UBROLEXIN IMM SUSP 10G N20/1340468

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Ubrolexin, intramammaarsuspensioon lakteerivatele lüpsilehmadele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks 10 g (12 ml) udarasüstal sisaldab:
Toimeained:
Tsefaleksiin (monohüdraadina): 200 mg
Kanamütsiin (monosulfaadina): 100 000 RÜ
Abiainete terviklik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3. RAVIMVORM
Intramammaarsuspensioon.
Valkjas õlijas pasta.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Veis (lakteerivad lüpsilehmad)

4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Tsefaleksiini ja kanamütsiini kombinatsiooni suhtes tundlikest bakteritest, nt Staphylococcus aureus
(vt lõik 5.1), Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis ja Escherichia coli, põhjustatud
kliinilise mastiidi ravi lakteerivatel lüpsilehmadel.

4.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada lakteerivatel lüpsilehmadel, kui neil esineb ülitundlikkust tsefaleksiini ja/või
kanamütsiini suhtes.
Mitte kasutada mittelakteerivatel veistel.
Mitte kasutada teadaoleva resistentsuse korral tsefaleksiini ja/või kanamütsiini suhtes.

4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Ei ole.

4.5 Erihoiatused
Erihoiatused kasutamisel loomadel
Soovituslikud ettevaatusabinõud kasutamisel
Ravimit võib kasutada ainult kliinilise mastiidi raviks.
Ravimit võib kasutada loomalt isoleeritud bakterite tundlikkuse testimise tulemuste põhjal. Kui see ei
ole võimalik, peab ravi lähtuma kohalikust (piirkonna ja põllumajandusettevõtte) epidemioloogilisest
teabest sihtbakterite tundlikkuse kohta ning võttes arvesse ametlikke üleriigilisi antibakteriaalse ravi
põhimõtteid.
Ravimi ebaõigel kasutamisel võib suureneda tsefaleksiinile ja kanamütsiinile resistentsete bakterite arv
ja võimaliku ristresistentsuse tõttu väheneda ravi efektiivsus teiste tsefalosporiinide või
aminogloküsiididega.
Antud veterinaarravimit loomadele manustava isiku poolt rakendatavad spetsiaalsed
ettevaatusabinõud
Penitsilliinid ja tsefalosporiinid võivad põhjustada süstimisel, sissehingamisel, allaneelamisel või
nahaga kokkupuutumisel ülitundlikkust (allergiat). Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes võib põhjustada
risttundlikkust tsefalosporiini suhtes ja vastupidi. Allergilised reaktsioonid nende ainete suhtes võivad
olla vahetevahel tõsised.
Ärge käsitsege seda ravimit, kui teate, et olete ülitundlik, või kui teil on soovitatud selliste
preparaatidega mitte töötada.
Rakendage kõiki soovitatud ettevaatusabinõusid. Olge ravimi käsitsemisel ettevaatlik, et vältida naha
juhuslikku kokkupuutumist ravimiga. Soovitatav on kasutada ravimi käsitsemisel või manustamisel
kindaid. Pärast kasutamist peske ravimiga kokkupuutunud nahapiirkonda.
Kui teil tekivad pärast ravimiga kokkupuutumist sümptomid, näiteks nahalööve, pöörduge arsti poole
ja näidake talle seda hoiatust. Näo, huulte või silmade turse või hingamisraskused on tõsisemad
sümptomid ja vajavad kiiresti arstiabi.

4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Ei ole teada.

4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus
Uuringud laboriloomadel ei ole tõestanud teratogeenset toimet.
Väliuuringud lüpsilehmadega ei ole tõestanud teratogeenset, fetotoksilist ega maternotoksilist toimet.
Ravimit võib kasutada tiinetel lehmadel.
Laktatsioon
Ravim on ette nähtud kasutamiseks laktatsiooni ajal.

4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed
Üldiselt tuleb vältida kasutamist koos bakteriostaatiliste antibakteriaalsete ainetega.
Resistentsuse korral tsefaleksiini suhtes võib tekkida ristresistentsus ka teiste tsefalosporiinidega.
Resistentsuse korral kanamütsiini suhtes tekib ristresistentsus kanamütsiini, neomütsiini ja
paromomütsiini vahel. Teadaolev on ühesuunaline resistentsus streptomütsiini suhtes.

4.9 Annustamine ja manustamisviis
Intramammaarseks kasutamiseks.
Ravida haigestunud udaraveerandit või -veerandeid kaks korda, jättes ravikordade vahele 24-tunnise
intervalli. Kasutada igaks ravikorraks üht süstalt (mis sisaldab 200 mg tsefaleksiini monohüdraadina ja
100 000 RÜ kanamütsiini monosulfaadina) iga udaraveerandi kohta. Iga süstal on ette nähtud
ühekordseks kasutamiseks.
Udar tuleb enne infusiooni täiesti tühjaks lüpsta, nisa põhjalikult puhastada ja desinfitseerida ning
vältida hoolikalt udarasüstla otsiku saastumist.

4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Andmed puuduvad.

4.11 Keeluajad
Lihale ja söödavatele kudedele: 10 päeva
Piimale: 5 päeva

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: muud beetalaktaamantibiootikumid (tsefaleksiin), kombinatsioonid
muude antibakteriaalsete ainetega
ATCvet kood: QJ51RD01

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Ravim sisaldab tsefaleksiini ja kanamütsiini suhtega 1,5:1.
Tsefaleksiin on esimese põlvkonna tsefalosporiin ja kuulub antibiootikumide ß-laktaamide klassi. See
avaldab põhiliselt ajast sõltuvat antibakteriaalset toimet grampositiivsetele patogeenidele, inhibeerides
bakteri rakuseina peptidoglükaani sünteesi.
Kanamütsiin kuulub aminoglükosiidide klassi ja sel on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete
patogeenide ja Staphylococcus aureus'e vastu. Kanamütsiin avaldab põhiliselt kontsentratsioonist
sõltuvat antibakteriaalset toimet bakterirakkudes toimuva valgusünteesi inhibeerimise ja ribosoomide
tasandil toimuva translatsiooni täpsuse vähendamise teel.
Tsefaleksiini ja kanamütsiini koos kasutamisel esines Staphylococcus aureus, Streptococcus
dysgalactiae, Streptococcus uberis ja Escherichia coli vastane bakteritsiidne toime. Tsefaleksiini ja
kanamütsiini kombinatsiooni toime sõltub põhiliselt ajast.
Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon, malelaudanalüüs, bakterite hävimise kineetilised andmed ja
andmed antibiootikumijärgse toime kohta näitavad selle ravimikombinatsiooni eeliseid laiema
toimespektri ja antibakteriaalse toime sünergia näol: kanamütsiin tugevdab tsefaleksiini toimet ja
vastupidi.
Ravimikombinatsiooniga saavutatakse ka kõikide mastiidi sihtpatogeenide suurem bakterikasvu
supressioon (antibiootikumijärgne toime) kui kummagi ühendiga eraldi.
Staphylococcus aureus võib potentsiaalselt immuunmehhanisme vältida ja tekitada piimanäärmes
sügavale kudedesse ulatuva infektsiooni. Seetõttu, nagu teistegi intramammaarsete ravimite puhul, on
paranemise sagedus antibakteriaalse raviga välitingimustes eeldatavalt väike. In vitro uuringud on
näidanud S. aureus'e isolaatide (2002–2004 ja 2009–2011) tundlikkust selle toimeainete
kombinatsiooni suhtes.
In vitro uuringu näitavad S. agalactiae (kogutud 2004. aastal) ja koagulaas-negatiivsete stafülokokkide
(kogutud 2004. aastal ja 2009–2011) isolaatide tundlikkust selle toimeainete kombinatsiooni suhtes.
Teadaolevalt on olemas kolm tsefalosporiini vastase resistentsuse mehhanismi: rakuseina vähenenud
läbilaskevõime, ensüümide inaktiveerumine ja spetsiifiliste penitsilliini seondumiskohtade puudumine.
Staphylococcus aureus ja muud grampositiivsed bakterid inaktiveerivad tsefalosporiine põhiliselt
eksogeense β-laktamaasi produktsiooni teel. β-laktamaaside geene leidub nii kromosoomides kui ka
plasmiidides ja neid võivad edasi viia transposoonid. Gramnegatiivsed bakterid ekspresseerivad
periplasmaatilises ruumis vähesel hulgal liigispetsiifilisi β-laktamaase, mis soodustavad resistentsust
tundlike tsefalosporiinide hüdrolüüsimise teel.
Resistentsust kanamütsiinile võivad vahendada kromosoomid või plasmiidid. Kliinilist resistentsust
aminoglükosiidide suhtes põhjustavad põhiliselt plasmiidispetsiifilised ensüümid, mida leidub
bakterite periplasmaatilises ruumis. Ensüüm seondub aminoglükosiidiga ja takistab selle seondumist
ribosoomiga, nii et aminoglükosiid ei saa enam proteiini sünteesi inhibeerida.
Kaasneva resistentsuse tekkimine, mida kutsuvad esile spetsiifilised ensüümisüsteemid, mis on
resistentsusele kodeeritud, on eriti spetsiifiline β-laktaamide ja aminoglükosiidide perekonnale. Esineb
ka multiresistentsuse juhte, mis tulenevad põhiliselt resistentsusegeeni kas transposoonide või
integronide poolt plasmiididele ülekandmise viisist, mis kodeerivad seejärel resistentsust nii β-
laktaamide kui ka aminoglükosiidide suhtes.

5.2 Farmakokineetilised andmed
Pärast intramammaarset infusiooni kahel järjestikusel päeval 24-tunnise intervalliga toimus mõlema
toimeaine imendumine ja jaotumine vereringes kiiresti, kuid piiratult. Kanamütsiini Cmax vereplasmas
oli pärast esimest ja teist annust vastavalt 0,504 ja 1,024 µg/ml, kui Tmax oli vastavalt neli ja kuus
tundi. Plasma tsefaleksiinitasemed olid kahe tunni möödudes manustamisest 0,85 kuni 0,89 µg/ml.
Kättesaadavad andmed metabolismi kohta näitavad, et mõlemad toimeained, tsefaleksiin ja
kanamütsiin on põhilised antibakteriaalse toimega ühendid.
Pärast ravimi intramammaarset manustamist eritusid tsefaleksiin ja kanamütsiin põhiliselt lüpsmisel
piimaga. Kanamütsiini A kontsentratsioonid piimas olid suurimad 12 tunni möödumisel esimesest
annusest ja kontsentratsioonid olid vahemikus 6360 kuni 34 500 µg/kg. Kanamütsiini A
kontsentratsioonid saavutasid uuesti maksimaalse taseme pärast teise annuse manustamist ning jääke
avastati vahemikus 3790 kuni 22 800 µg/kg. Tsefaleksiini kontsentratsioonid piimas olid suurimad 36
tunni möödudes ja kontsentratsioonid jäid vahemikku 510 µg/kg kuni 4601 µg/kg.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kollane pehme parafiin
Vedel parafiin

6.2 Sobimatus
Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Säilitamise eritingimused puuduvad.

6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pappkarp, milles on 10 või 20 ühekordselt kasutatavat udarasüstalt ja 10 või 20 nisalappi (mis sisaldavad
70% isopropanooli). Üks 10 g süstal sisaldab 12 ml intramammaarsuspensiooni ja koosneb kolviga
silindrist ja suletud steriilsest otsast, mis on kõik valmistatud madala tihedusega polüetüleenist.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravimid või nende jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH
55216 Ingelheim/Rhein
Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER ( NUMBRID)
1520

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV
26.09.2008 / 28.11.2012

10 TEKSTI ÜLEVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2013

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.

Kuuluvus: Retseptiravim