ONSIOR INJ 20MG / ML 20ML / 1392410

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Onsior 20 mg/ml süstelahus kassidele ja koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga ml sisaldab:

Toimeaine:
Robenakoksiib 20 mg

Abiaine:
Naatriummetabisulfit (E 223)

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Selge, värvitu kuni nõrgalt värvunud (roosa) vedelik.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Kass ja koer.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Ortopeediliste või pehmete kudede kirurgiliste operatsioonidega seostuva valu ja põletiku ravimiseks
koertel.
Ortopeediliste või pehmete kudede kirurgiliste operatsioonidega seostuva valu ja põletiku ravimiseks
kassidel.

4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada gastrointestinaalse haavandiga loomadel.
Mitte kasutada samaaegselt kortikosteroidide või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega
(MSPVAd).
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada tiinetel ja lakteerivatel loomadel (vt lõik 4.7.).

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Ei ole.

4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Veterinaarravimi ohutus noorematele kui 4 kuu vanustele kassidele ja noorematele kui 2 kuu vanustele
koertele või vähem kui 2,5 kg kaaluvatele kassidele ja koertele pole tõestatud.
Südame, neerude või maksa häirunud funktsiooniga või dehüdreeritud, hüpovoleemia või
hüpotensiooniga loomadele võib ravimi kasutamine kaasa tuua lisariskid. Kui kasutamine on
vältimatu, tuleb neid loomi hoolikalt jälgida ja rakendada vedelikravi.

Seda veterinaarravimit tuleb kasutada range veterinaarse jälgimise all loomadel, kellel esineb
gastrointestinaalse haavandi risk või varasemalt avaldunud talumatus teiste MSPVAde suhtes.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Pärast ravimi kasutamist peske koheselt käed ja ravimiga kokkupuutunud nahk.

Juhuslikul ravimi allaneelamisel või süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata
pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Ravimi juhuslik süstimine või pikemaajaline toime nahale tõstab rasedatel loote ductus arteriosus´e
enneaegse sulgumise riski, seda eriti raseduse lõppjärgus.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Kassid:
Gastrointestinaalseid kõrvaltoimeid (oksendamine, vedel väljaheide või kõhulahtisus) on kirjeldatud
sageli, kuid enamik juhtumeid olid kerged ning paranesid ilma ravita. Aeg-ajalt esines diarröad või
veriokset.
Sageli on kirjeldatud valu süstekohal.

Koerad:
Gastrointestinaalseid kõrvaltoimeid (kõhulahtisus ja oksendamine) on kirjeldatud sageli, kuid enamus
juhtumeid olid kerged ning paranesid ilma ravita. Aeg-ajalt esines vedelat ja tumedat väljaheidet või
alanenud isu.
Sageli on kirjeldatud kerget valu süstekohal. Mõõdukas või tugev valu süstekohal esines aeg-ajalt.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Mitte kasutada tiinuse ja laktatsiooni ajal, kuna robenakoksiibi ohutus tiinuse ja laktatsiooni ajal või
tõuaretuses kasutatavatele koertele ja kassidele pole tõestatud.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Onsior’i ei tohi manustada samaaegselt koos teiste MSPVAdega või glükokortikosteroididega.
Premedikatsioon teiste põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada täiendavaid või tugevamaid
kõrvaltoimeid ja seetõttu tuleb vähemalt 24 tundi enne Onsior-ravi alustamist vältida selliste ainete
manustamist. Ravivaba perioodi määramisel peab lisaks arvesse võtma varem tarvitatud ravimite
farmakokineetilisi omadusi.

Samaaegne ravi neerude funktsiooni mõjutavate ravimitega, nt diureetikumide või angiotensiini
konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitoritega nõuab kliinilist jälgimist. Tervetel kassidel ja koertel,
kellele kas manustati diureetikumi furosemiidi või mitte, ei avaldanud samaaegne Onsior’i
manustamine koos ACE inhibiitori benasepriiliga 7 päeva jooksul ühtegi negatiivset toimet plasma
(kassidel) ega uriini (koertel) aldosterooni kontsentratsioonile, plasma reniini aktiivsusele ega
glomerulaarse filtratsiooni tasemele. Robenakoksiibi ja benasepriili kombineeritud ravi korral
puuduvad andmed ohutuse kohta sihtpopulatsioonis ja efektiivsuse kohta üldiselt.

Kuna anesteetikumid võivad mõjutada renaalset perfusiooni, tuleks MSPVAde perioperatiivse
kasutamise korral potentsiaalse neerutüsistuse riski vähendamiseks kaaluda parenteraalset
vedelikteraapiat operatsiooni ajal.

Neerutoksilisuse kõrgenenud riski tõttu tuleb vältida samaaegset manustamist koos potentsiaalselt
nefrotoksiliste ainetega.

Teiste rohkelt valke siduvate toimeainetega samaaegsel kasutamisel võivad need ained sidumisel
konkureerida robenakoksiibiga, mis võib viia toksilise toime avaldumisele.

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Subkutaanne.

Manustatakse kassidele või koertele subkutaanselt umbes 30 minutit enne operatsiooni algust, nt
üldanesteesia induktsiooni ajal, annuses 1 ml/10 kg kehamassi kohta (2 mg/kg). Kassidel võib pärast
operatsiooni jätkata ravimi manustamist üks kord ööpäevas samas annuses ja samal kellaajal kuni
2 päeva jooksul. Pärast pehmete kudede kirurgilist ravi koertel võib üks kord päevas ravi jätkata veel
samas annuses ja samal ajal iga päev kuni kaks päeva.

Sihtliigi ohutuskatsetes uuriti Onsior tablettide ja Onsior süstelahuse kasutamist vaheldumisi ning
tõestati, et kassid ja koerad talusid seda hästi.

Kassidel võib Onsior süstelahust või tablette kasutada vaheldumisi vastavalt iga ravimvormi
kinnitatud näidustustele ja kasutusjuhenditele. Ravi ei tohi ületada päevast annust (kas siis tableti või
süstelahuse oma). Pange tähele, et kahe erineva ravimvormi soovituslikud annused võivad olla
erinevad.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Tervetele noortele 6 kuu vanustele koertele kord päevas robenakoksiibi subkutaansel manustamisel
annustes 2 (soovitatav terapeutiline annus, STA), 6 (3kordne STA) ja 20 mg/kg (10kordne STA)
üheksa korda viienädalase perioodi jooksul (kolm tsüklit kolmest järjestikusest 1 kord päevas
injektsioonist) ei ilmnenud mürgistusnähte, sh gastrointestinaal-, renaal- või hepatotoksilisi
sümptomeid ega avaldunud toimet veritsusajale. Kõigis gruppides (ka kontrollgrupis) täheldati
mööduvat põletikku süstekohas ning see põletik oli raskema kuluga 6 ja 20 mg/kg annuste gruppides.

Tervetele noortele 10 kuu vanustele kassidele kord päevas robenakoksiibi subkutaansel manustamisel
annustes 4 mg/kg (topelt STA) kahel järjestikusel päeval ja 10 mg/kg (5kordne STA) kolmel
järjestikusel päeval ei ilmnenud mürgistusnähte, sh gastrointestinaal-, renaal- või hepatotoksilisi
sümptomeid, ega avaldunud toimet veritsusajale. Mõlemas annusegrupis täheldati mööduvat
minimaalset süstekoha reaktsiooni.

Kasutades Onsior tablette ja Onsior süstelahust vaheldumisi 4 kuu vanustel kassidel üleannustes kuni
3-kordsetes maksimaalsetes soovituslikes annustes (2,4 mg, 4,8 mg, 7,2 mg robenakoksiibi/kg
kehamassi kohta suukaudselt ja 2,0 mg, 4,0 mg ja 6,0 mg robenakoksiibi/kg kehamassi kohta
nahaalusi), oli tulemuseks annusest sõltuv sporaadilise ödeemi suurenemine süstekohal ning
minimaalne kuni kerge alaäge/krooniline põletik nahaaluses koes. Laborkatsetes täheldati annusest
sõltuvat QT-intervalli suurenemist, südame löögisageduse langemist ja vastavalt hingamissageduse
tõusu. Puudus oluline mõju kehamassile ja veritsusajale ning ei täheldatud seedekulgla-, neeru- ega
maksatoksilisust.

Kassidel läbi viidud üleannustamise katsetes täheldati annusest sõltuvat QT-intervalli suurenemist.
Robenakoksiibi üleannustamise järgselt täheldatud QT-intervallide üle normi suurenemise
bioloogiline tähtsus ei ole teada. Anesteseeritud tervetele kassidele ühekordse veenisisese annuse, 2
või 4 mg/kg robenakoksiibi, manustamisel ei täheldatud erinevusi QT- intervallides.

Kasutades Onsior tablette ja Onsior süstelahust vaheldumisi segaverelistel koertel üleannustes kuni 3-
kordsetes maksimaalsetes soovituslikes annustes (2,0 mg, 4,0 mg ja 6,0 mg pluss 4,0 mg, 8,0 mg ja
12,0 mg robenakoksiibi/kg kehamassi kohta suukaudselt ja 2,0 mg, 4,0 mg ja 6,0 mg
robenakoksiibi/kg kehamassi kohta nahaalusi), oli tulemuseks annusest sõltuv ödeem, erüteem, naha
paksenemine ja naha haavandumine nahaaluse süste kohal ning põletik, kongestioon või hemorraagia
kaksteistsõrmik-, tühi- ja umbsooles. Puudus oluline mõju kehamassile ja veritsusajale ning ei
täheldatud neeru- ega maksatoksilisust.

Pärast robenakoksiibi ühekordset manustamist tervetele koertele annuses 2 mg/kg subkutaanselt ega
annuses 2 või 4 mg/kg intravenoosselt ei täheldatud muutusi vererõhus ega elektrokardiogrammis.
Oksendamist esines 6 või 8 tundi pärast manustamist 2-l koeral 8-st manustades süstelahust 4 mg/kg
intravenoosselt.

Sarnaselt teiste MSPVAdega võib robenakoksiibi üledoos ülitundlikele või nõrgestatud organismiga
loomadele toimida toksiliselt neerudele, maksale või seedetraktile. Spetsiifiline antidoot puudub.
Soovitatav on seedetrakti kaitsvate toimeainete manustamisest ja isotoonilise füsioloogilise lahuse
infusioonist koosnev sümptomaatiline toetav ravi.

4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: Mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, koksiibid.
ATCvet kood: QM01AH91

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Robenakoksiib on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA) koksiibide rühmast. See on
tsüklooksügenaas 2 ensüümi (COX-2) jõuline ja selektiivne inhibiitor. Tsüklooksügenaasensüüm
(COX) esineb kahes vormis. COX-1 on ensüümi konstitutiivne vorm ja sellel on kaitsefunktsioon, nt
seedetraktis ja neerudes. COX-2 on ensüümi indutseeritav vorm, mis vastutab mediaatorite sünteesi
eest (sealhulgas PGE2), mis põhjustavad valu, põletikku ja palavikku.

Kassidel läbi viidud in vitro täisvereanalüüsides oli robenakoksiibi selektiivsus ligikaudu 500 korda
kõrgem COX-2 suhtes (IC50 0,058 μM) võrrelduna COX-1 vormiga (IC50 28,9 μM). In vivo andis
robenakoksiibi süstelahus märgatava COX-2 aktiivsuse inhibeerimise ja ei avaldanud toimet COX-1
aktiivsusele. Soovitatud annuses (2 mg/kg) manustatuna avaldus põletikumudelis analgeetiline,
põletikuvastane ja antipüreetiline toime ning kliinilistes katsetes vähendas robenakoksiib kassidel
pehme koe või ortopeedilise operatsiooni järgselt valu ja põletikku.

Koertel oli robenakoksiibi in vitro selektiivsus ligikaudu 140 korda kõrgem COX-2 suhtes (IC50
0,04 μM) võrrelduna COX-1 vormiga (IC50 7,9 μM). In vivo andis robenakoksiibi süstelahus
märgatava COX-2 aktiivsuse inhibeerimise ja ei avaldanud toimet COX-1 aktiivsusele.
Annustevahemikus 0,25 kuni 4 mg/kg avaldas robenakoksiib põletikumudelis kiire toimealgusega
(1 h) analgeetilist, põletikuvastast ja antipüreetilist toimet. Kliinilistes katsetes vähendas robenakoksiib
soovitatud annuses (2 mg/kg) koertel ortopeedilise või pehme koe operatsiooni järgselt valu ja
põletikku ning koertel vajadust päästeravimi järele pehmete kudede kirurgiliste operatsioonide puhul.

5.2. Farmakokineetilised andmed
Imendumine
Peale robenakoksiibi subkutaanset manustamist kassidele ja koertele saavutati maksimaalne
kontsentratsioon veres kiiresti. Annustamisel 2 mg/kg oli Tmax 1 h (kassid ja koerad), Cmax 1464 ng/ml
(kassid) ja 615 ng/ml (koerad) ning AUC väärtus oli 3128 ng.h/ml (kassid) ja 2180 ng.h/ml (koerad).
Pärast subkutaanset manustamist 1 mg/kg oli süsteemne biosaadavus 69% kassidel ja 88% koertel.

Jaotumine
Robenakoksiibil on suhteliselt väike jaotusmaht (Vss 190 ml/kg kassidel ja 240 ml/kg koertel) ja kõrge
seonduvus plasma proteiinidega (> 99%).

Metabolism
Nii kassidel kui koertel metaboliseeritakse robenakoksiib ülekaalukalt maksas. Peale ühe laktaami
metaboliidi on teadmata teiste metaboliitide identsus kassidel või koertel.

Eliminatsioon
Pärast. intravenoosset manustamist puhastub robenakoksiib verest kiiresti (CL 0,44 l/kg/h kassidel ja
0,81 l/kg/h koertel) eliminatsiooni poolväärtusajaga t1/2 1,1 h kassidel ja 0,8 h koertel. Peale
subkutaanset manustamist oli terminaalne poolväärtusaeg veres 1,1 h kassidel ja 1,2 h koertel.
Robenakoksiib püsib põletikulistes kudedes kauem ja kõrgemates kontsentratsioonides kui veres.
Robenakoksiib eritatakse valdavalt sapi kaudu nii kassidel ( 70%) kui koertel ( 65%) ning ülejääk
eritub neerude kaudu. Korduv subkutaanne manustamine annustes 2 - 20 mg/kg ei põhjustanud
muutusi verepildis, kumuleerumist organismis ega ensüümide tõusu. Metaboliitide kumulatsiooni ei
testitud. Süstitava robenakoksiibi farmakokineetika ei erine isastel ja emastel kassidel või koertel ning
on koertel lineaarne vahemikus 0,25 - 4 mg/kg.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Makrogool 400
Veevaba etanool
Poloksameer 188
Sidrunhappe monohüdraat
Naatriummetabisulfit (E 223)
Naatriumhüdroksiid
Süstevesi

6.2. Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast viaali esmast avamist: 28 päeva.

6.4. Säilitamise eritingimused
Hoida külmkapis (2C - 8C). Külmkapis hoidmine ei ole vajalik 4-nädalase kasutamisperioodi jooksul
pärast viaali avamist. Vältida ravimi kontamineerumist. Hoida viaal välispakendis.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Mitmedoosiline merevaiguvärvi klaasviaal sisaldab 20 ml süstelahust, on suletud kummikorgiga ja
kaetud alumiiniumkaanega. Iga viaal on pakitud kartongkarpi.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Elanco GmbH
Heinz-Lohmann-Str. 4
27472 Cuxhaven
Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/08/089/020

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 16. 12. 2008
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 8. 11. 2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.


MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.