GALASTOP 15ML /1138407 **

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Galastop, 50 mikrogrammi/ml suukaudne lahus koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine:
1 ml suukaudset lahust sisaldab:
50 mikrogrammi kabergoliini

Abiained:
Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3. RAVIMVORM
Suukaudne lahus.
Kahvatukollane, viskoosne õlilahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Ebatiinuse ravi koertel:
Prolaktiini sekretsiooni pärssimine kabergoliiniga kõrvaldab kiiresti ebatiinuse sümptomid, k.a
laktatsioon ja käitumuslikud muutused.

Laktatsiooni pärssimine koertel:
Teatud kliinilistes olukordades (näiteks kutsikate äravõtmine varakult pärast sündimist või pärast
varajast võõrutust) võib laktatsiooni pärssimine koeral olla vajalik. Prolaktiini sekretsiooni pärssimine
kabergoliiniga põhjustab laktatsiooni kiire lakkamise ning piimanäärmete suuruse vähenemise.

4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada tiinetel loomadel, sest Galastop võib esile kutsuda aborti.
Mitte manustada loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid.
Mitte manustada kohe pärast kirurgilist lõikust, kui loom on veel anesteesia mõju all.
Mitte kasutada koos dopamiini antagonistidega.

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Täiendav toetav ravi peab hõlmama vee ja süsivesikute tarbimise piiramist ning suuremat kehalist
aktiivsust.

4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Tiinuse viimases järgus võib kabergoliin põhjustada aborte ning seetõttu ei tohi Galastopi mingil
juhul tiinetel loomadel kasutada (vt lõik 4.3).

Kabergoliin võib ravitud loomadel tekitada mööduvat vererõhu langust. Seetõttu on selle ravimi
manustamine vastunäidustatud loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid või
loomadele, kes on operatsioonijärgselt veel anesteesia mõju all, sest võib tekkida sügav hüpotensioon.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Pärast manustamist pesta käed. Hoiduda ravimi sattumisest silma ja nahale. Kui see juhtub, pesta
rohke veega. Fertiilses eas naised peavad vältima kokkupuudet Galastop suukaudse lahusega.
Fertiilses eas naised peavad ravimi manustamise ajal kandma kindaid.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Kasutamine tiinetel loomadel
Uuringutulemused on näidanud, et kabergoliin võib tiinuse viimases järgus põhjustada aborte; sellist
toimet täheldati kõikidel emastel katseloomadel. Seetõttu on Galastopi manustamine tiinetele
loomadele vastunäidustatud (vt lõik 4.7).

Hüpotensiooni teke
Uuringutulemused näitavad, et kabergoliinil on vererõhku alandav toime.
Kliinilisel kasutamisel see eeldatavalt kõrvaltoimeid ei põhjusta, sest:
mõju on vähene ning eeldatavasti ei põhjusta silmnähtavaid kõrvaltoimeid tervetel loomadel;
üheski kabergoliiniga läbi viidud kliinilises uuringus mistahes eesmärgil ja mistahes loomaliigiga ei
täheldatud ühtegi kliinilist kõrvaltoimet, mis oleks olnud seotud vererõhu langusega.

Kui loomal on madal vererõhk mingitel teistel põhjustel (k.a teiste vererõhku alandavate ravimite
samaaegne manustamine, anesteetikumide mõju), võib kabergoliini manustamisel esineda
kõrvaltoimeid ning sellistel juhtudel tuleb Galastopi kasutamist vältida (vt lõik 4.5).

Emeetiline toime
Taluvuse uuringud näitavad, et kabergoliinil on koertele emeetiline toime. See toime on annusest
sõltuv ning kindlaksmääratud annus on 10 µg/kg ja üle selle (ED50 – annus, mis 50% ravitud koertel
põhjustas oksendamist on arvutuslikult 19 µg/kg).

Mõnedel koertel, kellele manustati Galastopi soovitatud annustes, esines kliinilistes uuringutes
oksendamist ja anoreksiat. Uuringutes raviti kokku 361 koera, kellest 28 koeral (8%) esines
oksendamist ja 58 koeral (16%) esines anoreksiat.

Enamikel juhtudel olid kõrvaltoimed mööduvad ja kerged ning tekkisid esimese ja teise ravikorra
järgselt. Kolmel koeral (vähem kui 1%) peatati ravi oksendamise tõttu.

Vähesel määral (esinemissagedus ei ole teada) täheldati esimesel kahel ravipäeval uimasust.

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinuse viimases järgus võib kabergoliin põhjustada aborte ning seetõttu ei tohi Galastopi mingil
juhul tiinetel loomadel kasutada.

Galastop on näidustatud emastel koertel laktatsiooni pärssimiseks: kabergoliini mõjul inhibeeritakse
prolaktiini sekretsiooni, mille tagajärjel laktatsioon lakkab kiiresti ning piimanäärmete suurus
väheneb. Galastopi ei tohi kasutada lakteerivatel koertel, kui laktatsiooni pärssimine ei ole vajalik.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid kabergoliini ja teiste veterinaarravimite vahel ei ole täheldatud.
Kuna kabergoliin stimuleerib otseselt dopamiini retseptoreid, siis ei tohi Galastopi manustada koos
ravimitega, millel on dopaminoblokeeriv toime (näiteks fenotiasiinid, butürofenoonid), sest need
võivad vähendada prolaktiini inhibeerivat toimet.

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Galastopi manustatakse suukaudselt kas otse suhu või segatuna söögiga.
Annus on 0,1 ml kg kehamassi kohta (vastab 5 µg kabergoliinile kg kehamassi kohta) üks kord päevas
4...6 järjestikuse päeva jooksul, sõltuvalt kliinilise seisundi raskusest.

Koertele kehamassiga alla 5 kg on soovitatav mõõta annus tilkadena, arvestades, et 3 tilka on umbes
0,1 ml.

Kui pärast ühte ravikuuri tunnused ei kao või ilmnevad need ravikuuri lõppedes uuesti, võib ravikuuri
korrata.

Ebatiinuse ravis on kliinilised uuringud näidanud 80…100% efektiivsust. Käitumuslikud muutused on
taandunud esimesena, seejärel vähenevad piimanäärmete mõõtmed ja lõpuks lakkab laktatsioon.

Lahust saab manustada gradueeritud tilguti või süstla abil.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Uuringutulemused näitavad, et Galastopi ühekordne üleannustamine võib tekitada ravijärgset
oksendamist ja võimalikku vererõhu langust.
Üldistest toetavatest meetmetest rakendada vajadusel selliseid, mis eemaldavad imendumata ravimi ja
säilitavad vererõhu.
Tõenäoliselt ei ole dopamiini antagonistide manustamine vajalik, kuid selle võimalusega tuleks
arvestada.

4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: teised günekoloogilised preparaadid, prolaktiini inhibiitor
ATCvet kood: QG02CB03.

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Kabergoliin on prolaktiini inhibiitor, kuulub ergoliini derivaatide gruppi, mis toimivad dopamiini
agonistina.
Kabergoliini farmakodünaamilisi omadusi on uuritud erinevates in vitro ja in vivo katsesüsteemides.
Kõige olulisemad omadused võib kokku võtta järgnevalt:

- kabergoliin on tugev prolaktiini inhibiitor (ajuripatsi kaudu), mille tulemusena pärsitakse
prolaktiini poolt reguleeritavaid protsesse, näiteks laktatsiooni. Sõltuvalt annusest saavutatakse
prolaktiini maksimaalne inhibeerimine 4…8 tundi pärast preparaadi manustamist ja see kestab
mõned päevad. Kabergoliini antiprolaktiinne toime on pikem kui metergoliinil, bromokriptiinil ja
pergoliidil;
- kabergoliini toimemehhanism avaldub läbi otsese toime ajuripatsi laktotroofsete rakkude
dopamiiniretseptoritesse, see toime on püsiv;
- kabergoliinil on toime prolaktiin-sõltuvatesse protsessidesse, peale selle ei ole kabergoliinil
ühtegi muud olulist endokriinset toimet;
- kabergoliinil on kesknärvisüsteemis dopaminomimeetiline toime, mis avaldub D-2
dopamiinergiliste retseptorite kaudu;
- kabergoliinil on mõningane afiinsus noradrenergiliste retseptorite suhtes, kuid ta ei mõjuta
noradrenaliini või serotoniini metabolismi;
- kabergoliinil nagu ka teistel ergoliini derivaatidel on emeetiline toime (võrdväärne pergoliidi
ja bromokriptiini emeetilise toimega);
- kabergoliin põhjustab parenteraalselt või suukaudselt suurtes annustes manustatuna vererõhu
langust.

5.2. Farmakokineetilised andmed
Farmakokineetilised uuringud viidi läbi nii rottide kui koertega. Rottidel tehti uuringud radioaktiivselt
märgistatud kabergoliiniga, manustatuna suukaudselt ja veenisiseselt annuses 0,5 mg kg kehamassi
kohta. Koertel tehti uuringud päevaannusega 80 µg kg kehamassi kohta (koeri raviti 30 päeva;
farmakokineetilised määramised tehti 1. ja 28. päeval).
Allpool toodud informatsioon on toodud loomaliigiti (rottide andmed ja koerte andmed).
Imendumine
- suukaudse manustamise järgselt on imendumine peaaegu täielik (rottide andmed);
- Tmax = 1 tund 1. päeval ja 0,5…2 tundi 28. päeval (koerte andmed);
- Cmax oli vahemikus 1140…3155 pg/ml (keskmiselt 2147 pg/ml 1. päeval ja 455…4217 pg/ml
(keskmiselt 2336 pg/ml) 28. päeval (koerte andmed);
- AUC (0-24h) oli 1. päeval vahemikus 3896…10216 pg.h.ml-1 (keskmiselt 7056 pg.h.ml-1) ja 28.
päeval 3231…19043 pg.h.ml-1 (keskmiselt 11137 pg.h.ml-1) (koerte andmed).
Jaotumine
Võrreldes ravimi kontsentratsiooni kudedes ja vereplasmas, oli kontsentratsioon väga kõrge
maksas, ajuripatsis, neerupealistes, põrnas, neerudes, kopsudes (260-100), seejärel munasarjades,
emakas, südames (50-30). Ajus oli sama tase, mis plasmas (rottide andmed).
Biotransformatsioon
- plasma metaboliitide määramine: plasmas täheldati nelja metaboliidi (FCE 21589, FCE 21904
ja kaks tundmatut) esinemist lisaks muutumatule kabergoliinile, mille sisaldus oli 26% plasma
radioaktiivsusest 2…48 tundi pärast suukaudset manustamist. Suurel hulgal leiti metaboliite
juba esimese proovivõtmise ajal (0,5 ja 1,0 tundi pärast manustamist), mis näitab kabergoliini
kiiret biotransformatsiooni (rottide andmed);
- väljutatud metaboliitide määramine: kuni 24 tunni jooksul pärast suukaudset ja veenisisest
manustamist eritus uriiniga muutumatul kujul ravimit umbes 25%, umbes 50% oli metaboliit
6-ADL (FCE 21589) ja ülejäänud 25% teised tundmatud metaboliidid (rottide andmed).
Elimineerumine
- poolväärtusaeg (t½) plasmas oli koertel 1. päeval ligikaudu 19 tundi, 28. päeval ligikaudu 10
tundi;
- poolväärtusaeg enamikes kudedes oli rottidel ligikaudu 17 tundi, v.a ajuripats, kus
poolväärtusaeg oli eriti aeglane ~ 60 tundi;
- peamine eritustee rottidel oli roojaga. Uriiniga eritus rottidel kuni 10% manustatud annusest.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Keskmise ahelaga triglütseriidid

6.2. Sobimatus
Ei ole teada.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 12 päeva.

6.4. Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Hoida pudel tihedalt suletuna.
Mitte lasta külmuda.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Vahetu pakend:
Merevaikkollasest klaasist (tüüp III) pudel, alumiiniumist või polüetüleenist keeratava korgiga, mis
sisaldab 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml 0,005% kabergoliini õlilahust.
Pakend 3 ml, 7 ml ja 15 ml on varustatud kattega tüüp I klaaspipetiga (gradueeritud tilguti) või
polüetüleenist süstlasisestuskorgi ja polüpropüleenist süstlaga.
Pakend 24 ml on varustatud polüetüleenist süstlasisestuskorgi ja polüpropüleenist süstlaga.

Välispakend:
Kartongkarp, mis sisaldab ühte 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml pudelit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Ceva Sante Animale
Z.I. La Ballastiere
33500 Libourne
Prantsusmaa

8. MÜÜGILOA NUMBER
1243

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 06.02.2004
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.11.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
November 2015
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.