TROCOXIL TBL 95MG N2 / 1390610

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Trocoxil 6 mg närimistabletid koertele
Trocoxil 20 mg närimistabletid koertele
Trocoxil 30 mg närimistabletid koertele
Trocoxil 75 mg närimistabletid koertele
Trocoxil 95 mg närimistabletid koertele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga närimistablett sisaldab:

Toimeaine:
Mavakoksiib 6 mg
Mavakoksiib 20 mg
Mavakoksiib 30 mg
Mavakoksiib 75 mg
Mavakoksiib 95 mg

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

3. RAVIMVORM
Närimistabletid.

Täpilise pruuni välimusega kolmnurkne tablett, mille ühele küljele on pressitud tableti toimeainekogus
ja tagaküljel on tühi.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
12-kuused ja vanemad koerad.

4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Degeneratiivse liigesehaigusega kaasneva valu ja põletiku raviks koertel juhul, kui näidustatud on
pidev, enam kui üks kuu kestev ravi.

4.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada koertel, kes on alla 12 kuu vanused ja/või kaaluvad vähem kui 5 kg.
Mitte kasutada koertel, kellel esineb mao-soole haavandeid või veritsust.
Mitte kasutada, kui on tundemärke hemorraagilise patoloogia esinemisest.
Mitte kasutada neeru- või maksafunktsiooni häirete korral.
Mitte kasutada südamepuudulikkuse korral.
Mitte kasutada tiinetel, paaritatavatel või imetavatel koertel.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Mitte kasutada teadaoleva ülitundlikkuse korral sulfoonamiididele.
Mitte kasutada samaaegselt glükokortikoididega või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega
(MSPVA-dega) (vt. lõik 4.8).
Vältida kasutamist dehüdreeritud, hüpovoleemilistel või hüpotensiivsetel loomadel, sest esineb risk
suuremaks neerutoksilisuseks.

4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Mitte manustada teisi MSPVA-sid või glükokortikoide 1 kuu jooksul pärast Trocoxili viimast
manustamist.

4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Tänu aeglasele elimineerumisele on mavakoksiibil plasma poolväärtusaeg pikendatud (kuni >80
päeva, vt. lõik 5.2). See vastab 1-2 kuu pikkusele toime kestvusele pärast teise doosi (ja järgnevate
dooside) manustamist. Peab olema tähelepanelik, et vältida nende loomade ravimist, kes ei pruugi
pikaajalist NSAID-ide kasutamist taluda. Et reguleerida mavakoksiibi taset plasmas loomadel, kellel
täheldatakse vähenenud elimineerumist, on maksimaalseks soovituslikuks ravikuuri kestvuseks on 6,5
kuud pidevat manustamist.

Enne Trocoxili kasutamise alustamist peaks loomad läbima põhjaliku kliinilise läbivaatuse ja
soovitatav on teha kohased laboratoorsed uuringud hematoloogia ja kliinilise keemia jälgimiseks. Kui
loomadel ilmneb tõendeid neeru- või maksafunktsiooni häiretest või valgu- või verekaotusega
enteropaatiast, ei sobi nad Trocoxiliga ravimiseks. Soovitatav on kliinilist läbivaatust korrata kuu aega
pärast Trocoxili kasutamise alustamist ja enne kolmanda doosi manustamist, koos kliinilise patoloogia
täiendava asjakohase jälgimisega ravi ajal.

Mavakoksiib eritub sapiga. Maksakahjustustega koertel võib esineda vähenenud elimineerumine ning
sellest põhjustatud mavakoksiibi liigne akumuleerumine. Seetõttu ei tohiks maksakahjustusega koertel
seda ravimit kasutada.

Potentsiaalse nefrotoksilisuse suurenemise tõttu tuleks vältida ravimi kasutamist dehüdreerunud,
hüpovoleemilistel või liiga madala vererõhuga loomadel. Vältima peab kasutamist koos potentsiaalselt
nefrotoksiliste ravimitega.

Tagage sobiv vedeliku tasakaal ja hemodünaamika, kui mavakoksiibiga ravitavad loomi
anesteseeritakse ja/või opereeritakse või neil tekib seisund, mis võib põhjustada dehüdratsiooni või
hemodünaamika häirumist. Selle abinõu peamine eesmärk on neerude perfusiooni tagamine. Primaarse
neeruhaigusega patsientidel võib NSAID-idega ravimise ajal toimuda neeruhaiguse ägenemine või
dekompensatsioon. (Vt. ka lõik 4.6)

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Juhuslikul ravimi manustamisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi
infolehte või pakendi etiketti.
Mavakoksiibi allaneelamine võib olla lastele ohtlik, võib täheldada pikaajalist farmakoloogilist toimet,
mis võib viia näiteks gastrointestinaalsete häireteni. Juhusliku allaneelamise vältimiseks andke tablett
koerale vahetult pärast blisterpakendist eemaldamist.
Inimesed, kes on NSAID-idele suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima.
Preparaadi käsitsemise ajal ärge sööge, jooge ega suitsetage. Pärast preparaadi käsitsemist peske käed.

4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Sageli on täheldatud seedekulgla kõrvaltoimeid nagu oksendamine ja kõhulahtisus, harukordsetel
juhtudel isu kaotust, hemorragilist diarröad ja meleenat. Gastrointestinaalset haavandumist on
esinenud harva. Harukordsetel juhtudel on täheldatud apaatiat, biokeemiliste neerunäitajate
halvenemist ja neerufunktsiooni häireid. Harvadel juhtudel võivad need kõrvaltoimed olla surmavad.

Kui ilmneb kõrvaltoime Trocoxili manustamise järel, ei tohi loomale rohkem tablette anda ja
rakendama peaks üldist toetavat ravi nagu NSAID-ide kliinilise üleannustamise korral. Erilist
tähelepanu peab pöörama hemodünaamika säilitamisele.

Loomad, kellel esines mao-soole või neerude kõrvaltoimeid, võivad vajada gastrointestinaalsete
protektiivsete preparaatide või parenteraalsete vedelike manustamist, kui see on asjakohane.
Loomaarstid peaksid olema teadlikud sellest, et kliinilised nähud võivad toetava ravi (näiteks
gastroprotektiivsete preparaatide manustamine) peatamisel jätkuda.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:

- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud)

4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinuse, paaritamise või laktatsiooni ajal mitte kasutada. Trocoxili ohutus tiinuse ja imetamise ajal ei
ole kindlaks tehtud. Siiski on teiste NSAID-ide manustamise uuringud laborloomadel näidanud
sügoodi sagenenud hävimist enne ja pärast implanteerumist, embrüo- ja lootesurma ning väärarenguid.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ravimite koostoime uuringuid ei ole tehtud. Nagu ka teiste NSAID-ide puhul, ei tohiks mavakoksiibi
manustada samaaegselt teiste NSAID-idega või glükokortikosteroididega. Koostoimete ohuga peab
arvestama kogu toimimisperioodi vältel, s.t. 1-2 kuud pärast Trocoxili manustamist. Kui Trocoxili
manustatakse samaaegselt antikoagulandiga, peaks koeri hoolikalt jälgima.

NSAID-id seonduvad tugevalt plasmavalkudega ja võivad teiste tugevalt seonduvate ainetega
konkureerida, nii et nende ainetega samaaegse manustamise tulemuseks võib olla toksiline toime.

Eelnev ravi teiste põletikuvastaste ainetega võib põhjustada rohkem või tugevamaid kõrvatoimeid. Kui
Trocoxili hakatakse manustama teise NSAID-i asemel, tuleb kõrvaltoimete vältimiseks enne Trocoxili
esimese doosi manustamist tagada vähemalt 24 tundi kestev ravivaba periood. Ravivaba periood peaks
siiski arvestama ka eelnevalt kasutatud ravimite farmakokineetikat. Kui teist NSAID-i manustatakse
pärast Trocoxili kasutamist, tuleb kõrvatoimete vältimiseks tagada vähemalt ÜKS KUU kestev
ravivaba periood.

Koosmanustamist teiste potentsiaalselt nefrotoksiliste ravimitega tuleb vältida.

4.9 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks manustamiseks.

SEE EI OLE IGAPÄEVASELT MANUSTATAV NSAID. Doos on 2 mg mavakoksiibi kg kehamassi
kohta, antuna vahetult enne koera peamist toidukorda või koos sellega. Tuleb tähelepanelikult
kontrollida, et koer tableti alla neelaks. Ravi tuleks korrata 14 päeva pärast, seejärel on
manustamisintervall ÜKS KUU. Ravitsükkel ei tohiks olla pikem kui 7 järjestikust doosi (6,5 kuud)




4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Üleannustamise uuringutel esinesid gastrointestinaalset süsteemi mõjutavad farmakodünaamilised
kõrvalnähud, nagu ka teiste NSAID-ide puhul. Ka patsientidele manustatava kasutusdoosi korral
tekkivad kõrvatoimed mõjutavad tavaliselt gastrointestinaalsüsteemi.

Üleannustamise ohutuse uuringutel ei kaasnenud korduvate 5 mg/kg ja 10 mg/kg dooside
manustamisega kliinilisi kõrvanähte, patoloogilisi kliinilise biokeemia muutusi ega olulisi
histoloogilisi patoloogiaid. Doosis 15 mg/kg võis täheldada oksendamist, pehmet/limast väljaheidet ja
neerutalitlust iseloomustavate kliinilise biokeemia näitajate tõusu. 25 mg/kg doosi korral esines
tunnuseid seedetrakti haavandumisest.

Mavakoksiibi üleannustamisele spetsiifilist antidooti ei ole, kasutama peaks üldist toetavat ravi nagu
NSAID-ide kliinilise üleannustamise korral.

4.11 Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: Mittesteroidsed reuma- ja põletikuvastased ained, koksiibid.
ATCvet kood: QM01AH92

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Mavakoksiib on koksiibide klassi kuuluv mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID). Mavakoksiib
on 4-[5-(4-fluorofenüül)-3-(trifluorometüül)-1H-pürasool-1-üül]-bensenesulfoonamiid. See on
diarüülasendatud pürasool. Peamine toimimisviis on tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimine.

COX on arahhidoonhappe metabolismi raja võtmeensüüm. Selle toime kulmineerub eikosanoidideks
nimetatavate lokaalsete hormoonide ja põletikumediaatorite sünteesiga, mille hulka kuuluvad mitmed
prostaglandiinid. COX-il on kaks isoformi – COX-1 ja COX-2. COX-1 on laialdaselt leviv
konstitutiivne ensüüm, mis osaleb peamiselt organi- ja koefunktsioonide säilitamises, samas kui COX-
2 on loodav koekahjustuse kohtades, kuid mõnedes organites ka konstitutiivne. COX-2 –l on peamine
osa prostaglandiinide sünteesil, millel on pöördeline roll valu, põletiku ja palaviku mediaatoritena.
Mavakoksiib toimib COX-2 vahendatud prostaglandiinide sünteesi eelistusliku inhibeerimise teel.
Seetõttu on mavakoksiibil valuvaigistav ja põletikuvastane toime. COX-2 metabolismi produktid on
tegevad ka ovulatsioonil, embrüo pesastumisel ja arterioosjuha sulgumisel. Nii COX-1 kui COX-2 on
konstitutiivselt olemas neerudes ja neil arvatakse olevat kaitsev roll ebasoodsate füsioloogiliste
tingimuste korral.

Koerte täisvereanalüüside põhjal olid 20 % COX-1 inhibeerimist ja 80 % COX-2 inhibeerimist
põhjustavad kontsentratsioonid plasmas vastavalt 2,46 µg/mL ja 1,28 µg/mL, nii et IC20COX-
1:IC80COX-2 toime suhe on umbes 2:1, samas kui IC80COX-1:IC80COX-2 toime suhe on umbes 40:1.
Need IC kontsentratsioonid on võrreldavad mavakoksiibi keskmiste madalaimate
kontsentratsioonidega kliiniliste subjektide plasmas, mis pärast esimest ja viiendat doosi on vastavalt
0,52 ja 1,.11 µg/mL. Seega võib arvata, et kliinilised doosid tekitavad COX-1 inhibeerimise madala ja
COX-2 inhibeerimise kõrge taseme.

5.2 Farmakokineetilised andmed
Mavakoksiib imendub pärast suukaudset manustamist hästi, söödetud koertel oli biosaadavus 87 % ja
söötmata koertel 46 %, soovitatav doos põhineb koos söödaga manustamisel. Söödetud koertel
saavutatakse raviv kontsentratsioon kiiresti ja tippkontsentratsioonini jõutakse vähem kui 24 tundi
pärast doosi manustamist. Mavakoksiib seondub plasmavalkudega umbes 98 % ulatuses. Ravim
jaotub kehas väga laialdaselt ja peaaegu kõik mavakoksiibiga seotud jäägid plasmas sisaldavad
lähteravimit. Mavakoksiibi kehakliirens on aeglane ja peamine elimineerumine toimub lähteravimi
eritumisega sapiga.

Mitmedoosilistel farmakokineetilistel uuringutel ei ole leitud tõendeid, et mavakoksiib tekitaks
kliirensil autoinhibitsiooni või autoinduktiivseid muutusi, 2 kuni 50 mg/kg suukaudsete dooside korral
võib näha lineaarset farmakokineetikat. Laboratoorsetel uuringutel noorte täiskasvanud koertega
varieerus keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg 13,8 kui 19,3 päevani. Klientidele kuuluvatel
koertel oli mavakoksiibil pikem poolväärtusaeg. Eksperimentaalsetest uuringutest valdavalt eakamate
ja raskemate loomadega (keskmine vanus 9 aastat) patsiendiuuringutelt saadud populatsiooni
farmakokineetika andmel oli keskmine poolväärtusaeg 39 päeva, väikesel alampopulatsioonil (<5%)
üle 80 päeva ja neil täheldati ka vastavalt pikemat toimeaega. Sellise pikema poolväärtusaja põhjus ei
ole teada. Enamusel loomadel saavutati stabiilne farmakokineetika neljanda manustamise ajaks.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sahharoos
Ränistatud mikrokristalne tselluloos
Kunstlik veiseliha maitsepulber
Kroskarmelloosnaatrium
Naatriumlaurüülsulfaat
Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pappkarbid sisaldavad ühte blisterpakendit. Igas blisterpakendis on kaks vastavalt 6 mg, 20 mg, 30
mg, 75 mg või 95 mg mavakoksiibi tabletti.
- Blisteri fooliumpõhi: PVC kiht /alumiiniumfoolium/ nailon
- Blisterpakend: kuumtihendatud vinüülkate / alumiiniumfoolium/ polüesterkiht /trükipaber
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/08/084/001-005

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 09/09/2008.
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 12/08/2013.

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.