PREVOMAX 10MG/ML INJ. 20ML / 1748673

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Prevomax 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml sisaldab:

Toimeaine:
Maropitant 10 mg

Abiained:
Bensüülalkohol (E1519) 11,1 mg

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

3. RAVIMVORM
Süstelahus
Selge, värvitu kuni helekollane lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koerad ja kassid.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Koerad
• Keemiaravist tingitud iivelduse raviks ja ennetamiseks.
• Oksendamise, välja arvatud kinetoosist tingitud oksendamise ennetamiseks.
• Oksendamise raviks koos teiste toetavate meetmetega.
• Perioperatiivse iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja üldanesteesiast taastumise
parandamiseks μ-opiaadi retseptori agonisti morfiini kasutamise järel.

Kassid
• Oksendamise ennetamiseks ja iivelduse vähendamiseks, välja arvatud kinetoosist tingitud
probleemide korral.
• Oksendamise raviks koos teiste toetavate meetmetega.

4.3. Vastunäidustused
Ei ole.

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Oksendamine võib olla seotud raskete, üldseisundit oluliselt halvendavate seisunditega, sealhulgas
seedetrakti obstruktsiooniga. Seetõttu peab tegema asjakohased diagnostilised uuringud.

Hea veterinaartava kohaselt kasutatakse oksendamisvastaseid ravimeid koos teiste veterinaarsete ja
toetavate meetmetega, näiteks reguleeritud dieedi ja vedeliku asendusraviga, lahendades samal ajal ka
oksendamise põhjust.

Seda veterinaarravimit ei soovitata kasutada kinetoosist tingitud oksendamise vastu.

Koerad
Maropitandi efektiivsus on tõestatud nii keemiaravist tingitud oksendamise raviks kui ka
ennetamiseks, kuid ravimi efektiivsus oli ennetaval kasutamisel suurem. Seega soovitatakse seda
veterinaarravimit kasutada enne keemiaravi manustamist.

Kassid
Maropitandi efektiivsus iivelduse vähendamisel on tõendatud uuringutega, milles kasutati mudelit
(ksülasiini indutseeritud iiveldus).

4.5. Erihoiatused
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Maropitandi ohutus ei ole tõendatud alla 8-nädalastel koertel ega alla 16-nädalastel kassidel ning
tiinetel või lakteerivatel koertel või kassidel. Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud
kasu-riski suhte hinnangule.

Maropitant metaboliseerub maksas ja seega tuleb ravimit maksahaigusega loomadel kasutada
ettevaatlikult. Metaboolse küllastumise tõttu akumuleerub maropitant 14-päevase ravikuuri jooksul
organismi, mistõttu tuleb pikaajalise ravi ajal hoolikalt jälgida maksafunktsiooni ja mis tahes
kõrvalnähtude teket.

Veterinaarravimit peab südamehaigustega või nende eelsoodumusega loomadel kasutama
ettevaatlikult, sest maropitant on Ca- ja K-ioonikanalite suhtes afiinne. Tervetel hagijatel (beagle),
kellele manustati suu kaudu 8 mg/kg maropitanti, täheldati EKG-uuringul QT-intervalli pikenemist
ligikaudu 10%, kuid tõenäoliselt ei ole see suurenemine kliiniliselt oluline.

Arvestades subkutaanse süstega seotud mööduva valu sagedat esinemist, võib olla vaja loom
asjakohaselt fikseerida. Süstekoha valu võib vähendada see, kui süstitav ravim on
külmikutemperatuuril.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Inimesed, kellel on tegemist teadaoleva ülitundlikkusega maropitandi suhtes, peavad veterinaarravimit
manustama ettevaatusega.

Pärast kasutamist peske käsi. Juhuslikul süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja
näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti. Laboriuuringud on tõendatud, et maropitant võib
ärritada silmi. Ravimi juhuslikul sattumisel silma tuleb silmi loputada rohke veega ja pöörduda arsti
poole.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Subkutaansel süstimisel võib esineda süstekoha valu. Kassidel täheldati mõõdukat kuni tugevat
reaktsiooni süstimisele väga sageli (ligikaudu ühel kolmandikul kassidel).

Väga harvadel juhtudel võivad tekkida anafülaktilised reaktsioonid (allergiline turse, urtikaaria,
erüteem, sünkoop, düspnoe, limaskestade kahvatus).

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule, sest ühelgi
loomaliigil ei ole tehtud ammendavaid reproduktiivtoksilisuse uuringuid.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Veterinaarravimit ei tohi kasutada koos Ca-kanali antagonistidega, sest maropitant on Ca-kanalite
suhtes afiinne.
Maropitant seondub suures ulatuses plasmavalkudega ja võib konkureerida teiste ravimitega, mis
ulatuslikult seonduvad plasmavalkudega.

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Subkutaanne või intravenoosne kasutus (koerad ja kassid).

Veterinaarravimi süstelahust tuleb süstida subkutaanselt või intravenoosselt üks kord ööpäevas
annuses 1 mg maropitanti kehamassi kg kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta) kuni 5 järjestikusel
päeval. Veterinaarravimi intravenoosne manustamine peab toimuma ühe boolussüstina, segamata
ravimit muude vedelikega.

Oksendamise ennetamiseks tuleb veterinaarravimi süstelahust manustada rohkem kui 1 tund enne
soovitud toime algust. Toime püsib ligikaudu 24 tundi ja seega tohib ravimit manustada ka
oksendamist põhjustava ravimi, näiteks keemiaravi manustamisele eelneval õhtul.

Et farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant akumuleerub organismi ravimi korduval
manustamisel üks kord ööpäevas, võib mõnel loomal korduva manustamise ajal olla piisav, kui
kasutatakse soovitatust väiksemat annust.

Subkutaanse manustamise kohta vt ka „Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel“ (lõik 4.5).

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Välja arvatud mööduvad süstekoha reaktsioonid subkutaansel manustamisel, oli maropitant koertel ja
noortel kassidel, kellele manustati kuni 5 mg/kg (5 korda rohkem kui soovitatav annus) 15
järjestikusel päeval (3 korda kauem kui soovitatav manustamiskestus), hästi talutav. Andmeid
üleannustamise kohta täiskasvanud kassidel ei ole esitatud.

4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: oksendamisvastased ained.
ATCvet kood: QA04AD90

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Oksendamine on keerukas protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksekeskus. Oksekeskus koosneb
mitmest ajutüve tuumast (area postrema, nucleus tractus solitarius, n. vagus’e dorsaalne motoorne
tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad tsentraalsetest ja perifeersetest allikatest pärinevaid
stiimuleid ning vereringest ja liikvorist pärinevaid keemilisi stiimuleid.

Maropitant on neurokiniin 1 (NK1) retseptori antagonist, mis toimib tahhükiniinide rühma kuuluva
neuropeptiidi substants P seondumise inhibeerimise kaudu. Oksekeskust moodustavates tuumades on
substants P-d leitud olulistes kontsentratsioonides ning arvatakse, et see on peamine
oksendamisprotsessis osalev neurotransmitter. Oksekeskuses substants P seondumist inhibeerides on
maropitant efektiivne oksendamise neuraalsete ja humoraalsete (tsentraalsete ja perifeersete) põhjuste
korral.

Mitme in vitro analüüsiga on tõestatud, et maropitant seondub selektiivselt NK1-retseptoriga ja sellel
on annussõltuv funktsionaalne antagonism substants P toime suhtes.

Maropitant on oksendamise vastu efektiivne. Maropitandi oksendamisvastane efektiivsus oksendamise
tsentraalsete ja perifeersete põhjuste korral on tõestatud katseuuringutes, milles kasutati apomorfiini,
tsisplatiini ning oksejuure (koertel) ja ksülasiini (kassidel) siirupit.
Ravi järel võivad koertel püsida iivelduse nähud, sealhulgas süljevoolus ja letargia.

5.2. Farmakokineetilised omadused
Koerad
Koertele subkutaanselt manustatud maropitandi ühekordse annuse 1 mg/kg farmakokineetilist profiili
iseloomustab maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 92 ng/ml, mis tekkis 0,75 tunni
jooksul pärast ravimi manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse ekspositsiooni
vähenemine, kusjuures näiline eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) oli 8,84 tundi. Ühekordse
intravenoosse annuse 1 mg/kg manustamise järel oli algne plasmakontsentratsioon 363 ng/ml.
Tasakaaluseisundis oli jaotusruumala (Vss) 9,3 l/kg ja süsteemne kliirens 1,5 l/h/kg. Eliminatsiooni t1/2
oli pärast intravenoosset manustamist ligikaudu 5,8 h.

Kliinilistes uuringutes saabus maropitandi efektiivne plasmakontsentratsioon 1 tund pärast
manustamist.

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel koertele oli 90,7%. Maropitandi kineetika
subkutaansel manustamisel annusevahemikus 0,5...2 mg/kg on lineaarne.

Annuse 1 mg/kg korduval subkutaansel manustamisel 5 järjestikusel akumuleerus ravim 146%.
Maropitant metaboliseerub maksas tsütokroomi P450 (CYP) süsteemi kaudu. Koertel osalevad
maropitandi biotransformatsioonil maksas CYP2D15 ja CYP3A12 isovormid.

Neerukliirensi osa eliminatsioonist on väike – uriiniga eritub maropitandi või selle peamise
metaboliidina vähem kui 1% 1 mg/kg subkutaanselt manustatud annusest. Koertel seondub maropitant
enam kui 99% ulatuses plasmavalkudega.

Kassid
Kassidele subkutaanselt manustatud maropitandi ühekordse annuse 1 mg/kg farmakokineetilist profiili
iseloomustab maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 165 ng/ml, mis saabus 0,32 tunni
(19 min) jooksul pärast ravimi manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse
ekspositsiooni vähenemine, kusjuures näiline eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) oli 16,8 tundi.
Ühekordse intravenoosse annuse 1 mg/kg manustamise järel oli algne plasmakontsentratsioon
1040 ng/ml. Tasakaaluseisundis oli jaotusruumala (Vss) 2,3 l/kg ja süsteemne kliirens 0,51 l/h/kg.
Eliminatsiooni t1/2 oli pärast intravenoosset manustamist ligikaudu 4,9 h. Kassidel näib maropitandi
farmakokineetika sõltuvat vanusest, kusjuures kassipoegadel on kliirens suurem kui täiskasvanud
kassidel.

Kliinilistes uuringutes saabus maropitandi efektiivne plasmakontsentratsioon 1 tund pärast
manustamist.

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel kassidele oli 91,3%. Maropitandi kineetika
subkutaansel manustamisel annusevahemikus 0,25...3 mg/kg on lineaarne.

Annuse 1 mg/kg korduval subkutaansel manustamisel 5 järjestikusel akumuleerus ravim 250%.
Maropitant metaboliseerub maksas tsütokroomi P450 (CYP) süsteemi kaudu. Kassidel osalevad
maropitandi biotransformatsioonil maksas CYP1A- ja CYP3A-sarnased ensüümid.

Neeru- ja roojakliirensi osa eliminatsioonist on väike – uriini või roojaga eritub maropitandi või selle
peamise metaboliidina vähem kui 1% 1 mg/kg subkutaanselt manustatud annusest. Maropitandi
annusest 10,4% tuvastati peamise metaboliidina uriinis ja 9,3% roojas. Kassidel seondub maropitant
99,1% ulatuses plasmavalkudega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Naatrium-β-tsüklodekstriin-sulfobutüüleeter
Bensüülalkohol (E1519)
Veevaba sidrunhape
Naatriumhüdroksiid
Süstevesi

6.2. Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit samas süstlas teiste
veterinaarravimitega segada.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 56 päeva.

6.4. Säilitamise eritingimused
Mitte hoida sügavkülmas.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pappkarpi pakendatud merevaigukollasest klaasist I tüüpi viaal, mis on suletud kaetud
bromobutüülkummist punnkorgiga ja alumiiniumkorgiga.
Pakendis on üks 10 ml, 20 ml, 25 ml või 50 ml viaal.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
Dechra Regulatory B.V.
Handelsweg 25
5531 AE Bladel
Madalmaad

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/17/211/001-004

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 19/06/2017

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

<{KK/AAAA}>

Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.