Dermatoloogilised preparaadid ja shampoonid
Q RAVIMID JA VETERINAARSED TOOTED SUURLOOMADELE
KLIINIKUTARVIKUD, INSTRUMENDID, SIDE - JA HOOLDUSMATERJALID
PÕLLUMAJANDUSLOOMADELE / FARMITARVIKUD
TÄIENDSÖÖDAD
VÄIKELOOMATOOTED
- GASTROINTESTINAALHAIGUSED
- MAKSA-JA NEERUHAIGUSTE NING KUSEPÕIE TERVIST TOETAVAD PREPARAADID
- SÖÖDALISANDID, VITAMIINID VÄIKELOOMADELE
- INFUSIOONILAHUSED
- ENDOKRIINHAIGUSED
- KARDIOVASKULAARHAIGUSED
- DERMATOLOOGILISED PREPARAADID
Kortikosteroidid dermatoloogiliseks kasutamiseks
Antiseptilised ja desinfitseerivad preparaadid
Dermatoloogilised preparaadid ja shampoonid
Seentevastased preparaadid
- HORMOONPREPARAADID
- VAKTSIINID
- ANTIBIOOTIKUMID
- IMMUNOMODULEERIVAD RAVIMID
- VALUVAIGISTID
- MÜORELAKSANDID JA ANESTEETIKUMID
- ANTIHELMINTIKUMID ehk SISEPARASIITIDE VASTASED RAVIMID
- VÄLISPARASIITIDE VASTASED AINED, AKAROINSEKTITSIIDID JA REPELLENDID
- KÕRVA-, SUU- JA SILMAPREPARAADID
- VAHENDID KÄITUMISPROBLEEMIDEGA LEMMIKLOOMADELE
- KASSI- JA KOERATOIDUD
- LEMMIKLOOMADE KIIPIMINE
- VIRBAC KIIRTESTID LEMMIKLOOMADELE
ATC: QD11AH90
Toote nimetus: APOQUEL 16MG TBL N20 / 1627859
Toimeaine: oklatsitiniib
Tootja: Zoetis Belgium S.A.
Kuuluvus: Retseptiga

 

 
 RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
 
APOQUEL 3,6mg õhukese polümeerikattega tabletid koertele
APOQUEL5,4mg õhukese polümeerikattega tabletid koertele
APOQUEL 16mg õhukese polümeerikattega tabletid koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
 
Toimeaine:
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
APOQUEL 3,6 mg3,6mg oklatsitiniibi (oklatsitiniibmaleaadina)
APOQUEL 5,4 mg5,4mg oklatsitiniibi (oklatsitiniibmaleaadina)
APOQUEL 16 mg16mg oklatsitiniibi (oklatsitiniibmaleaadina)
Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.
 
3. RAVIMVORM
 
Õhukese polümeerikattega tabletid.
 
Valged kuni valkjad ovaalse kujuga polümeerikattega tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon ja märge „AQ” ja „S”, „M” või „L”. Tähed „S”, „M” ja „L” viitavad tablettide erinevatele tugevustele: 3,6 mg tablettidel on „S”, 5,4 mg tablettidel „M” ja 16 mg tablettidel „L”.
 
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
 
4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Loomaliigid
 
Koer.
 
4.2 Näidustused,määrates kindlaks vastavad loomaliigid
 
Allergilise dermatiidiga kaasneva nahasügeluse ravi koertel.
Atoopilise dermatiidi kliiniliste sümptomite ravi koertel.
 
4.3 Vastunäidustused
 
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada alla 12 kuu vanustel või alla 3 kg kaaluvatel koertel.
Mitte kasutada immuunpuudulikkuse (nt hüperadrenokortitsismi) või progresseeruva pahaloomulise kasvaja kahtluse korral, sest toimeaine mõju sellistele seisunditele ei ole teada.
 
4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
 
Ei ole.
 
4.5 Ettevaatusabinõud
 
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
 
Oklatsitiniib toimib immuunsüsteemile ja võib suurendada vastuvõtlikkust nakkushaigustele ning kiirendada kasvajaliste seisundite edasiarenemist. Seetõttu peab APOQUELi tablette tarvitavaid koeri regulaarselt jälgima nakkushaiguste ja kasvajate suhtes.
Kui oklatsitiniibi kasutatakse allergilise dermatiidiga kaasneva nahasügeluse raviks, peab kindlaks tegema seisundi põhjused (nt kirbuhammustustest tingitud allergiline dermatiit, kontaktdermatiit, ülitundlikkus toidu suhtes) ja neid selle järgi ravima. Peale selle soovitatakse allergilise ja atoopilise dermatiidi korral teha kindlaks seisundit süvendavad tegurid, nagu bakteriaalsed, seen-võiparasiitnakkused (nt kirbud ja sügelised), ja neid selle järgi ravida.
 
Arvestades võimaliku mõjuga teatud kliinilis-patoloogilistele näitajatele (vt punkt 4.6), on soovitatav pikaajalisel ravil olevate koerte perioodiline jälgimine koos täieliku vereanalüüsi ja seerumi biokeemilise analüüsiga.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
 
Pärast manustamist pesta käed.
Juhuslikul ravimi allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
 
4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
 
Sagedasi kõrvaltoimeid, mida täheldati väliuuringus 16. päevani, võrreldi platseeboga ja need on välja toodud allolevas tabelis.
 
                        16. päevani atoopilise dermatiidi         7. päevani nahasügeluse uuringus 
                                         uuringus täheldatud kõrvaltoimed täheldatud kõrvaltoimed
                                       APOQUEL(n=152) Platseebo(n=147) APOQUEL(n=216)   Platseebo(n=220)
Kõhulahtisus                      4,6%                    3,4%                           2,3%                         0,9%
Oksendamine                 3,9%                    4,1%                           2,3%                         1,8%
Anoreksia                         2,6%                        0%                           1,4%                            0%
Uued nahasisesed         2,6%                    2,7%                           1,0%                            0%
või -alused sõlmed
Letargia                                 2,0%                    1,4%                           1,8%                         1,4%
Polüdipsia                         0,7%                    1,4%                           1,4%                           0%
 
16 päeva möödudes esinesid peale ülalmainitud sümptomite rohkem kui 1%-l oklatsitiniibi saavatest koertest järgmised kõrvaltoimed: püoderma, täpsustamata nahasõlmed, kõrvapõletik, histiotsütoom, põiepõletik, naha seenpõletikud, pododermatiit, lipoom, lümfadenopaatia, iiveldus, suurenenud söögiisu ja agressiivsus.
 
Raviga kaasnevad patoloogilised kliinilised muutused piirdusid seerumi keskmise kolesteroolisisalduse suurenemise ja leukotsüütide arvu vähenemisega, kuigi kõik näitajad jäid referentsväärtuste piiresse. Oklatsitiniibi saavatel koertel täheldatud leukotsüütide arvu vähenemine ei progresseerunud. Vähenes kõikide valgevereliblede (neutrofiilid, eosinofiilid ja monotsüüdid) arv, v.a lümfotsüütide arv. Ükski patoloogiline muutus ei tundunud kliiniliselt oluline.
 
Laboratoorsetel uuringutel täheldati mitmetel koertel papilloomide teket.
 
Vastuvõtlikkuse kohta nakkushaigustele ja kasvajalistele seisunditele vt punkt 4.5.
 
Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise süsteemi kohaselt:
-Väga sage (ühe ravikuuri jooksul tekkis kõrvaltoime rohkem kui 1 loomal 10-st).
-Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 100-st).
-Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 1000-st).
-Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10 loomal 10000-st).
-Väga harv (vähem kui 1 loomal 10000-st, sealhulgas üksikjuhud).
 
4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
 
Veterinaarravimi ohutus tiinuse või laktatsiooni perioodil ega isastel aretuskoertel ei ole piisavalt tõestatud. Seetõttu ei ole ravimi kasutamine tiinuse ja laktatsiooni perioodil või aretuskoertel soovitatav.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
 
Väliuuringutel, kus oklatsitiniibi manustati samal ajal veterinaarravimitega (nt endo-ja ektoparasiitide, mikroobide ja põletikuvastaste ravimitega), ei täheldatud ravimite koostoimeid.
Oklatsitiniibi mõju vaktsineerimisele modifitseeritud elusvaktsiinide, koerte parvoviiruse (CPV), koerte katkuviiruse (CDV) ja koerte paragripi (CPI) ning inaktiveeritud marutaudi vaktsiiniga (RV) uuriti 16 nädala vanustel vaktsineerimata kutsikatel. CDV ja CPV vastu vaktsineerimisel saadi adekvaatne immuunvastus (seroloogia), kui kutsikatele manustati oklatsitiniibi kaks korda päevas annuses 1,8 mg kehamassi kg kohta 84 päeva jooksul. Samas viitasid antud uuringu tulemused, et oklatsitiniibi saanud kutsikatel oli pärast CPI ja RV vastu vaktsineerimist seroloogiline vastus tagasihoidlikum võrreldes ravi mittesaanud kontrollidega. Oklatsitiniibi tarvitamise ajal (soovitatava annustamisrežiimi järgi) vaktsineeritud kutsikatel täheldatud tulemuste kliiniline tähtsus ei ole teada.
 
4.9 Annustamine ja manustamisviis
 
Suukaudseks kasutamiseks.
 
Annustamis-ja ravirežiim
 
Soovitatav algannus on 0,4–0,6 mg oklatsitiniibi kehamassi kg kohta manustatuna suukaudselt kaks korda päevas kuni 14 päeva jooksul.
 
Säilitusravi jaoks peaks seejärel sama annust (0,4–0,6 mg oklatsitiniibi kehamassi kg kohta) manustama ainult üks kord päevas. Pikaajalise säilitusravi vajadus peab põhinema individuaalsel kasulikkuse ja riski hinnangul.
 
Neid tablette võib manustada koos toiduga või ilma.
 
Annustamistabelis on välja toodud vajaminevate tablettide arv. Tablette on võimalik poolitusjoone abil osadeks jagada.
 
Koera kehamass (kg)    Manustatavate tablettide tugevus ja arv
                                APOQUEL 3,6 mg tabletid    APOQUEL 5,4 mg tabletid
3,0–4,4                                 ½
4,5–5,9                                                                                     ½
6,0–8,9                                 1
9,0–13,4                                                                              1
13,5–19,9
20,0–26,9                                                                              2
27,0–39,9
40,0–54,9
55,0–80,0

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
 
Oklatsitiniibitablette manustati tervetele 1 aasta vanustele beagle’i koertele kaks korda päevas 6nädala jooksul, seejärel üks kord päevas 20 nädala jooksul annustes 0,6 mg kehamassi kg kohta, 1,8 mg kehamassi kg kohta ja 3,0 mg kehamassi kg kohta, kokku manustati ravimit 26 nädala jooksul.
 
Tõenäoliselt oklatsitiniibraviga seotud kliiniliste sümptomite hulka kuulusid alopeetsia (paikne), papilloom, dermatiit, erüteem, abrasioonid ja kärnad/koorikud, varbavahelised „tsüstid” ja jalgade turse.
Uuringu jooksul ühel või enamal jalal esinenud dermatiidikolded tekkisid enamasti sekundaarsena varbavahelisele furunkuloosile. Nende arv ja sagedus olid annuse suurenemisega proportsionaalsed. Kõikides rühmades täheldati perifeerset lümfadenopaatiat, mille sagedus suurenes annusega. Seda seostati sageli vabavahelise furunkuloosiga.
Papilloome peeti raviga seonduvaks, kuid mitte annusest sõltuvaks.
 
Ravimile ei ole spetsiifilist antidooti. Üleannustamise korral peab koera ravima sümptomaatiliselt.

4.11 Keeluaeg (-ajad)
 
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
 
Farmakoterapeutiline rühm: dermatiidiravimid, v.a kortikosteroidid.
ATCvet kood: QD11AH90.

5.1 Farmakodünaamilised omadused
 
Oklatsitiniib on Janus-kinaasi (JAK) inhibiitor. See võib pärssida mitmete JAK-ensüümist sõltuvate tsütokiinide funktsiooni. Oklatsitiniib mõjutab proinflammatoorseid ja allergilistes reaktsioonides / kiheluses osalevaid tsütokiine. Samas võib oklatsitiniib mõjutada ka teisi tsütokiine (nt peremeesorganismi kaitsemehhanismides või hematopoeesis osalevad tsütokiinid), mis võib põhjustada kõrvaltoimeid.
 
5.2 Farmakokineetilised andmed
 
Pärast suukaudset manustamist koertele imendub oklatsitiniibmaleaat kiiresti ja täielikult. Plasma tippkontsentratsioon (tmax) saabub vähem kui 1 tunniga. Oklatsitiniibmaleaadi täielik biosaadavus oli 89%. Koera söögiajad ei mõjuta olulisel määral ravimi imendumise kiirust ega ulatust.
 
Oklatsitiniibi täielik plasmakliirens oli väike –316 ml/h kehamassi kg kohta (5,3 ml/min kehamassi kg kohta) ning näiline jaotusruumala püsiseisundi korral oli 942 ml kehamassi kg kohta. Pärast veenisisest ja suukaudset manustamist olid lõplikud t1/2sarnased: vastavalt 3,5 ja 4,1 tundi. Oklatsitiniib seondub valkudega vähesel määral: koera rikastatud vereplasmas oli seondumine 66,3−69,7%. Nimikontsentratsioonid jäid vahemikku 10–1000 ng/ml.
 
Oklatsitiniib lagundatakse koera organismis mitmeteks metaboliitideks. Plasmas ja uriinis on kindlaks tehtud üks peamine oksüdatiivne metaboliit.
 
Metabolism on põhiline ravimi väljutustee. Vähesel määral väljutatakse ravim neerude ja sapi kaudu. Koera tsütokroom P450 on minimaalselt pärsitud: sihtorganismi ohutusuuringus olid IC50väärtused pärast suukaudselt manustatud ravimit annuses 0,6 mg kehamassi kg kohta 50 korda suuremad kui keskmine mõõdetud Cmax(333 ng/ml või 0,997 µM). Seetõttu on oklatsitiniibi pärssimise tõttu ravimite koostoime oht väga väike.6 kuud oklatsitiniibravi saanud koertel ei täheldatud ravimi kuhjumist veres.
 
6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu
 
Tableti sisu:
mikrokristalne tselluloos,
laktoosmonohüdraat,
magneesiumstearaat,
naatriumtärklisglükolaat.
 
Tableti kate:
laktoosmonohüdraat,
hüpromelloos (E464),
titaandioksiid (E171),
makrogool 400 (E1521).

6.2 Sobimatus
 
Ei kohaldata.
 
6.3 Kõlblikkusaeg
 
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg(mullpakendis): 2 aastat.
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg(pudelis): 18 kuud.
Kõik allesjäänud poolikud tabletid peab 3 päeva möödudes ära viskama.

6.4 Säilitamise eritingimused
 
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Kõik allesjäänud poolikud tabletid peab asetama tagasi kas avatud mullpakendisse ja säilitama (kõige rohkem 3 päeva) originaalpappkarbis või HDPE pudelisse (kõige rohkem 3 päevaks).

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
 
Kõik tablettide tugevused on pakitud kas alumiiniumist/PVCst/Alcarist mullpakendisse (iga riba sisaldab 10 polümeerikattega tabletti), mis on pakendatud välimisse pappkarpivõi lapsekindla korgiga valgesse HDPE plastpudelisse. Pakendis on 20, 50 või 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
 
6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
 
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
 
7. MÜÜGILOA HOIDJA
 
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
 
EU/2/13/154/001 (1 × 20 tabletti, 3,6 mg)
EU/2/13/154/007 (1 ×50 tabletti, 3.6 mg)
EU/2/13/154/002 (1 × 100 tabletti, 3,6 mg)
EU/2/13/154/010 (20 tabletti, 3,6 mg)
EU/2/13/154/011 (50 tabletti, 3,6 mg)
EU/2/13/154/012 (100 tabletti, 3,6 mg)
EU/2/13/154/003 (1 × 20 tabletti, 5,4 mg)
EU/2/13/154/008 (1 ×50 tabletti, 5.4 mg)
EU/2/13/154/004 (1 × 100 tabletti, 5,4 mg)
EU/2/13/154/013 (20 tabletti, 5,4 mg)
EU/2/13/154/014 (50 tabletti, 5,4 mg)
EU/2/13/154/015 (100 tabletti, 5,4 mg)
EU/2/13/154/005 (1 × 20 tabletti, 16 mg)
EU/2/13/154/009 (1 ×50 tabletti, 16 mg)
EU/2/13/154/006 (1 × 100 tabletti, 16 mg)
EU/2/13/154/016 (20 tabletti, 16 mg)
EU/2/13/154/017 (50 tabletti, 16 mg)
EU/2/13/154/018 (100 tabletti, 16 mg)

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
 
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 12/09/2013
 
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
 
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt (http://www.ema.europa.eu/).

TOOTMISE, IMPORDI, OMAMISE, MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
 
Ei rakendata.
 
 
 
Kasutaja
Salasõna