AMODIP NÄRIMISTABLETT 1,25MG N30 / 1633935 **

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Amodip, 1,25 mg närimistabletid kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks närimistablett sisaldab:

Toimeaine:
Amlodipiin 1,25 mg
(vastab 1,73 mg amlodipiinbesilaadile)

Abiained:

Beež kuni helepruun ovaalne tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon.
Närimistableti saab jagada kaheks võrdseks osaks.

3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Kass

3.2 Näidustused loomaliigiti
Süsteemse hüpertensiooni raviks kassidel.

3.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada kardiogeense šoki ja raske aordistenoosi korral.
Mitte kasutada raske maksapuudulikkuse korral.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ükskõik millise abiaine suhtes.

3.4 Erihoiatused
Hüpertensiooni algpõhjus ja/või kaasuv(ad) haigus(ed), nagu hüpertüroidism, krooniline neeruhaigus
ja diabeet, tuleb diagnoosida ja ravida.
Kassidel võib ka muidu normaalse vererõhu puhul kaasneda kliinikus vererõhu mõõtmisel
situatsioonist tingitud hüpertensioon (kutsutud ka valge kitli sündroomiks). Väga stressis loomal võib
süstoolse vererõhu mõõtmine viia väära hüpertensiooni diagnoosini. Enne ravi määramist on
soovitatav hüpertensiooni diagnoos kinnitada korduvate süstoolse vererõhu mõõtmistega erinevatel
päevadel.
Veterinaarravimi manustamisel pikema aja jooksul peab ravi määranud veterinaararst regulaarselt
hindama kasu-riski suhet, sealhulgas mõõtma korduvalt süstoolset vererõhku ravi ajal (nt igal 6. kuni
8. nädalal).

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel

Maksahaigusega patsiendid vajavad erilist tähelepanu, sest amlodipiin metaboliseerub maksas suurel
määral. Toimet maksahaigusega loomadele ei ole uuritud, seepärast kasutada ainult vastavalt vastutava
veterinaararsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.
Amlodipiini manustamine võib mõnikord vähendada seerumi kaaliumi- ja kloriidisisaldust. Ravi ajal
on soovitatav nende sisaldust jälgida. Vanematel hüpertensiooni ja kroonilise neeruhaigusega (CKD)
kassidel võib tulenevalt põhihaigusest esineda hüpokaleemiat.

Amlodipiini ohutus alla 2,5 kg kaaluvatel kassidel ei ole tõestatud.
Ohutus südamepuudulikkusega kasside puhul ei ole tõestatud. Sellistel juhtudel kasutada vastavalt
vastutava veterinaararsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

Närimistabletid on maitsestatud. Juhusliku allaneelamise vältimiseks hoida närimistablette loomadele
kättesaamatus kohas.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Veterinaarravim võib alandada vererõhku. Et vältida juhuslikku allaneelamist laste poolt, mitte võtta
närimistabletti blistrist välja enne, kui alles loomale manustamise hetkel. Kasutamata poolitatud
närimistablett panna tagasi blistrisse ja pappkarpi. Juhusliku allaneelamise korral pöörduda
viivitamatult arsti poole ja näidata ravimi etiketti või pakendi infolehte.

Inimesed, kes on teadaolevalt amlodipiini suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet
veterinaarravimiga vältima. Pärast kasutamist pesta käed.

Ettevaatusabinõud keskkonna kaitseks
Ei rakendata.

3.6 Kõrvaltoimed
Kass:


1 Kerge ja mööduv.
2 Kerge, esines noortel tervetel täiskasvanud kassidel veterinaarravimi manustamisel annuses 0,25 mg kg
kehamassi kohta, ravi katkestamine ei ole enamasti vajalik.
3 Submandibulaarsed.

Kõrvaltoimetest teatamine on oluline. See võimaldab veterinaarravimi ohutuse pidevat jälgimist.
Teatised tuleb eelistatavalt veterinaararsti kaudu saata müügiloa hoidjale või tema kohalikule
esindajale või riikliku teavitussüsteemi kaudu riigi pädevale asutusele. Vastavad kontaktandmed on
pakendi infolehes.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus ja laktatsioon
Laboratoorsed uuringud närilistel ei ole näidanud teratogeenset ega reproduktiivtoksilist toimet.
Veterinaarravimi ohutust tiinetele ja lakteerivatele kassidele ei ole uuritud. Kasutada ainult vastavalt
vastutava veterinaararsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

3.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teiste vererõhku alandavate ainete samaaegne manustamine amlodipiiniga võib tekitada madala
vererõhu (hüpotensiooni). Need ained on järgmised: diureetikumid, beetablokaatorid, teised
kaltsiumikanalite blokaatorid, reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi inhibiitorid (reniini
inhibiitorid, angiotensiin II retseptorite blokaatorid, angiotensiini konverteerivate ensüümide
inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja aldosterooni antagonistid), teised vasodilaatorid ja alfa-2 agonistid.
Enne nende ainete samaaegset manustamist amlodipiiniga on soovitatav mõõta vererõhku ja veenduda,
et kass oleks piisavalt hüdreeritud.
Siiski ei täheldatud kasside hüpertensiooni kliinilises uuringus AKE inhibiitori benasepriili samaaegsel
manustamisel amlodipiiniga vererõhu langust (hüpotensiooni).
Negatiivsete kronotroopide ja inotroopide (nagu beetablokaatorid, kardioselektiivsed kaltsiumikanalite
blokaatorid ja seenevastsed asoolid (nt itrakonasool)) samaaegsel manustamisel amlodipiiniga võib
südamelihase kokkutõmbe jõud ja sagedus väheneda. Eriti tähelepanelik tuleb olla nende ravimite ja
amlodipiini samaaegsel manustamisel ventrikulaarse puudulikkusega kassidele.
Amlodipiini ning oksendamisvastaste toimeainete dolasetrooni ja ondasetrooni koosmanustamise
ohutust kassidel ei ole hinnatud.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Suukaudne manustamine.

Amlodipiini närimistablettide soovituslik algannus suukaudselt on 0,125…0,25 mg kg kehamassi
kohta ööpäevas.
14 päeva pärast ravi algust võib annust kahekordistada või suurendada kuni 0,5 mg kg kehamassi
kohta üks kord päevas, kui seni ei ole piisavat kliinilist vastust saavutatud (nt süstoolne vererõhk püsib
üle 150 mmHg või on langenud vähem kui 15% võrreldes ravieelse mõõtmisega).


Õige annuse tagamiseks tuleb võimalikult täpselt kindlaks määrata loomade kehamass.

Tablette võib loomale anda otse suhu või väikese koguse toiduga.

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
Juhusliku üleannustamise korral võib tekkida pöörduv hüpotensioon. Rakendada sümptomaatilist ravi.
Tervetele noortele täiskasvanud kassidele manustati 0,75 mg kg kehamassi kohta ja 1,25 mg kg
kehamassi kohta üks kord päevas 6 kuu vältel ning täheldati seejärel hüperplastilist igemepõletikku,
alalõuaaluste lümfisõlmede reaktiivset lümfikoe hüperplaasiat ning Leydigi rakkude suurenenud
vakuolisatsiooni ja hüperplaasiat. Samade annuste korral täheldati vereplasma kaaliumi- ja
kloriidisisaldusevähenemist ja uriinimahu suurenemist seoses uriini erikaalu vähenemisega.
Lühiajalise juhusliku üleannustamise korral on nende tagajärgede ilmnemine kliinilistes tingimustes
ebatõenäoline.
Tervete kasside (n = 4) lühikeses kahenädalases taluvusuuringus annustes 1,75…2,5 mg kg kehamassi
kohta manustamisel ilmnes surmajuhtumeid ( n= 1) ja tõsist haigestumist (n = 1).

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse tekke
riski
Ei rakendata.

3.12 Keeluajad
Ei rakendata.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE
4.1 ATCvet kood:
QC08CA01

4.2 Farmakodünaamika
Amlodipiin on dihüdropüridiini rühma kuuluv pingest sõltuv kaltsiumikanali blokaator, mis seondub
selektiivselt L-tüüpi kanalitega veresoonte silelihastes, südamelihases ja südame nodaalses koes.

Amlodipiin eelistab veresoonte silelihastes leiduvaid L-tüüpi kaltsiumikanaleid, vähendades nii
vaskulaarset resistentsust (takistust). Amlodipiini peamine vererõhku langetav toime tuleneb selle
otsesest lõõgastavast toimest arteritele ja arterioolidele, samas on amlodipiini toime venoossele
vereringele vähene. Antihüpertensiivne toime kestab ja väheneb sõltuvalt annusest.

Kuigi amlodipiin on väga afiinne veresoonte L-tüüpi kaltsiumikanalite suhtes, toimib see ka
südamelihases ja südame nodaalses koes leiduvate kaltsiumikanalite suhtes. In vitro täheldati merisea
isoleeritud südames südame löögisageduse vähenemist ja negatiivset inotroopset toimet. 26-nädalases
kassidega läbi viidud ohutusuuringus ei avaldanud suukaudselt manustatud amlodipiin annuses
0,25...1,25 mg/kg mõju südame löögisagedusele, samuti ei täheldatud elektrokardiogrammi (EKG)
hälbeid.

Amlodipiini seondumine L-tüüpi kaltsiumikanalitega on aeglane, seetõttu ei esine järsku vererõhu
langust, mis põhjustaks baroretseptorite aktiveerumise tagajärjel reflektoorselt tahhükardiat.
Hüpertensiooniga kassidel langetab amlodipiini närimistableti ühekordne annus päevas vererõhku
kliiniliselt olulisel määral ning kuna amlodipiini toime algab aeglaselt, ei esine ägedat hüpotensiooni
ega reflektoorselt tahhükardiat.

In vitro andmete põhjal parandab amlodipiin endoteeli rakkude tööd, suurendades lämmastikoksiidi
tootmist ning toimides antioksüdandina ja põletikuvastaselt. Inimestel kasutamisel on see omadus
tähtis, sest amlodipiin on sellise seisundite raviskeemi osa nagu hüpertensioon, südame
koronaarhaigused ja diabeet, millega kaasneb endoteliaalne funktsioonihäire. Kasside puhul on nende
lisatoimete uurimine alles ees, sest kasside hüpertensiooni patofüsioloogias on endoteliaalse
funktsioonihäire mõju veel uurimata.

Hüpertensioon mõjutab peamiselt neere, südant, silmi ja KNS-i, sest need saavad 20…25% südame
löögimahust ja koosnevad kõrge rõhuga esmasest kapillaarvõrgustikust (glomerulaarne
kapillaarvõrgustik), võimaldades glomerulaarfiltraadi moodustumist. Amlodipiin kaltsiumikanali
blokaatorina on mõeldud laiendama pigem aferentseid arterioole kui eferentseid arterioole. Kuna AKE
inhibiitor laiendab eelkõige eferentseid arterioole, langetab ta intraglomerulaarset rõhku ja vähendab
sageli proteinuuria suurusjärku. Seepärast võib hüpertensiivsetel proteinuuriaga kassidel olla eriti
kasulik AKE inhibiitori manustamine koos kaltsiumikanali blokaatoriga.
Kliinilises uuringus kasutati randomiseeritud esinduslikku valimit omanikele kuuluvaid püsiva
hüpertensiooniga (süstoolne vererõhk (SBP) > 165 mmHg) kasse, kellele manustati amlodipiini
(algannus 0,125…0,25 mg/kg suurendatuna kuni 0,25…0,50 mg/kg, kui 14 päeva jooksul ei olnud
rahuldavat tulemust) või platseebot üks kord päevas. 28 päeva möödumisel mõõdeti süstoolset
vererõhku ja ravi loeti õnnestunuks, kui SBP oli langenud ravieelselt mõõdetuga võrreldes 15% või
rohkem või oli alla 150 mmHg. Amlodipiini saanud 40 kassist oli ravi edukas 25 kassil (62,5%),
võrreldes platseebot saanud 34 kassiga, kellest oli ravi edukas 6 kassil (17,6%). Amlodipiiniga ravitud
loomadel oli eeldatavasti 8 korda suurem võimalus raviedule kui platseeboga ravitud kassidel
(võimaluste suhe 7,94, 95% usaldusnivoo 2,62…24,09).

4.3 Farmakokineetika
Imendumine

Amlodipiin imendub pärast raviannuste suukaudset manustamist hästi, kontsentratsiooni maksimum
vereplasmas saabub 3...6 tunni jooksul pärast annustamist. Biosaadavus paastuolekus pärast
ühekordset annust 0,25 mg/kg on hinnanguliselt 74% ja kontsentratsiooni maksimum 25 ng/ml. Toidu
samaaegsel manustamisel ei mõjutanud see amlodipiini imendumist inimestel. Kliinilises ravis võib
kassile amlodipiini närimistabletti anda toiduga või ilma.

Jaotumine

Amlodipiini molekulihappesus (pKa) on 8,6. Amlodipiin seondub tugevalt vereplasma valkudega.
In vitro on kassi vereplasmas seondumine valkudega 97%. Jaotusruumala on ligikaudu 10 l/kg.

Biotransformatsioon

Amlodipiin metaboliseerub ulatuslikult maksas nii laboriloomadel kui inimestel. Kõikidel
teadaolevatel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime. Kõik amlodipiini metaboliidid, mida on
in vitro leitud kassi maksarakkudest, on varem määratud ka roti, koera ja inimese maksarakkudest.
Seepärast ei ole ükski neist kassile eriomane.

Eritumine

Amlodipiini keskmine vereplasma eritumise poolväärtusaeg tervetel kassidel on 53 tundi.
Amlodipiinisisaldus tervete kasside vereplasmas ühtlustus annuse 0,125 mg kg kehamassi kohta
päevas manustamisel 2 nädala jooksul. Lõplik vereplasma kliirens tervetel kassidel on hinnanguliselt
2,3 ml minutis kg kehamassi kohta.

Eritumise tasakaalu on täheldatud inimesel ja mitmel loomaliigil, kuid mitte kassil. Koerte uriinis ja
roojas jaotus radioaktiivsus võrdselt.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Ei rakendata.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Poolitatud tableti kõlblikkusaeg: 24 tundi.

5.3 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Kõik poolitatud kasutamata jäänud tabletid tuleb panna tagasi blisterpakendisse.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Kuumsuletud polüamiid/alumiinium/PVC-alumiinium blistris on 10 närimistabletti blistri kohta.
Pappkarp, milles on 30, 100 või 200 närimistabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos
majapidamisprügiga.

Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
Ceva Santé Animale

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1901

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 11.03.2015

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
November 2024

10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON
Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).