VETEMEX 10MG/ML INJ. 20ML / 1894372

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Vetemex, 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ml sisaldab:

Toimeaine:
Maropitant 10 mg

Abiained:



Selge värvitu kuni kergelt kollane süstelahus.


3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Koer ja kass.

3.2 Näidustused loomaliigiti
Koerad
Keemiaravist põhjustatud iivelduse ravi ja ennetamine.
Oksendamise, välja arvatud kinetoosist põhjustatud oksendamise ennetamine.
Oksendamise ravi koos teiste toetavate meetmetega.
Perioperatiivse iivelduse ja oksendamise ennetamine ning üldanesteesiast taastumise parandamine
μ-opiaadi retseptori agonisti morfiini kasutamise järel.

Kassid
Oksendamise ennetamine ja iivelduse vähendamine, välja arvatud kinetoosist põhjustatud.
Oksendamise ravi koos teiste toetavate meetmetega.

3.3 Vastunäidustused
Ei ole.

3.4 Erihoiatused
Oksendamine võib olla seotud raskete, üldseisundit oluliselt halvendavate seisunditega, sealhulgas
seedetrakti obstruktsioonidega, mistõttu peab tegema asjakohased diagnostilised uuringud.

Veterinaariapraktika hea tava kohaselt tuleb antiemeetikume kasutada koos teiste veterinaarsete ja
toetavate meetmetega, nagu reguleeritud dieedi ja vedelikteraapiaga, ravides samal ajal oksendamise
algpõhjusi.

Veterinaarravimit ei soovitata kasutada kinetoosist põhjustatud oksendamise korral.

Koerad
Maropitant on osutunud efektiivseks nii keemiaravist põhjustatud oksendamise ravis kui ka
ennetamises, kuid ravimi efektiivsus oli ennetaval kasutamisel suurem. Seetõttu soovitatakse seda
veterinaarravimit manustada enne kemoterapeutilise aine manustamist.

Kassid
Maropitandi efektiivsus iivelduse vähendamisel on tõendatud uuringutega, milles kasutati mudelit
(ksülasiinist põhjustatud iiveldus).

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel
Maropitandi ohutus ei ole tõendatud alla 8 nädala vanustel koertel ega alla 16 nädala vanustel kassidel
ning tiinetel või imetavatel koertel ja kassidel. Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud
kasu-riski suhte hinnangule.

Maropitant metaboliseerub maksas, mistõttu maksahaigusega loomadel kasutada ravimit
ettevaatusega. Metaboolse küllastumise tõttu akumuleerub maropitant 14-päevase raviperioodi jooksul
organismis, seetõttu tuleb pikaajalise ravi ajal hoolikalt jälgida maksafunktsiooni ja võimalikke
kõrvaltoimeid.

Veterinaarravimit peab südamehaigustega või nende eelsoodumusega loomadel kasutama
ettevaatlikult, sest maropitandil on afiinsus Ca- ja K-ioonkanalite suhtes. Tervetel Beagle tõugu
koertel, kellele manustati ravimit suukaudselt annuses 8 mg/kg, täheldati EKG-s QT-intervalli
pikenemist ligikaudu 10 %, kuid tõenäoliselt ei ole see kliiniliselt oluline leid.

Arvestades subkutaanse süstega seotud mööduva valu sagedast esinemist, võib ravimi manustamise
ajal olla vaja loom asjakohaselt fikseerida. Külmkapitemperatuuril oleva ravimi süstimine võib
süstimisel valu vähendada.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Maropitant on neurokiniin-1 (NK1) retseptori antagonist, mis avaldab toimet kesknärvisüsteemile.
Seetõttu võib veterinaarravimi juhuslik süstimine iseendale põhjustada iiveldust, pearinglust ja
uimasust. Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi
infolehte või pakendi etiketti.

Veterinaarravim võib põhjustada nahaärritust. Seetõttu tuleb vältida kokkupuudet nahaga. Juhusliku
kokkupuute korral pesta kahjustatud nahapiirkonda rohke veega.
Veterinaarravim võib põhjustada naha ülitundlikkust. Inimesed, kes on maropitandi ja/või
bensüülalkoholi suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima. Kui pärast
juhuslikku kokkupuudet tekivad sümptomid, nagu nahalööve, tuleb pöörduda arsti poole ja näidata
pakendi infolehte.

Veterinaarravim võib põhjustada silmade ärritust. Kokkupuudet silmadega tuleb vältida. Juhusliku
kokkupuute korral loputada silmi rohke veega ja pöörduda kohe arsti poole.

Pärast kasutamist pesta käed.

Ettevaatusabinõud keskkonna kaitseks

Ei rakendata.

3.6 Kõrvaltoimed

*subkutaanse süste korral: mõõdukas kuni raske reaktsioon süstimisele (ligikaudu ühel kolmandikul kassidel)

Kõrvaltoimetest teatamine on oluline. See võimaldab veterinaarravimi ohutuse pidevat jälgimist.
Teatised tuleb eelistatavalt veterinaararsti kaudu saata müügiloa hoidjale või tema kohalikule
esindajale või riikliku teavitussüsteemi kaudu riigi pädevale asutusele. Vastavad kontaktandmed on
pakendi infolehe viimases lõigus.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaararsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule, uuringuid
ravimi toksilisuse kohta loomade sigivusele ei ole ühelgi loomaliigil läbi viidud.

3.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Veterinaarravimit ei tohi kasutada samaaegselt Ca-kanali antagonistidega, sest maropitant on Ca-
kanalite suhtes afiinne.
Maropitant seondub tugevalt plasmavalkudega ja võib konkureerida teiste tugevalt seonduvate
ravimitega.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Subkutaanseks või intravenoosseks manustamiseks kassidele ja koertele.

Veterinaarravimi süstelahus tuleb manustada subkutaanselt või intravenoosselt üks kord ööpäevas
annuses 1 mg maropitanti 1 kg kehamassi kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta) kuni 5 järjestikuse
päeva jooksul. Veterinaarravimit tuleb manustada ühe intravenoosse boolusena, ravimit ei tohi segada
muude vedelikega.

Oksendamise ennetamiseks tuleb veterinaarravimi süstelahust manustada rohkem kui 1 tund enne
soovitud toime algust. Toime püsib ligikaudu 24 tundi, seega tohib ravimit manustada ka oksendamist
põhjustada võiva ravimi (nt keemiaravi) manustamisele eelneval õhtul.

Kuna ravimi farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant kuhjub organismis, kui seda mitu
päeva järjest üks kord ööpäevas manustatakse, võib mõnele loomale korduva manustamise ajal olla
piisav, kui kasutatakse soovitatust väiksemat annust.

Subkutaanse manustamise kohta vt ka „Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel“
(lõik 3.5).

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
Kui subkutaansele manustamisele järgnenud mööduvad reaktsioonid süstekohas välja arvata, oli
maropitant koertel ja noortel kassidel, kellele manustati kuni 5 mg/kg (5 korda rohkem kui soovitatav
annus) 15 järjestikusel päeval (3 korda kauem kui soovitatav manustamise kestus), hästi talutav.
Andmeid üleannustamise kohta täiskasvanud kassidel puuduvad.

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse tekke
riski
Ei rakendata.

3.12 Keeluajad
Ei rakendata.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE
4.1 ATCvet kood: QA04AD90
4.2 Farmakodünaamika
Oksendamine on keeruline protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksendamiskeskus. See keskus
koosneb mitmest ajutüve tuumast (area postrema, nucleus tractus solitarius, n.vagus´e dorsaalne
motoorne tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad tsentraalsetest ja perifeersetest allikatest
pärinevaid sensoorseid stiimuleid ning vereringest ja liikvorist pärinevaid keemilisi stiimuleid.

Maropitant on neurokiniin 1 (NK1) retseptori antagonist, mis inhibeerib tahhükiniinide perekonda
kuuluva neuropeptiidi substants P seondumist. Substants P-d leidub olulistes kontsentratsioonides
oksendamiskeskuse tuumades ja seda peetakse peamiseks oksendamisega seotud neurotransmitteriks.
Maropitant inhibeerib substants P seondumist oksendamiskeskuses, avaldades seega pidurdavat toimet
oksendamise neuraalsetele ja humoraalsetele (tsentraalsetele ja perifeersetele) tekkepõhjustele.

Mitme in vitro analüüsiga on tõendatud, et maropitant seondub selektiivselt NK1-retseptoriga ja sellel
on annusest sõltuv funktsionaalne antagonism substants P toime suhtes.
Maropitant on oksendamise vastu efektiivne. Maropitandi oksendamisvastane efektiivsus oksendamise
tsentraalsete ja perifeersete põhjuste korral on tõendatud katseuuringutes, milles kasutati apomorfiini,
tsisplatiini ning oksejuure (koertel) ja ksülasiini (kassidel) siirupit. Ravi järgselt võivad koertel püsida
iivelduse nähud, sealhulgas süljevoolus ja letargia.

4.3 Farmakokineetika
Koerad
Koertele subkutaanselt manustatud maropitandi ühekordse annuse 1 mg/ kg farmakokineetilist profiili
iseloomustas maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 92 ng/ml; see saabus 0,75 tunni
jooksul pärast annuse manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse ekspositsiooni
vähenemine eritumise näilise poolväärtusajaga (t1/2) 8,84 tundi. Ühekordse intravenoosse annuse
1 mg/kg manustamise järel oli algne plasmakontsentratsioon 363 ng/ml. Tasakaaluseisundis oli
jaotusruumala (Vss) 9,3 l/kg ja süsteemne kliirens 1,5 l/h/kg. Eritumise t1/2 pärast intravenoosset
manustamist oli ligikaudu 5,8 tundi.

Kliinilistes uuringutes saabus maropitandi efektiivne plasmakontsentratsiooni 1 tund pärast
manustamist.

Maropitandi biosaadavus pärast subkutaanset manustamist koertele oli 90,7. Maropitandi kineetika
subkutaansel manustamisel annusevahemikus 0,5-2 mg/kg on lineaarne.

Annuse 1 mg/kg korduval subkutaansel manustamisel 5 järjestikusel päeval akumuleerus 146 %
ravimist. Maropitant metaboliseerub maksas tsütokroomi P450 (CYP) süsteemi kaudu. Koertel
osalevad maropitandi biotransformatsioonil maksas CYP2D15 ja CYP3A12 isovormid.

Neerukliirensi osa eritumises on väike – uriiniga eritub maropitandi või selle peamise metaboliidina
vähem kui 1% 1 mg/kg subkutaanselt manustatud annusest. Koertel seondub maropitant enam kui
99% ulatuses plasmavalkudega.

Kassid
Kassidele subkutaanselt manustatud maropitandi ühekordse annuse 1 mg/kg farmakokineetilist profiili
iseloomustab maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 165 ng/ml, mis saabus 0,32 tunni
(19 min) jooksul pärast ravimi manustamist (Tmax). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse
ekspositsiooni vähenemine, kusjuures näiline eritumise poolväärtusaeg (t1/2) oli 16,8 tundi. Ühekordse
intravenoosse annuse 1 mg/kg manustamise järgselt oli algne plasmakontsentratsioon 1040 ng/ml.
Tasakaaluseisundis oli jaotusruumala (Vss) 2,3 l/kg ja süsteemne kliirens 0,51 l/h/kg. Eritumise t1/2 oli
pärast intravenoosset manustamist ligikaudu 4,9 h. Kassidel näib maropitandi farmakokineetika
sõltuvat vanusest, kusjuures kassipoegadel on kliirens suurem kui täiskasvanud kassidel.

Kliinilistes uuringutes saabus maropitandi efektiivne plasmakontsentratsiooni 1 tund pärast
manustamist.

Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel kassidele oli 91,3%. Maropitandi kineetika
subkutaansel manustamisel annusevahemikus 0,25-3 mg/kg on lineaarne. Pärast korduvat
subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval annuses 1 mg/kg oli maropitandi akumuleeruvus
250 %. Maropitant metaboliseerub maksas tsütokroomi P450 (CYP) süsteemi kaudu. Kassidel
osalevad maropitandi biotransformatsioonil maksas CYP1A- ja CYP3A-sarnased ensüümid.

Neeru- ja roojakliirensi osa eritumises on väike – uriini või roojaga eritub maropitandi või selle
peamise metaboliidina vähem kui 1% 1 mg/kg subkutaanselt manustatud annusest. Maropitandi
annusest 10,4% tuvastati peamise metaboliidina uriinis ja 9,3% roojas. Kassidel seondub maropitant
99,1% ulatuses plasmavalkudega.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit samas süstlas teiste
veterinaarravimitega segada.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 4 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 56 päeva.

5.3 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Merevaikkollane I tüüpi klaasviaal, mis on suletud kattekihiga kaetud bromobutüülist punnkorgi ja
alumiiniumkorgiga ning pakitud pappkarpi.
Pakendi suurused: üks 10 ml, 20 ml, 25 ml või 50 ml viaal.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos
majapidamisprügiga.
Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA
CP-Pharma Handelsgesellschaft mbH

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1111423

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 28.04.2023

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2023


10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON

Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).