaigusele on määratud järgnevad välja pakutud esialgsed tildipirosiini murdepunktid.
 

Liik
Ketta sisu
Tsooni läbimõõt (mm)
MIC murdepunkt (µg/ml)
T
V
R
T
V
R
A. pleuropleumoniae
60 μg
16
P. multocida
≥ 19
4
B. bronchiseptica
≥ 18
8

          T: tundlik; V: vahepealne; R: resistentne
 
Resistentsus makroliidide suhtes on tavaliselt põhjustatud kolmest mehhanismist: (1) ribosoomide seondumiskohtade alteratsioonist (metülatsioon), mida tihti nimetatakse mlSB resistentsuseks, kuna see mõjutab makroliide, linkosamiide ja B-tüüpi streptogramiine, (2) aktiivse väljavoolusüsteemi kasutamisest; (3) inaktiveerivate ensüümide tootmisest. Üldiselt on ootuspärane, et tildipirosiini ja teiste makroliidide, linkosamiinide või streptogramiinide vahel tekib ristresistentsus.
 
Koguti andmeid zoonootiliste bakterite ja kommensaalide kohta. Salmonella MIC väärtused registreeriti jäävat vahemikku 4-16 µg/ml, kõik tüved olid looduslikud. E. coli, Campylobacter ja Enterococci puhul täheldati nii looduslikke kui ka mitte-looduslikku tüüpi fenotüüpe (MIC vahemik 1->64µg/ml).
 
5.2.    Farmakokineetilised andmed
 
Tildipirosiin manustatuna sigadele intramuskulaarselt ühekordses doosis 4mg/kg kehamassi kohta imendus kiiresti saavutades keskmise plasma tippkontsentratsiooni 0,9 µg/ml 23 minuti jooksul (Tmax). Makroliide iseloomustab nende ekstensiivne jaotumine kudedesse.
Akumulatsiooni hingamisteede infektsiooni koldes demonstreeriti tildipirosiini kõrgete ja püsivate kontsentratsioonide kaudu kopsus ja bronhiaalvedelikus (kogutud post mortem), mis olid märksa kõrgemad kui vereplasmas. Keskmine terminaalne poolväärtusaeg on 4,4 päeva.
In vitro seostub tildipirosiin sea plasma proteiinidega limiteeritult umbes 30% ulatuses.
Sigade puhul on postuleeritud, et tildipirosiini metabolism toimub reduktsiooni ja sulfaadi konjugatsiooni teel järgneva hüdratsiooni teel (või ringi avanemisega), demetülatsiooni, dihüdroksülatsiooni ning S-tsüsteiini ja S-glutatiooni konjugatsiooni teel.
Manustatud kogudoosi keskmine eritumine toimus 14 päeva jooksul 17% uriiniga ja 57% roojaga.
 
6.       FARMATSEUTILISED ANDMED
 
6.1.    Abiainete loetelu
 
Sidrunhappe monohüdraat
Propüleenglükool
Süstevesi
 
6.2.    Sobimatus
 
Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda veterinaarravimit segada teiste veterinaarravimitega.
 
6.3.    Kõlblikkusaeg
 
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 2 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.
 
6.4.      Säilitamise eritingimused
 
Mitte hoida temperatuuril üle 25°C.
 
6.5.    Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
 
I tüüpi merevaikklaasist viaal klorobutüülkummist korgiga ja alumiiniumkapsliga.
Karp sisaldab 1 viaali, milles on 20 ml, 50 ml, 100 ml või 250 ml.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
 
6.6.    Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
 
Kasutamata veterinaarravimid või nende jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
 
7.       MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
 
Intervet International B.V.
Wim de Körverstraat 35
5831 AN Boxmeer
Holland
 
8.         MÜÜGILOA NUMBRID
 
EU/2/11/124/001-004
 
9.         ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
 
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 6. mai 2011
 
10.       TEKSTI ÜLEVAATAMISE KUUPÄEV
 
03/2015
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti (EMA) koduleheküljelt aadressil http://www.ema.europa.eu/.
 
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
 
Ei rakendata.
 
 
 
Kasutaja
Salasõna