PERGOQUIN 1MG TBL N60 / 1782693

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Pergoquin, 1 mg tabletid hobustele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab:

Toimeaine:
Pergoliid 1,0 mg
(samaväärne 1,31 mg pergoliidmesilaadiga)

Abiained:


Roosa ümmargune ja kumer tablett, mille ühel küljel on ristikujuline poolitusjoon.

Tablette saab jagada kaheks või neljaks võrdseks osaks.

3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Hobune (muu kui toiduloom).

3.2 Näidustused loomaliigiti
Ajuripatsi kesksagara talitlushäirega (Pituitary Pars Intermedia Dysfunction, PPID) (Cushingi
sündroom hobustel) seotud kliiniliste nähtude sümptomaatiline ravi.

3.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või muude ergotamiini derivaatide või ravimi
ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada alla 2 aasta vanustel hobustel.

3.4 Erihoiatused
PPID diagnoosi kinnitamiseks tuleb teha asjakohased endokrinoloogilised laboriuuringud ja hinnata
kliinilisi nähte.

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel

Kuna suurem osa PPID juhtudest diagnoositakse eakatel hobustel, esineb neil loomadel sageli ka muid
patoloogiaid. Jälgimise ja analüüside läbiviimise sageduse kohta vt lõik 3.9.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

See veterinaarravim võib põhjustada silmaärritust, olla ärritava lõhnaga või põhjustada manustajale
peavalu pärast tablettide osadeks jaotamist. Tablettide käsitsemise ajal tuleb vältida ravimi
kokkupuudet silmadega ja ravimitolmu sissehingamist. Kokkupuuteriski tablettide osadeks jaotamise
ajal tuleb minimeerida, nt tablette ei tohi purustada.
Nahale sattumisel pesta veega. Silma sattumisel loputada kohe veega ja pöörduda arsti poole.
Ninaärrituse korral minna värske õhu kätte. Hingamisraskuste tekkimise korral pöörduda arsti poole.

See veterinaarravim võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioone (allergiat). Inimesed, kes on pergoliidi
või muude ergotamiini derivaatide suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga
vältima.
Veterinaarravim võib põhjustada prolaktiinisisalduse vähenemisest tingitud kõrvaltoimeid, mistõttu
ravim on eriti ohtlik rasedatele ja imetavatele naistele. Rasedad või imetavad naised peavad kandma
veterinaarravimi manustamise ajal kindaid, et vältida ravimi sattumist nahale või kätelt suhu.

Juhuslik allaneelamine võib põhjustada kõrvaltoimeid, see ohustab eelkõige lapsi. Juhusliku
allaneelamise vältimiseks hoida veterinaarravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Tableti
osad tuleb avatud blistrisse tagasi panna. Blistrid tuleb välispakendisse tagasi panna ja hoida turvalises
kohas. Juhuslikul ravimi allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte
või pakendi etiketti.

Veterinaarravimi kasutamise ajal ei tohi süüa, juua ega suitsetada. Pärast kasutamist pesta käed.

Ettevaatusabinõud keskkonna kaitseks

Ei rakendata.

3.6 Kõrvaltoimed
Hobune:


¹ Mööduv.
² Kerge.

Kõrvaltoimetest teatamine on oluline. See võimaldab veterinaarravimi ohutuse pidevat jälgimist.
Teatised tuleb eelistatavalt veterinaararsti kaudu saata müügiloa hoidjale või tema kohalikule
esindajale või riikliku teavitussüsteemi kaudu riigi pädevale asutusele. Vastavad kontaktandmed on
pakendi infolehes.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus
Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule. Tiinetel märadel ei
ole selle veterinaarravimi ohutus tõestatud. Laboratoorsetes uuringutes hiirte ja küülikutega ei ole
ilmnenud tõendeid ravimi teratogeense toime kohta. Annuse 5,6 mg kg kehamassi kohta ööpäevas
kasutamisel täheldati hiirtel sigivuse vähenemist.

Laktatsioon
Kasutamine ei ole soovitatav lakteerivatel märadel, sest neil ei ole selle veterinaarravimi ohutus
tõestatud. Hiirtel esinenud kehamassi ja järeltulijate elulemuse vähenemist seostati prolaktiini
sekretsiooni farmakoloogilise inhibeerimisega, mis põhjustas laktatsioonihäireid.

3.8 Koostoime teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ettevaatlik tuleb olla veterinaarravimi manustamisel koos muude ravimitega, mis avaldavad
teadaolevalt toimet valkudega seondumisele.
Mitte manustada samaaegselt koos dopamiini antagonistidega, nagu neuroleptikumid (fenotiasiinid, nt
atsepromasiin), domperidoon või metoklopramiid, kuna need ained võivad pergoliidi toimet
vähendada.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Suukaudne manustamine, üks kord ööpäevas.
Manustamise hõlbustamiseks tuleb nõutav ööpäevane annus panna väikesesse kogusesse vette ja/või
segada melassi või muu magusainega ja segada kuni lahustumiseni. Sel juhul tuleb lahustatud tabletid
manustada süstlaga. Kogu annus tuleb manustada kohe. Tablette ei tohi purustada.

Algannus
Algannus on 2 µg pergoliidi kg kehamassi kohta (annusevahemik: 1,7...2,5 µg/kg). Avaldatud
kirjanduse põhjal on uuringutes kõige sagedamini kasutatud keskmine annus 2 µg pergoliidi/kg
annusevahemikus 0,6...10 µg pergoliidi/kg. Algannus (2 µg pergoliidi/kg, nt üks tablett 500 kg
kehamassi kohta) tuleb seejärel tiitrida olenevalt individuaalsest ravivastusest, mida hinnatakse
jälgimisega (vt allpool).

Soovitatavad algannused on järgmised.


Säilitusannus
Seda haigust tuleb tõenäoliselt ravida kogu elu.
Enamikul hobustel allub haigus ravile ning stabiilne seisund saavutatakse annusega 2 µg pergoliidi kg
kehamassi kohta. Pergoliidiga ravimisel on kliinilist paranemist oodata 6...12 nädala jooksul. Hobuste
ravivastus võib tekkida ka väiksemate või varieeruvate annuste kasutamisel. Seetõttu on iga hobuse
puhul soovitatav tiitrida väikseima efektiivse annuseni, võttes aluseks loomade ravivastuse
(efektiivsus või talumatuse nähud). Mõni hobune vajab koguni nii suurt annust nagu 10 µg pergoliidi
kg kehamassi kohta ööpäevas. Sellistes eriolukordades on soovitatav asjakohane lisajälgimine.
Pärast esmast diagnoosi tuleb annuse tiitrimise ja ravi jälgimise hindamiseks korrata
endokrinoloogilisi analüüse iga 4...6 nädala järel kuni seisundi stabiliseerumise või kliiniliste nähtude
ja/või diagnostiliste analüüside tulemuste paranemiseni.
Kui esimese 4...6 nädala möödumisel ei ole kliinilised nähud või diagnostilise analüüsi tulemused
paranenud, võib ööpäevast koguannust suurendada 0,25...0,50 mg võrra. Juhul kui kliinilised nähud on
paranenud, aga ei ole veel normaliseerunud, võib veterinaararst otsustada lähtuvalt looma
ravivastusest / annuse taluvusest, kas tiitrida annust või mitte.

Kui kliinilised nähud ei allu piisavalt ravile (kliinilise hindamise ja/või diagnostika põhjal), on
soovitatav suurendada ööpäevast koguannust 0,25...0,5 mg sammude kaupa (eeldusel, et ravim on
selle annuse korral talutav) iga 4...6 nädala järel, kuni stabiliseerumiseni. Talumatuse ilmnemisel tuleb
ravi 2...3 päevaks peatada ning seejärel jätkata poolega eelnevast annusest. Ööpäevase koguannuse
võib seejärel soovitud kliinilise toime saavutamiseks uuesti üles tiitrida, suurendades seda
0,25...0,5 mg võrra iga 2...4 nädala järel. Kui annus jääb vahele, tuleb järgmine plaaniline annus
manustada selleks määratud ajal.

Stabiliseerumise järgselt tuleb ravi ja annuse jälgimiseks teha iga 6 kuu järel regulaarselt kliinilisi
hindamisi ja diagnostilisi analüüse. Kui ravitoime näib puuduvat, tuleb diagnoosi uuesti hinnata.

Täpseks annustamiseks saab tablette jagada kaheks või neljaks võrdseks osaks. Asetada tablett tasasele
pinnale, nii et poolitusjoonega pool jääb üles ja ümar (kumer) pool vastu pinda.



Kaks võrdset osa: vajutada pöialdega mõlemale tableti poolele.
Neli võrdset osa: vajutada pöidlaga tableti keskele.

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
Andmed puuduvad.

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse
tekke riski
Ei rakendata.

3.12 Keeluajad
Ei ole lubatud kasutamiseks hobustel, keda tarvitatakse inimtoiduks.
Ravitud hobuste tapmine inimtoiduks kasutamise eesmärgil on keelatud.
Hobuse passile kohalduvate siseriiklike õigusaktide järgi peab hobune olema deklareeritud
mitte-inimtoiduks.
Ei ole lubatud kasutamiseks loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE
4.1 ATCvet kood: QN04BC02
4.2 Farmakodünaamika
Pergoliid on ergotamiini sünteetiline derivaat, tugev ja pika toimeajaga dopamiiniretseptori agonist.
Nii in vitro kui ka in vivo farmakoloogilised uuringud on kinnitanud pergoliidi toimet selektiivse
dopamiini agonistina, mis raviannustes avaldab norepinefriini, epinefriini või serotoniini radadele väga
vähest toimet või üldse mitte. Sarnaselt muude dopamiini agonistidega inhibeerib pergoliid prolaktiini
sekretsiooni. PPID-ga hobustel avaldub pergoliidi ravitoime dopamiini retseptorite stimuleerimise
kujul. Lisaks on pergoliid vähendanud PPID-ga hobustel adrenokortikotroopse hormooni,
melanotsüüte stimuleeriva hormooni ja muude proopiomelanokortiini peptiidide sisaldust plasmas.

4.3 Farmakokineetika
Hobuste farmakokineetika andmed on saadaval järgmiste suukaudsete annuste kohta: 2, 4 ja 10 μg
pergoliidi kg kehamassi kohta. Pergoliidi kiire imendumine ja tippkontsentratsiooni lühiajaline
saavutamine on kinnitatud.

Annuse 10 μg/kg järgne tippkontsentratsioon (Cmax) oli väike ja varieeruv, keskmiselt ~4 ng/ml ning
keskmine lõplik poolväärtusaeg (T½) oli ~6 tundi. Tippkontsentratsiooni (Tmax) aja mediaan oli
~0,4 tundi ja kõvera alune pindala (AUC) ~14 ng x tundi/ml.

Tundlikuma analüüsi andmeil oli pergoliidi annuse 2 μg/kg järgne plasmakontsentratsioon väga väike
ja varieeruv ning tippkontsentratsioon jäi vahemikku 0,138...0,551 ng/ml. Tippkontsentratsioon saabus
1,25 +/- 0,5 tunni möödumisel (Tmax). Enamikul hobustel sai plasmakontsentratsioone mõõta ainult
kuni 6 tunni jooksul pärast manustamist. Siiski, ühel hobusel püsis kvantifitseeritav kontsentratsioon
24 tundi. Lõplikke poolväärtusaegu ei arvutatud, kuna enamikul hobustel ei olnud plasma
kontsentratsiooni-aja kõvera määratlus täielik.

Annuse 4 μg/kg järgne tippkontsentratsioon (Cmax) oli väike ja varieeruv – vahemikus 0,7...2,9 ng/ml,
keskmiselt ~1,7 ng/ml – ning keskmine lõplik poolväärtusaeg (T½) oli ~9 tundi. Tippkontsentratsiooni
(Tmax) aja mediaan oli ~0,6 tundi ja kõvera alune pindala (AUC) ~4,8 ng x tundi/ml.

Inimestel ja katseloomadel on pergoliidmesülaat seondunud plasmavalkudega ligikaudu 90% ulatuses.
Ravim eritub neerude kaudu.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Ei rakendata.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Osadeks jaotatud tablettide kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 3 päeva.

5.3 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Alumiinium-OPA/alumiinium/PVC blistrid, igas 10 tabletti, pappkarbis.

Pakendi suurused:
Pappkarp 5 blistriga, milles on 50 tabletti.
Pappkarp 6 blistriga, milles on 60 tabletti.
Pappkarp 10 blistriga, milles on 100 tabletti.
Pappkarp 15 blistriga, milles on 150 tabletti.
Pappkarp 16 blistriga, milles on 160 tabletti.
Pappkarp 20 blistriga, milles on 200 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos
majapidamisprügiga.
Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
VetViva Richter GmbH

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
2202

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 24.09.2019

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2023

10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON
Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).