CERENIA 10MG/ML INJ. 20ML / 1260144

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml süstelahust sisaldab:

Toimeaine:
Maropitant (maropitanttsitraatmonohüdraadina) 10 mg

Abiained:
Metakresool (säilitusainena) 3,3 mg/ml.
Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Selge värvitu kuni helekollane lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Koer ja kass.

4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Koer:
• Kemoteraapiast tingitud iivelduse raviks ja ärahoidmiseks.
• Oksendamise ärahoidmiseks, väljaarvatud kinetoosist e merehaigusest tingitud juhtudel.
• Oksendamise raviks koos muude abinõudega.
• Perioperatiivse iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks ja üldanesteesiast taastumise
parandamiseks pärast μ-opiaadi retseptori agonisti, morfiini, kasutamist.

Kass:
• Oksendamise ärahoidmiseks ja iivelduse vähendamiseks, väljaarvatud kinetoosist e
merehaigusest tingitud juhtudel.
• Oksendamise raviks koos muude abinõudega.

4.3 Vastunäidustused
Ei ole.

4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Oksendamine võib olla seotud raskete tugevalt tervist kahjustavate seisunditega, sh.
sooleummistustega, mistõttu peab kasutama vastavaid diagnostilisi meetmeid.

Hea veterinaarse tava kohaselt tuleb antiemeetilisi ravimeid kasutada kombinatsioonis teiste
veterinaarmeditsiiniliste ja toetavate vahenditega, nagu näiteks dieet ja vedelikasendusravi, samal ajal
kui ravitakse oksendamise algpõhjust.

Cerenia süstelahust ei ole soovitatav kasutada kinetoosist ehk merehaigust tingitud oksendamise vastu.

Koer:
Kuigi Cerenia on efektiivne nii kemoterapeutikumide kasutamise tõttu tekkinud oksendamise raviks
kui vältimiseks, toimib see tõhusamalt preventatiivsel kasutamisel. Seega on soovitav antiemeetikumi
manustada enne kemoterapeutilist ravimit.

Kass:
Cerenia tõhusus iivelduse vähendamisel on tõestatud uuringutel kasutades mudelit (ksülasiinist
tingitud iiveldus).

4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Selle preparaadi ohutus alla 8-nädalastele koertele või alla 16-nädalastele kassidele ning tiinetele ja
lakteerivatele koertele ja kassidele ei ole kindlaks tehtud. Kasuta vastavalt vastutava veterinaari
kasu/riski hinnangule.

Maropitant metaboliseerub maksas ja seetõttu peab selle kasutamisel maksahaigust põdevatel
patsientidel olema ettevaatlik. Kuna maropitant kuhjub 14-päevase raviperioodi jooksul organismis
metaboolse küllastumise tõttu, siis on pikaaegse ravi korral vajalik peale mis tahes kõrvaltoimete
jälgida hoolikalt ka maksatalitlust.

Maropitandil on afiinsus kaltsiumi ja kaaliumi ioonkanalite suhtes, seetõttu tuleks südamehaigusega
või südamehaiguste eelsoodumusega loomadel Cereniat kasutada ettevaatlikult. Tervetel beagle tõugu
koertel läbi viidud uurimus näitas, et loomade EKG QT intervall suurenes 10%, kui neile oli
suukaudselt manustatud ravimit annuses 8 mg/kg. Tõenäoliselt ei ole selline ilming kliiniliselt siiski
oluline.

Seoses mööduva valu sagedase esinemisega subkutaansel süstimisel, võib vajalik olla asjakohaste
looma fikseerimismeetmete rakendamine. Preparaadi süstimine külmkapitemperatuuril võib süstimisel
valu vähendada.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Inimesed, kellel on tegemist teadaoleva ülitundlikkusega maropitandi suhtes, peavad veterinaarravimit
manustama ettevaatusega.

Pärast kasutamist pesta käed. Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole
ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti. Laboratoorsetel uuringutel on ilmnenud maropitandi
võimalik ärritav toime silmadele. Juhuslikul silma sattumisel loputada rohke veega ja pöörduda arsti
poole.

4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Subkutaanse manustamise korral võib esineda valulikkust süstekohal. Kassidel täheldatakse mõõdukat
kuni ägedat vastust süstimisele väga sageli (umbes kolmandikul kassidest).

Anafülaktilist tüüpi reaktsioonid (allergiline ödeem, urtikaaria, erüteem, kollaps, düspnoe, kahvatud
limaskestad) võivad tekkida väga harvadel juhtudel.

Turustamisjärgsete ohutusalaste kogemuste kohaselt on väga harvadel juhtudel teatatud letargiast.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:

- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).

4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaari kasu-riski suhte hinnangule, kuna uuringuid ravimi
toksilisusest loomade sigivusele ei ole ühelgi loomaliigil läbi viidud.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Cereniat ei tohiks kasutada samal ajal koos kaltsiumikanali antagonistidega, sest maropitandil on
afiinsus kaltsiumikanalite suhtes.

Maropitant seostub olulisel määral vereplasma valkudega ja võib konkureerida teiste
plasmaproteiinidega seostuvate ravimitega.

4.9 Annustamine ja manustamisviis
Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks koertele ja kassidele.

Cerenia süstelahust peab manustama subkutaanselt või intravenoosselt, üks kord päevas, annuses
1 mg/kg kehamassi kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta) kuni 5 päeva järjest. Cereniat manustatakse
intravenoosselt ühe boolussüstina ja ravimit ei segata ühegi teise vedelikuga.

Koertel võib Cereniat kasutada oksendamise ravimiseks või ärahoidmiseks kord päevas manustatavate
tablettide või süstelahusena. Cerenia süstelahust võib manustada kuni 5 päeva ja Cerenia tablette kuni
14 päeva.
Oksendamise vältimiseks tuleb Cerenia süstelahust manustada 1 tund enne võimalikku oksendamist.
Toime kestab umbes 24 tundi, seega võib tablette anda oksendamist esile kutsuvale tegurile, näit.
kemoteraapiale, eelneval õhtul.

Kuna farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant akumuleerub organismis, kui seda mitu
päeva järjest kord päevas manustatakse, võib mõnele koerale või järgneval manustamisel olla piisav ka
soovitatust väiksem annus.

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Uuringutel, kus ravimit süstiti kuni 5 mg/kg päevas (5-kordne soovitatav annus) 15 järjestikusel päeval
(3-kordne soovitatav manustamise pikkus), talusid koerad ja noored kassid Cerenia süstelahust hästi,
kui välja arvata mööduvad reaktsioonid süstekohal pärast subkutaanset manustamist. Üleannustamise
kohta täiskasvanud kassidel andmeid ei ole.

4.11 Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: oksendamist ärahoidvad ained.
ATCvet kood: QA04AD90

Maropitant on tugev ja selektiivne neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides
P-aine, tahhükiniini perekonna neuropeptiidi, sidumist KNS-is.

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Oksendamine on kompleksne protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksekeskus. See keskus
koosneb mitmetest ajutüve tuumadest (area postrema, nucleus tractus solitarius, uitnärvi dorsaalne
motoorne tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad sensoorseid stiimuleid tsentraalsetest ja
perifeersetest allikatest ja keemilisi stiimuleid vereringest ja tserebrospinaalvedelikust.

Maropitant on neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides P-aine, tahhükiniini
perekonna neuropeptiidi, sidumist kesknärvisüsteemis. P-ainet võib suures koguses leida oksekeskust
moodustavates tuumades ja seda peetakse peamiseks oksendamisega seotud vahendusaineks.
Maropitant toimib oksendamise neuraalsete ja humoraalsete (tsentraalsete ja perifeersete) põhjuste
vastu inhibeerides P-aine sidumist oksekeskuses.

Mitmed in vitro analüüsid on näidanud, et maropitant seostub selektiivselt NK1 retseptoritega omades
annusest sõltuvat vastandmõju P-aine toimele.

Maropitant toimib oksendamise vastu. Katseuuringud tõestasid maropitandi antiemeetilist toimet
tsentraalsete ja perifeersete emeetikumide vastu nagu apomorfiin, tsisplatiin ja oksejuure siirup
(koertel) ja ksülasiin (kassidel).
Koertel võivad iivelduse tunnused nagu ilavool ja letargia säilida vaatamata ravile.

5.2 Farmakokineetilised andmed
Koer:
Maropitandi farmakokineetilist profiili koertele ühekordsel subkutaansel manustamisel annusena
1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas umbes 92
ng/ml; see saavutati 0,75 tunni jooksul pärast manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes
süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t1/2) 8,84 tundi. Pärast ühte intravenoosset annust 1 mg/kg oli
esialgne kontsentratsioon plasmas 363 ng/ml. Jaotusruumala stabiilses olekus (Vss) oli 9,3 l/kg ja
süsteemne kliirens 1,5 l/h/kg. Eritumise t1/2 pärast intravenoosset annustamist oli umbes 5,8 tundi.

Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist.

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel koertele oli 90,7%. Subkutaanselt annuses
0,5−2 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat.

Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval annusena 1 mg/kg oli maropitandi
akumuleeruvus 146%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi
maksabiotransformatsioonil osalevate kaniinsete isoformidena identifitseeriti CYP2D15 ja CYP3A12.

Neerude kaudu väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis leidub kas maropitanti või selle peamist
metaboliiti alla 1% subkutaansest 1 mg/kg annusest. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on
koertel enam kui 99%.

Kass:
Maropitandi farmakokineetilist profiili kassidele ühekordsel subkutaansel manustamisel annuses
1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas umbes 165
ng/ml; see saavutati keskmiselt 0,32 tunni (19 minuti) jooksul pärast manustamist (Tmax).
Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t1/2) 16,8 tundi. Pärast ühte
intravenoosset annust 1 mg/kg oli esialgne kontsentratsioon plasmas 1040 ng/ml. Jaotusruumala
stabiilses olekus (Vss) oli 2,3 l/kg ja süsteemne kliirens 0,5 l/h/kg. Eritumise t1/2 pärast intravenoosset
annustamist oli umbes 4,9 tundi. Kassidel näib esinevat ealine efekt maropitandi farmakokineetikale,
millest tulenevalt on kassipoegadel suurem kliirens kui täiskasvanud kassidel.

Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist.

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel kassidele oli 91,3%. Subkutaanselt annuses
0,25–3 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat.

Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval annuses 1 mg/kg oli maropitandi
akumuleeruvus 250%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi
maksabiotransformatsioonil osalevate feliinsete isoformidena identifitseeriti CYP1A ja CYP3A-ga
seotud ensüümid.

Neerude kaudu ja roojaga väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis või roojas leidub maropitanti
alla 1% subkutaansest 1 mg/kg annusest. Maropitandi peamist metaboliiti leiti uriinis 10,4% ja roojas
9,3% maropitandid annusest. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on kassidel hinnanguliselt
99,1%.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sulfobutüüleeter β-tsüklodekstriin (SBECD)
Metakresool
Süstevesi

6.2 Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit segada teiste veterinaarravimitega
samas süstlas.

6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist: 60 päeva.

6.4 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
I tüüpi merevaiguvärvi klaasviaal, 20 ml, klorobutüülkummist korgi, alumiiniumkinnituse ja
äraklõpsatava trukiga.
Igas pappkarbis on 1 viaal.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/06/062/005

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 29.09.2006
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.09.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.