CYCLAVANCE SUUKAUDNE LAHUS 50ML / 1660182

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cyclavance, 100 mg/ml suukaudne lahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks ml sisaldab:
Toimeaine:
Tsüklosporiin 100 mg

Abiaine:
all-rac-α-tokoferool (E307) 1,00 mg

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

3. RAVIMVORM
Suukaudne lahus.
Selge kuni veidi kollakas lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer, kass.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Atoopilise dermatiidi krooniliste kliiniliste ilmingute ravi koertel.
Kroonilise allergilise dermatiidi sümptomaatiline ravi kassidel.

4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada, kui on esinenud pahaloomulisi kasvajaid või progresseeruvate pahaloomuliste
kasvajate korral.
Mitte vaktsineerida elusvaktsiiniga ravi ajal või kahe nädala jooksul enne või pärast ravi (vt ka lõigud
4.5 „Ettevaatusabinõud” ja 4.8 „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed”).

Mitte kasutada alla 6 kuu vanustel või alla 2 kg kaaluvatel koertel.

Mitte kasutada kasside leukeemia viirusega (FeLV) või kasside immuunpuudulikkuse viirusega (FIV)
nakatunud kassidel.

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Enne tsüklosporiiniga ravi alustamist tuleb kaaluda teiste meetmete ja/või ravivõtete kasutamist
mõõduka kuni raske sügeluse kontrollimiseks.

4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Koerte atoopilise dermatiidi ja kasside allergilise dermatiidi kliinilised sümptomid, nt sügelus ja
nahapõletik, ei ole haigusspetsiifilised. Enne ravi alustamist peab välistama dermatiidi teised
põhjused, nt välisparasiitide infestatsioon, teised dermatoloogilisi nähte põhjustavad allergiad (nt
kirpudest tingitud allergiline dermatiit või toiduallergia) või bakteriaalsed ja seeninfektsioonid. Hea
tava on ravida kirbuinfestatsioone enne atoopilise või allergilise dermatiidi ravi ja selle ajal.

Enne ravi alustamist tuleb teha põhjalik kliiniline läbivaatus. Kuigi tsüklosporiin ei soodusta kasvajate
teket, inhibeerib see T-lümfotsüüte ja seega võib ravi tsüklosporiiniga suurendada kliiniliselt
avalduvate pahaloomuliste kasvajate esinemissagedust, sest väheneb kasvajavastane immuunvastus.
Kasvaja progresseerumise potentsiaalselt suurenenud riski tuleb võrrelda kliiniliselt saadava kasuga.
Kui tsüklosporiiniga ravitavatel loomadel täheldatakse lümfadenopaatiat, on soovitatav teha
täiendavaid kliinilisi uuringuid ja vajaduse korral ravi katkestada.

Enne veterinaarravimi kasutamist on soovitatav bakteriaalsed ja seeninfektsioonid korralikult välja
ravida. Ravi ajal tekkivate infektsioonide tõttu ei pea tingimata ravi katkestama, välja arvatud raskete
infektsioonide korral.

Laboriloomadel on tsüklosporiin mõjutanud tsirkuleeriva insuliini sisaldust ja põhjustanud vere
suhkrusisalduse suurenemist. Kui pärast ravimi kasutamist täheldatakse diabetes mellitus’e nähte, nt
polüuuriat või polüdipsiat, tuleb annust vähendada või ravi katkestada ja pöörduda loomaarsti poole.

Diabetes mellitus’ele viitavate nähtude esinemisel tuleb jälgida ravi mõju vere suhkrusisaldusele.
Diabeetilistel loomadel ei ole tsüklosporiini kasutamine soovitatav.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata vaktsineerimisele. Ravi selle veterinaarravimiga võib vaktsineerimise
efektiivsust mõjutada. Inaktiveeritud vaktsiinidega ei ole soovitatav vaktsineerida ravi ajal ega kahe
nädala jooksul enne või pärast ravimi manustamist. Elusvaktsiinide kohta vt ka lõik 4.3
„Vastunäidustused”.

Teiste immunosupressiivsete ainete samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Koerad
Raske neerupuudulikkuse korral jälgida hoolikalt kreatiniini tasemeid veres.

Kassid
Allergiline dermatiit võib kassidel avalduda erinevalt, muuhulgas eosinofiilsete haavanditena,
kriimustuste/marrastustena pea ja kaela piirkonnas (ekskoriatsioon), sümmeetrilise alopeetsia ja/või
miliaarse dermatiidina.

Enne ravi tuleb kindlaks teha kasside immuunsus FeLV ja FIV infektsioonide vastu.

T. gondii suhtes seronegatiivsetel kassidel võib olla risk kliinilise toksoplasmoosi väljakujunemiseks,
kui nad nakatuvad ravi ajal. Harvadel juhtudel võib see lõppeda surmaga. Seetõttu tuleb minimeerida
Toxoplasma suhtes seronegatiivsete või eeldatavasti seronegatiivsete kasside võimalikku kokkupuudet
haigustekitajaga (nt hoida neid toas, vältida toore liha või jäätmete söömist). Kontrollitud
laboriuuringus ei reaktiveerinud ravi tsüklosporiiniga ootsüstide eritamist eelnevalt T. gondii’ga
kokku puutunud kassidel. Kliinilise toksoplasmoosi või muu tõsise süsteemse haiguse korral
katkestada ravi tsüklosporiiniga ja alustada sobiva raviga.

Kliinilised uuringud kassidel on näidanud, et tsüklosporiiniga ravi ajal võib esineda söögiisu
vähenemist ja kaalulangust. Soovitav on kehamassi jälgimine. Kehamassi märkimisväärne langus
võib põhjustada maksalipidoosi. Kui ravi ajal toimub pidev ja progresseeruv kaalulangus, on soovitav
ravi katkestada kuni põhjuse kindlakstegemiseni.
Tsüklosporiini efektiivsust ja ohutust ei ole hinnatud alla 6 kuu vanustel ega vähem kui 2,3 kg
kaaluvatel kassidel.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Juhuslik ravimi allaneelamine võib põhjustada iiveldust ja/või oksendamist.
Juhusliku allaneelamise vältimiseks peab ravimit kasutama ja hoidma lastele kättesaamatus kohas.
Mitte jätta täidetud suukaudset süstalt laste juuresolekul järelevalveta. Ravimit sisaldav söömata
kassitoit tuleb kohe ära visata ja kauss põhjalikult puhtaks pesta.
Juhuslikul ravimi allaneelamisel, eriti lapse puhul, pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata
pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Tsüklosporiin võib põhjustada ülitundlikkust (allergiat).
Inimesed, kes on tsüklosporiini suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima.
Silma sattumisel võib ravim tekitada silmade ärritust. Vältida ravimi silma sattumist. Silma sattumisel
loputada põhjalikult puhta veega.
Pärast manustamist pesta käed ja kokkupuutunud nahapinnad.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Pahaloomuliste kasvajate kohta vt lõike 4.3 „Vastunäidustused” ja 4.5 „Ettevaatusabinõud”.

Koerad
Kõrvaltoimeid esineb aeg-ajalt. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seedetrakti häired nagu
oksendamine, limane või pehme roe või diarröa. Need on kerged ja mööduvad ega vaja tavaliselt ravi
katkestamist.
Teised, aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed on: letargia või hüperaktiivsus, anoreksia, kerge kuni
mõõdukas igemete hüperplaasia; reaktsioonid nahal, nt tüükakujulised kahjustused või karvkatte
muutused; punetavad või turses kõrvalestad, lihasnõrkus või lihaskrambid.
Pärast ravimi manustamist võib täheldada kerget ja mööduvat süljeeritust.
Reeglina mööduvad need kõrvaltoimed pärast ravi lõpetamist iseenesest.
Väga harva on täheldatud diabetes mellitus’t, eriti West highlandi valgetel terjeritel.

Kassid
Tsüklosporiiniga ravitud kassidel täheldati järgnevaid kõrvaltoimeid.
Väga sage: seedetrakti häired, nagu oksendamine ja diarröa, millega kaasneb kaalulangus. Need on
tavaliselt kerged ja mööduvad ega vaja ravi peatamist. Sageli täheldati ka söögiisu suurenemist.
Sage: letargia, anoreksia, hüpersalivatsioon, hüperaktiivsus, polüdipsia, igeme hüperplaasia ja
lümfopeenia. Need kõrvaltoimed mööduvad tavaliselt iseenesest pärast ravi lõpetamist või
annustamissageduse vähendamist.
Üksikutel loomadel võivad esineda rasked kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud)

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Veterinaarravimi ohutust ei ole uuritud ei aretuses kasutatavatel isastel koertel või kassidel ega
tiinetel või lakteerivatel emastel koertel või kassidel. Uuringute puudumisel on soovitatav
aretusloomadel ravimit kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte
positiivsele hinnangule.
Tiinus
Laboriloomadel oli tsüklosporiin maternotoksilisust põhjustavates annustes (rottidel 30 mg/kg
kehamassi kohta ja küülikutel 100 mg/kg kehamassi kohta) embrüo- ja fetotoksiline, mida näitas
poegimiseelne ja -järgne suremuse kasv ning loote kaalu vähenemine koos skeleti arengu
pidurdumisega. Annuse hästitalutavas ulatuses (rottidel kuni 17 mg/kg kehamassi kohta ja küülikutel
kuni 30 mg/kg kehamassi kohta) ei olnud tsüklosporiinil embrüoletaalset või teratogeenset toimet.
Seetõttu ei ole lakteerivate või tiinete emaste koerte ja kasside ravi soovitatav.

Laktatsioon
Laboriloomadel läbib tsüklosporiin platsentaarbarjääri ja eritub piima kaudu. Seetõttu ei ole
lakteerivate emaste koerte ja kasside ravi soovitatav.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teadaolevalt inhibeerivad või indutseerivad konkureerivad mitmed ained tsüklosporiini metabolismis
osalevaid ensüüme, eriti tsütokroomi P450 (CYP3A4. Teatud kliiniliselt õigustatud juhtudel võib olla
vajalik veterinaarravimi annuse kohandamine.

Teadaolevalt suurendavad asoolid (nt ketokonasool) tsüklosporiini kontsentratsiooni koerte ja kasside
veres, mida peetakse kliiniliselt oluliseks. On teada, et ketokonasool annuses 5...10 mg/kg suurendab
koertel tsüklosporiini kontsentratsiooni veres kuni viis korda. Ketokonasooli ja tsüklosporiini
samaaegsel kasutamisel igapäevast ravi saavatel koertel peab loomaarst kaaluma praktilise meetmena
raviintervalli kahekordistamist.
Makroliidid, nt erütromütsiin, võivad suurendada tsüklosporiini taset vereplasmas kuni kaks korda.
Teatud tsütokroom P450 indutseerijad – antikonvulsandid ja antibiootikumid (nt
trimetoprim/sulfadimidiin) võivad tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas vähendada.

Tsüklosporiin on MDR1 P-glükoproteiini transporteri substraat ja inhibiitor. Seetõttu võib
tsüklosporiini manustamine koos P-glükoproteiini substraatidega, nagu makrotsüklilised laktoonid (nt
ivermektiin ja milbemütsiin), vähendada nende ravimite väljavoolu vere-aju barjääri rakkudest, mis
võib tekitada kesknärvisüsteemi toksilisuse nähte.

Tsüklosporiin võib suurendada aminoglükosiidide ja trimetoprimi nefrotoksilisust. Tsüklosporiini ei
soovitata nende toimeainetega samal ajal kasutada.

Erilist tähelepanu peab pöörama vaktsineerimisele (vt lõike 4.3 „Vastunäidustused” ja 4.5.
„Ettevaatusabinõud”) ja immunosupressiivsete ainete samaaegsele kasutamisele (vt lõiku 4.5.
„Ettevaatusabinõud”).

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks manustamiseks.
Enne ravi alustamist tuleb hinnata kõiki alternatiivseid ravivõimalusi. Enne manustamist tuleb täpselt
määrata looma kehamass.

Koerad
Tsüklosporiini soovitatav annus on 5 mg/kg kehamassi kohta (0,05 ml suukaudset lahust 1 kg
kehamassi kohta) ja esialgu tuleb seda manustada iga päev. Hiljem tuleb manustamise sagedust
olenevalt ravi tulemusest vähendada.

Esialgu tuleb ravimit anda iga päev, kuni on märgata rahuldavat kliinilist paranemist. See toimub
tavaliselt 4...8 nädala jooksul. Kui esimese 8 nädala jooksul ravivastust ei teki, tuleb ravi lõpetada.

Kui atoopilise dermatiidi kliinilised nähud on kontrolli alla saadud, võib ravimit hakata andma igal
teisel päeval. Loomaarst peab regulaarselt tegema kliinilist hindamist ja kohandama manustamise
sagedust vastavalt saavutatud kliinilisele ravitulemusele.
Mõnel juhul, kui kliinilised nähud saadakse kontrolli alla igal teisel päeval manustades , võib
loomaarst otsustada ravimit anda igal 3. või 4. päeval. Kliiniliste nähtude remissiooni säilitamiseks
tuleb kasutada väikseimat efektiivset manustamise sagedust.

Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vaadata üle alternatiivsed ravivõimalused. Enne
manustamise sageduse vähendamist võib kaaluda toetavat ravi (nt ravišampoonid, rasvhapped).
Ravi kestust tuleb kohandada ravi tulemuse järgi. Ravi võib peatada kui kliinilised nähud on kontrolli
all. Kliiniliste nähtude taastekkimisel tuleb ravi uuesti alustada igapäevase annustamisega ja teatud
juhtudel võib ravikuure vajadusel korrata.

Annused koertele

Standardannus 5 mg/kg

VAHETU PAKEND, 1. TÜÜP
30 ja 60 ml pudelitest kehamassi alusel määratud vajaliku annuse (annustamine vt eespoolt) võtmiseks
kasutatakse 1 ml (iga 0,05 ml järel gradueeritud) või 2 ml (iga 0,1 ml järel gradueeritud) suusüstalt.

VAHETU PAKEND, 2. TÜÜP
30 ja 50 ml pudelitest kehamassi alusel määratud vajaliku annuse (annustamine vt eespoolt) võtmiseks
kasutatakse 1 ml (iga 0,05 ml järel gradueeritud) või 3 ml (iga 0,1 ml järel gradueeritud) suusüstalt.

Kassid
Tsüklosporiini soovitatav annus on 7 mg/kg kehamassi kohta (0,07 ml suukaudset lahust 1 kg
kehamassi kohta) ja esialgu tuleb seda manustada iga päev.
Hiljem tuleb manustamise sagedust olenevalt ravi tulemusest vähendada.

Esialgu tuleb ravimit anda iga päev, kuni on märgata rahuldavat kliinilist paranemist (hinnatakse
sügeluse intensiivsuse ja kahjustuste raskusastme põhjal: ekskoriatsioonid, miliaarne dermatiit,
eosinofiilsed haavandid ja/või isepõhjustatud alopeetsia). See toimub tavaliselt 4...8 nädala jooksul.
Tugev pikaajaline sügelus võib esile kutsuda ärevusseisundi ja sellest tuleneva liigse
enesepuhastamiskäitumise. Sel juhul võib isepõhjustatud alopeetsia taandumine hilineda hoolimata
sügeluse vähenemisest pärast ravimi manustamist.

Kui allergilise dermatiidi kliinilised nähud on kontrolli alla saadud, võib ravimit hakata andma igal
teisel päeval. Mõnel juhul, kui kliinilised nähud saadakse kontrolli alla igal teisel päeval manustades,
võib loomaarst otsustada ravimit anda igal 3. või 4. päeval. Kliiniliste nähtude remissiooni
säilitamiseks tuleb kasutada väikseimat efektiivset manustamise sagedust.

Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vaadata üle alternatiivsed ravivõimalused. Ravi kestust
tuleb kohandada ravi tulemuse järgi. Ravi võib peatada, kui kliinilised nähud on kontrolli all.
Kliiniliste nähtude taastekkimisel tuleb ravi uuesti alustada igapäevase annustamisega ja teatud
juhtudel võib ravikuure vajadusel korrata.

Ravimit võib manustada toidu sisse segatuna või kassile otse suhu. Kui lahust manustatakse koos
toiduga, tuleb see segada väikese toidukogusega, eelistatavalt pärast piisavat söömata olemise
perioodi, et kass sööks ära kogu toidu.
Kui kass ei söö ravimit sisaldavat toitu, tuleb kogu ravimiannus manustada süstlaga kassile otse suhu.
Kui kass sööb ära ainult osa ravimit sisaldavast toidust, tohib ravimi suukaudse süstlaga otse suhu
manustamist jätkata alles järgmisel päeval.
Söömata jäänud ravimit sisaldav kassitoit tuleb kohe ära visata ja kauss põhjalikult puhtaks pesta.

Ravimi efektiivsust ja talutavust tõestati 4,5 kuud kestnud kliinilistes uuringutes.

Annused kassidele
Kuna tsüklosporiini efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks määratud alla 2,3 kg kaaluvatel kassidel (vt
lõik 4.5), peab vähem kui 2,3 kg kaaluvatele kassidele ravimit andma ainult vastavalt vastutava
loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

Standardannus 7 mg/kg


VAHETU PAKEND, 1. TÜÜP
30 ja 60 ml pudelitest kehamassi alusel määratud vajaliku annuse (annustamine vt eespoolt) võtmiseks
kasutatakse 1 ml (iga 0,05 ml järel gradueeritud) või 2 ml (iga 0,1 ml järel gradueeritud) suusüstalt.

VAHETU PAKEND, 2. TÜÜP
30 ja 50 ml pudelitest kehamassi alusel määratud vajaliku annuse (annustamine vt eespoolt) võtmiseks
kasutatakse 1 ml (iga 0,05 ml järel gradueeritud) või 3 ml (iga 0,1 ml järel gradueeritud) suusüstalt.

KASUTUSJUHEND

Koerad: veterinaarravimit tuleb manustada vähemalt 2 tundi enne või pärast söötmist. Panna suusüstal
koerale otse suhu.
Kassid: ravimit võib manustada toidu sisse segatuna või kassile otse suhu.
VAHETU PAKEND, 1. TÜÜP




VAHETU PAKEND, 2. TÜÜP

Vajaduse korral võib kasutaja suusüstalt väljastpoolt puhta lapiga pühkida, kasutatud lapi peab kohe
ära viskama.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Ravimile ei ole spetsiifilist antidooti ja üleannustamise korral peab looma ravima sümptomaatiliselt.

Koerad
Pärast ühte suukaudset annust kuni 6 korda üle soovitatava annuse, ei täheldatud koertel teisi
kõrvaltoimeid peale nende, mis esinesid soovitatud ravi korral.
Peale soovitava annuse korral esinenud kõrvaltoimete tuvastati kolm kuud kestval või 4-kordse
keskmise soovitatava annuse manustamisel järgnevaid kõrvaltoimeid: hüperkeratootsed piirkonnad,
eriti kõrvalestadel; nahapaksendi sarnased kahjustused käpapadjanditel, kaalulangus või kaalutõusu
vähenemine; hüpertrihhoos, erütrotsüütide settekiiruse tõus, eosinofiilide väärtuste vähenemine.
Nende nähtude esinemissagedus ja raskusaste sõltuvad annusest.
Haigusnähud on pöörduvad 2 kuu jooksul pärast ravi lõpetamist.

Kassid
Pärast 24 mg/kg annuse (rohkem kui 3 kord üle soovitatava annuse) 56 päeva kestnud korduvat
manustamist või kuni 40 mg/kg annuse (rohkem kui 5 korda üle soovitatava annuse) 6 kuud kestnud
korduvat manustamist täheldati järgnevaid kõrvaltoimeid: vedel/pehme väljaheide, oksendamine;
neutrofiilide absoluutarvu, fibrinogeeni, aktiveeritud osalise tromoplastiini aja (APTT) kerge kuni
mõõdukas suurenemine, vere glükoosisisalduse kerge tõus ja pöörduv igemehüpertroofia. Mõlema
annustamisskeemi korral täheldati söögiisu suurenemist. Ravitud kassidel täheldati lümfotsüütide arvu
ajutist suurenemist ja seejärel vähenemist koos palpeeritavate väikeste perifeersete lümfisõlmede
sagedasema esinemisega. See võib väljendada immunosupressiooni pärast pikaajalist kokkupuudet
tsüklosporiiniga. APTT oli pikenenud kassidel, kellele manustati soovitatust vähemalt kaks korda
suurem tsüklosporiini annus. Nende nähtude sagedus ja raskus oli tavaliselt annusest ning ajast sõltuv.
Kolmekordse soovitatava annuse manustamisel iga päev peaaegu 6 kuu jooksul tekivad sageli
muutused EKG-s (ülejuhte häired). Need on mööduvad ega ole seotud kliiniliste nähtudega.
Viiekordse soovitatava annuse korral võib üksikutel juhtudel täheldada anoreksiat, liigset lamamist,
naha elastsuse vähenemist, väljaheidete vähesust või puudumist, silmalaugude õhenemist ja
sulgumist.

4.11. Keeluaeg
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: kasvajavastased ja immunomoduleerivad ained, immunosupressandid,
kaltsineuriini inhibiitorid, tsüklosporiin
ATCvet kood: QL04AD01

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Tsüklosporiin (tuntud ka kui tsüklosporiin A, CsA) on selektiivne immunosupressant. See on 11
aminohappest koosnev tsükliline polüpeptiid, mille molekulmass on 1203 daltonit ning mis avaldab
spetsiifilist ja pöörduvat toimet T-lümfotsüütidele.

Tsüklosporiin avaldab allergilise ja atoopilise dermatiidi ravis põletiku- ja sügelusvastast mõju. On
tõestatud, et tsüklosporiin inhibeerib eeskätt T-lümfotsüütide aktiveerumist antigeensel
stimulatsioonil, pärssides IL-2 ja teiste T-rakkudest pärinevate tsütokiinide tootmist. Tsüklosporiin on
võimeline inhibeerima ka naha immuunsüsteemi antigeeni esitamise funktsiooni. See blokeerib ka
eosinofiilide kaasamist ja aktiveerimist tsütokiinide tootmist keratinotsüütide poolt, Langerhansi
rakkude funktsioone, nuumrakkude degranulatsiooni ja selle kaudu histamiini ning põletikku
soodustavate tsütokiinide vabanemist.

Tsüklosporiin ei suru alla hematopoeesi ega mõjuta fagotsüütide funktsiooni.

5.2. Farmakokineetilised andmed
Koerad
Imendumine
Tsüklosporiini biosaadavus on umbes 35%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon veres aabub 1...2
tunni jooksul. Kui tsüklosporiini manustada söötmata loomale ja mitte söögi ajal, on biosaadavus on
parem ja väiksema individuaalse varieeruvusega.

Jaotumine
Jaotusruumala on umbes 7,8 l/kg. Tsüklosporiin jaotub laialdaselt kõikidesse kudedesse. Pärast
korduvat igapäevast manustamist koertele on tsüklosporiini sisaldus nahas mitu korda suurem kui
veres.

Metabolism
Esimese 24 tunni jooksul moodustab muutumatu tsüklosporiin umbes 25% selle kontsentratsioonist
vereringes.
Tsüklosporiin metaboliseeritakse tsütokroom P450 (CYP3A4) toimel peamisel maksas, aga ka sooles.
Metabolism toimub peamiselt hüdroksüülimise ja demetüülimise teel ning tekkivad metaboliidid on
vähe- või mitteaktiivsed.

Eritumine
Eritumine toimub peamiselt väljaheitega. Ainult 10% eritatakse uriiniga, peamiselt metaboliitidena.
Üle aasta jooksul ravitud koertel ei täheldatud olulist ravimi akumuleerumist veres.

Kassid
Imendumine
Kassidel on suukaudselt manustava tsüklosporiini biosaadavus vahemikus 25...29%. Maksimaalne
plasmakontsentratsioon veres saabub tavaliselt 1...2 tunni jooksul, kui ravimit manustakse söömata
olnud kassidele.
Soovitatavast annusest suuremate annuste korral ei ole ravimikontsentratsiooni veres ja aja kõverad
annuse suhtes proportsionaalsed. Cmax ja AUC suurenevad ebaproportsionaalselt 8...40 mg/kg annuste
korral.

Jaotumine
Jaotusruumala püsikontsentratsiooni juures on umbes 1,7...2,1 l/kg.

Metabolism
Tsüklosporiin metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 3A ensüümide toimel.

Eritumine
Lõplik eritumisfaasi poolväärtusaeg on 8...11 tundi.
Pärast esimest ravinädalat tsüklosporiin oluliselt ei akumuleeru.

Kassidel on üksikisendite vahel suur vere tsüklosporiinisisalduse erinevus. Soovitatud annuse korral
ei saa tsüklosporiini plasmakontsentratsioonide põhjal prognoosida kliinilist vastust, seetõttu ei
soovitata selle sisaldust veres jälgida.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
all-rac-α-tokoferool (E307)
Glütseroolmonolinoleaat
Veevaba etanool (E1510)
Makrogoolglütseroolhüdroksüstearaat
Propüleenglükool (E1520)

6.2. Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 2 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 6 kuud.

6.4. Säilitamise eritingimused
Hoida pudel välispakendis.
Mitte hoida külmkapis.
Temperatuuril alla 15°C võib ravim muutuda geelisarnaseks massiks, mis on aga pöörduv
temperatuuril kuni 25°C ravimi kvaliteeti mõjutamata.

Pärast esmast avamist: hoida temperatuuril kuni 25°C.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

1. pakend

Merevaikkollased klaaspudelid (III tüüpi), suletud lapsekindla keeratava HDPE-st korgiga koos
plastadapteriga (HDPE).

5 ml pudel koos jaotuskomplektiga, mis koosneb 1 ml 0,05 ml gradueeringuga PE-st suusüstlast,
pakitud pappkarpi.
15 ml pudel koos jaotuskomplektiga, mis koosneb 1 ml 0,05 ml gradueeringuga PE-st suusüstlast,
pakitud pappkarpi.
30 ml pudel koos kahe jaotuskomplektiga, mis koosnevad nii 1 ml kui ka 2 ml PE-st suusüstlast,
vastavalt 0,05 ml ja 0,1 ml gradueeringuga, pakitud pappkarpi.
60 ml pudel koos kahe jaotuskomplektiga, mis koosnevad nii 1 ml kui ka 2 ml PE-st suusüstlast,
vastavalt 0,05 ml ja 0,1 ml gradueeringuga, pakitud pappkarpi.

2. pakend

Merevaikkollased klaaspudelid (III tüüpi), suletud 20 mm bromobutüülist punnkorgi ja eemaldatava
(flip-off) osaga alumiiniumkattega.

5 ml pudel koos jaotuskomplektiga, mis koosneb polükarbonaadist silikoonklapiga jaotuskorgist ja
1 ml 0,05 ml gradueeringuga polüpropüleen suusüstlast, pakitud pappkarpi.
15 ml pudel koos jaotuskomplektiga, mis koosneb polükarbonaadist silikoonklapiga jaotuskorgist ja
1 ml 0,05 ml gradueeringuga polüpropüleen suusüstlast, pakitud pappkarpi.
30 ml pudel koos kahe jaotuskomplektiga, mis koosneb polükarbonaadist silikoonklapiga
jaotuskorgist ja nii 1 ml kui ka 3 ml polüpropüleen suusüstlast, vastavalt 0,05 ml ja 0,1 ml
gradueeringuga, pakitud pappkarpi.
50 ml pudel koos kahe jaotuskomplektiga, mis koosneb polükarbonaadist silikoonklapiga
jaotuskorgist ja nii 1 ml kui ka 3 ml polüpropüleen suusüstlast, vastavalt 0,05 ml ja 0,1 ml
gradueeringuga, pakitud pappkarpi.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Virbac
1ère avenue – 2 065 m – L.I.D.
06516 Carros
Prantsusmaa

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1823

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 18.03.2014
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.11.2018

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
November 2018

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.