GALASTOP 7ML / 1138395 **

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Galastop, 50 mikrogrammi/ml suukaudne lahus koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine:
1 ml suukaudset lahust sisaldab:

Kabergoliin 50 mikrogrammi

Abiained:


Kahvatukollane, viskoosne õlilahus.


3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Koer.

3.2 Näidustused loomaliigiti
Ebatiinuse ravi koertel:
Prolaktiini sekretsiooni pärssimine kabergoliiniga kõrvaldab kiiresti ebatiinuse sümptomid, k.a
laktatsioon ja käitumuslikud muutused.

Laktatsiooni pärssimine koertel:
Teatud kliinilistes olukordades (näiteks kutsikate äravõtmine varakult pärast sündimist või pärast
varajast võõrutust) võib laktatsiooni pärssimine koeral olla vajalik. Prolaktiini sekretsiooni pärssimine
kabergoliiniga põhjustab laktatsiooni kiire lakkamise ning piimanäärmete suuruse vähenemise.

3.3 Vastunäidustused
Mitte manustada tiinetele loomadele, sest veterinaarravim võib esile kutsuda aborti.
Mitte manustada loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid.
Mitte manustada kohe pärast kirurgilist lõikust, kui loom on veel anesteesia mõju all.
Mitte kasutada koos dopamiini antagonistidega.

3.4 Erihoiatused
Täiendav toetav ravi peab hõlmama vee ja süsivesikute tarbimise piiramist ning suuremat kehalist
aktiivsust.

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel

Tiinuse viimases järgus võib kabergoliin põhjustada aborte ning seetõttu ei tohi veterinaarravimit
mingil juhul tiinetel loomadel kasutada (vt lõik 3.3).

Kabergoliin võib ravitud loomadel tekitada mööduvat vererõhu langust. Seetõttu on selle ravimi
manustamine vastunäidustatud loomadele, kellele on manustatud vererõhku alandavaid ravimeid või
loomadele, kes on operatsioonijärgselt veel anesteesia mõju all, sest võib tekkida sügav hüpotensioon.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Pärast manustamist pesta käed. Hoiduda veterinaarravimi sattumisest silma ja nahale. Kui see juhtub,
pesta rohke veega. Fertiilses eas naised peavad vältima kokkupuudet veterinaarravimiga. Fertiilses eas
naised peavad veterinaarravimi manustamise ajal kandma kindaid.

3.6 Kõrvaltoimed
Koer:


1 Kerge ja mööduv.
2 oksendamine esineb ainult peale esimest ravikorda. Sellisel juhul ei ole vaja ravi katkestada, kuna
oksendamist ei järgne peale järgmisi ravikordi.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinuse viimases järgus võib kabergoliin põhjustada aborte ning seetõttu ei tohi veterinaarravimit
mingil juhul tiinetel loomadel kasutada.

Veterinaarravim on näidustatud emastel koertel laktatsiooni pärssimiseks: kabergoliini mõjul
inhibeeritakse prolaktiini sekretsiooni, mille tagajärjel laktatsioon lakkab kiiresti ning piimanäärmete
suurus väheneb. Veterinaarravimit ei tohi kasutada lakteerivatel koertel, kui laktatsiooni pärssimine ei
ole vajalik.

3.8 Koostoime teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid kabergoliini ja teiste veterinaarravimite vahel ei ole täheldatud.
Kuna kabergoliin stimuleerib otseselt dopamiini retseptoreid, siis ei tohi veterinaarravimit manustada
koos ravimitega, millel on dopaminoblokeeriv toime (näiteks fenotiasiinid, butürofenoonid), sest need
võivad vähendada prolaktiini inhibeerivat toimet.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Suukaudne manustamine kas otse suhu või segatuna söögiga.
Annus on 0,1 ml kg kehamassi kohta (vastab 5 µg kabergoliinile kg kehamassi kohta) üks kord
ööpäevas 4...6 järjestikuse päeva jooksul, sõltuvalt kliinilise seisundi raskusest.

Koertele kehamassiga alla 5 kg on soovitatav mõõta annus tilkadena, arvestades, et 3 tilka on umbes
0,1 ml.

Kui pärast ühte ravikuuri tunnused ei kao või ilmnevad need ravikuuri lõppedes uuesti, võib ravikuuri
korrata.

Ebatiinuse ravis on kliinilised uuringud näidanud 80…100% efektiivsust. Käitumuslikud muutused on
taandunud esimesena, seejärel vähenevad piimanäärmete mõõtmed ja lõpuks lakkab laktatsioon.
Lahust saab manustada gradueeritud tilguti või süstla abil.

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
Uuringutulemused näitavad, et veterinaarravimi ühekordne üleannustamine võib tekitada ravijärgset
oksendamist ja võimalikku vererõhu langust.
Üldistest toetavatest meetmetest rakendada vajadusel selliseid, mis eemaldavad imendumata ravimi ja
säilitavad vererõhu.
Tõenäoliselt ei ole dopamiini antagonistide manustamine vajalik, kuid selle võimalusega tuleks
arvestada.

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse
tekke riski
Ei rakendata.

3.12 Keeluajad
Ei rakendata.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE
4.1 ATCvet kood: QG02CB03.
4.2 Farmakodünaamika

Kabergoliin on prolaktiini inhibiitor, kuulub ergoliini derivaatide gruppi, mis toimivad dopamiini
agonistina.
Kabergoliini farmakodünaamilisi omadusi on uuritud erinevates in vitro ja in vivo katsesüsteemides.
Kõige olulisemad omadused võib kokku võtta järgnevalt:

- kabergoliin on tugev prolaktiini inhibiitor (ajuripatsi kaudu), mille tulemusena pärsitakse
prolaktiini poolt reguleeritavaid protsesse, näiteks laktatsiooni. Sõltuvalt annusest saavutatakse
prolaktiini maksimaalne inhibeerimine 4…8 tundi pärast preparaadi manustamist ja see kestab
mõned päevad. Kabergoliini antiprolaktiinne toime on pikem kui metergoliinil,
bromokriptiinil ja pergoliidil;
- kabergoliini toimemehhanism avaldub läbi otsese toime ajuripatsi laktotroofsete rakkude
dopamiiniretseptoritesse, see toime on püsiv;
- kabergoliinil on toime prolaktiin-sõltuvatesse protsessidesse, peale selle ei ole kabergoliinil
ühtegi muud olulist endokriinset toimet;
- kabergoliinil on kesknärvisüsteemis dopaminomimeetiline toime, mis avaldub D-2
dopamiinergiliste retseptorite kaudu;
- kabergoliinil on mõningane afiinsus noradrenergiliste retseptorite suhtes, kuid ta ei mõjuta
noradrenaliini või serotoniini metabolismi;
- kabergoliinil nagu ka teistel ergoliini derivaatidel on emeetiline toime (võrdväärne pergoliidi
ja bromokriptiini emeetilise toimega);
- kabergoliin põhjustab parenteraalselt või suukaudselt suurtes annustes manustatuna vererõhu
langust.

4.3 Farmakokineetika
Farmakokineetilised uuringud viidi läbi nii rottide kui koertega. Rottidel tehti uuringud radioaktiivselt
märgistatud kabergoliiniga, manustatuna suukaudselt ja veenisiseselt annuses 0,5 mg kg kehamassi
kohta. Koertel tehti uuringud päevaannusega 80 µg kg kehamassi kohta (koeri raviti 30 päeva;
farmakokineetilised määramised tehti 1. ja 28. päeval).
Allpool toodud informatsioon on toodud loomaliigiti (rottide andmed ja koerte andmed).
Imendumine
- suukaudse manustamise järgselt on imendumine peaaegu täielik (rottide andmed);
- Tmax = 1 tund 1. päeval ja 0,5…2 tundi 28. päeval (koerte andmed);
- Cmax oli vahemikus 1140…3155 pg/ml (keskmiselt 2147 pg/ml 1. päeval ja 455…4217 pg/ml
(keskmiselt 2336 pg/ml) 28. päeval (koerte andmed);
- AUC (0-24h) oli 1. päeval vahemikus 3896…10216 pg.h.ml-1 (keskmiselt 7056 pg.h.ml-1) ja
28. päeval 3231…19043 pg.h.ml-1 (keskmiselt 11137 pg.h.ml-1) (koerte andmed).
Jaotumine
Võrreldes ravimi kontsentratsiooni kudedes ja vereplasmas, oli kontsentratsioon väga kõrge
maksas, ajuripatsis, neerupealistes, põrnas, neerudes, kopsudes (260-100), seejärel munasarjades,
emakas, südames (50-30). Ajus oli sama tase, mis plasmas (rottide andmed).
Biotransformatsioon
- plasma metaboliitide määramine: plasmas täheldati nelja metaboliidi (FCE 21589, FCE 21904
ja kaks tundmatut) esinemist lisaks muutumatule kabergoliinile, mille sisaldus oli 26% plasma
radioaktiivsusest 2…48 tundi pärast suukaudset manustamist. Suurel hulgal leiti metaboliite
juba esimese proovivõtmise ajal (0,5 ja 1,0 tundi pärast manustamist), mis näitab kabergoliini
kiiret biotransformatsiooni (rottide andmed);
- väljutatud metaboliitide määramine: kuni 24 tunni jooksul pärast suukaudset ja veenisisest
manustamist eritus uriiniga muutumatul kujul ravimit umbes 25%, umbes 50% oli metaboliit
6-ADL (FCE 21589) ja ülejäänud 25% teised tundmatud metaboliidid (rottide andmed).
Elimineerumine
- poolväärtusaeg (t½) plasmas oli koertel 1. päeval ligikaudu 19 tundi, 28. päeval ligikaudu 10
tundi;
- poolväärtusaeg enamikes kudedes oli rottidel ligikaudu 17 tundi, v.a ajuripats, kus
poolväärtusaeg oli eriti aeglane ~ 60 tundi;
- peamine eritustee rottidel oli roojaga. Uriiniga eritus rottidel kuni 10% manustatud annusest.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Ei ole teada.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 12 päeva.

5.3 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Hoida pudel tihedalt suletuna.
Mitte lasta külmuda.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Vahetu pakend:
Merevaikkollasest klaasist (tüüp III) pudel, alumiiniumist või polüetüleenist keeratava korgiga, mis
sisaldab 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml 0,005% kabergoliini õlilahust.
Pakend 3 ml, 7 ml ja 15 ml on varustatud kattega tüüp I klaaspipetiga (gradueeritud tilguti) või
polüetüleenist süstlasisestuskorgi ja polüpropüleenist süstlaga.
Pakend 24 ml on varustatud polüetüleenist süstlasisestuskorgi ja polüpropüleenist süstlaga.
Välispakend:
Kartongkarp, mis sisaldab ühte 3 ml, 7 ml, 15 ml või 24 ml pudelit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
Ceva Sante Animale

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1243

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 06.02.2004

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
August 2024

10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON
Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).