UBROLEXIN IMM SUSP 10G N20/1340468

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Ubrolexin, intramammaarsuspensioon lakteerivatele piimalehmadele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks 10 g (12 ml) intramammaarsüstal sisaldab:

Toimeained:
200 mg tsefaleksiini (vastab 210 mg tsefaleksiinmonohüdraadile)
100 000 RÜ kanamütsiinmonosulfaati
(Cefalexinum 200 mg, Kanamycini monosulfas 100 000 I.U. 10 g)

Abiained:

Valkjas ühtlane õlijas pasta.

3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Veis (lakteerivad lehmad).

3.2 Näidustused loomaliigiti
Tsefaleksiini ja kanamütsiini kombinatsiooni suhtes tundlike bakterite, nt Staphylococcus aureus (vt
lõik 4.1), Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis ja Escherichia coli, põhjustatud kliinilise
mastiidi ravi lakteerivatel piimalehmadel.

3.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeainete või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada mittelakteerivatel veistel.
Mitte kasutada teadaoleva resistentsuse korral tsefaleksiini ja/või kanamütsiini suhtes.

3.4 Erihoiatused
Ei ole.

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel
Veterinaarravimit võib kasutada ainult kliinilise mastiidi raviks.

Ravimi kasutamine peab põhinema loomalt isoleeritud bakterite antibiootikumitundlikkuse uuringutel.
Kui see pole võimalik, peab ravi põhinema kohalikel (piirkonna, farmi) epidemioloogilistel andmetel
bakterite tundlikkuse kohta. Veterinaarravimi kasutamisel tuleb arvesse võtta ametlikke riiklikke ja
piirkondlikke antimikroobse ravi põhimõtteid.

Veterinaarravimi ebaõige kasutamine võib suurendada tsefaleksiinile ja kanamütsiinile resistentsete
bakterite levimust ja vähendada ravi efektiivsust teiste tsefalosporiinide või aminoglükosiididega, kuna
on võimalik ristresistentsuse tekkimine.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Penitsilliinid ja tsefalosporiinid võivad põhjustada süstimisel, sissehingamisel, allaneelamisel või
nahaga kokkupuutumisel ülitundlikkust (allergiat). Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes võib põhjustada
ristuvat tundlikkust tsefalosporiini suhtes ja vastupidi. Allergilised reaktsioonid nende ainete suhtes
võivad olla vahetevahel tõsised.
Inimesed, kes on teadaolevalt tsefaleksiini ja kanamütsiini suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet
veterinaarravimiga vältima.
Rakendada kõiki soovitatud ettevaatusabinõusid. Olla veterinaarravimi käsitsemisel ettevaatlik, et
vältida naha juhuslikku kokkupuutumist veterinaarravimiga. Veterinaarravimi käsitsemisel tuleb
kasutada järgnevaid isikukaitsevahendeid: kindad. Pärast kasutamist pesta ravimiga kokku puutunud
nahapiirkond.
Kui pärast veterinaarravimiga kokkupuutumist tekivad sümptomid, näiteks nahalööve, pöörduda arsti
poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti. Näo, huulte või silmade turse või
hingamisraskused on tõsised sümptomid ja vajavad kohest meditsiinilist abi.

Ettevaatusabinõud keskkonna kaitseks
Ei rakendata.

3.6 Kõrvaltoimed
Ei ole teada.

Kõrvaltoimetest teatamine on oluline. See võimaldab veterinaarravimi ohutuse pidevat jälgimist.
Teatised tuleb eelistatavalt veterinaararsti kaudu saata müügiloa hoidjale või tema kohalikule
esindajale või riikliku teavitussüsteemi kaudu riigi pädevale asutusele. Vastavad kontaktandmed on
pakendi infolehes.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus ja laktatsioon
Laboratoorsed uuringud loomadega ei ole näidanud teratogeenset toimet. Kliinilised uuringud
piimalehmadega ei ole näidanud teratogeenset, fetotoksilist ega maternotoksilist toimet. Lubatud
kasutada tiinuse ajal. Lubatud kasutada laktatsiooni ajal.

3.8 Koostoime teiste ravimitega ja muud koostoimed
Üldiselt tuleb vältida kasutamist koos bakteriostaatiliste antibakteriaalsete ainetega. Resistentsuse
korral tsefaleksiini suhtes võib tekkida ristresistentsus ka teiste tsefalosporiinidega.
Resistentsuse korral kanamütsiini suhtes tekib ristresistentsus kanamütsiini, neomütsiini ja
paromomütsiini vahel. Teadaolev on ühesuunaline resistentsus streptomütsiini suhtes.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Intramammaarne manustamine.
Ravida haigestunud udaraveerandit või -veerandeid kaks korda, jättes ravikordade vahele 24-tunnise
intervalli. Kasutada igaks ravikorraks üht süstalt (mis sisaldab 200 mg tsefaleksiini monohüdraadina ja
100 000 RÜ kanamütsiini monosulfaadina) iga udaraveerandi kohta. Iga süstal on ette nähtud
ühekordseks kasutamiseks.

Udar tuleb enne infusiooni täielikult tühjendada, nisa põhjalikult puhastada ja desinfitseerida ning
vältida hoolikalt intramammaarsüstla otsiku saastumist.

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
Andmed puuduvad.

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse
tekke riski
Ei rakendata.

3.12 Keeluajad
Lihale ja söödavatele kudedele: 10 päeva.
Piimale: 5 päeva.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE

4.1 ATCvet kood: QJ51RD01

4.2 Farmakodünaamika
Veterinaarravim sisaldab tsefaleksiini ja kanamütsiini suhtega 1,5 : 1. Tsefaleksiin on esimese
põlvkonna tsefalosporiin ja kuulub antibiootikumide ß-laktaamide klassi. See avaldab põhiliselt ajast
sõltuvat antibakteriaalset toimet grampositiivsetele patogeenidele, inhibeerides bakteri rakuseina
peptidoglükaani sünteesi.

Kanamütsiin kuulub aminoglükosiidide klassi ja sel on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete
patogeenide ja Staphylococcus aureus’e vastu. Kanamütsiin avaldab põhiliselt kontsentratsioonist
sõltuvat antibakteriaalset toimet bakterirakkudes toimuva valgusünteesi inhibeerimise ja ribosoomide
tasandil toimuva translatsiooni täpsuse vähendamise teel.

Tsefaleksiini ja kanamütsiini koos kasutamisel esines Staphylococcus aureus'e, Streptococcus
dysgalactiae, Streptococcus uberis’e ja Escherichia coli vastane bakteritsiidne toime. Tsefaleksiini ja
kanamütsiini kombinatsiooni toime sõltub põhiliselt ajast.

Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon, malelaudanalüüs, bakterite hävimise kineetilised andmed ja
andmed antibiootikumijärgse toime kohta näitavad selle ravimikombinatsiooni eeliseid laiema
toimespektri ja antibakteriaalse toime sünergia näol: kanamütsiin tugevdab tsefaleksiini toimet ja
vastupidi.

Ravimikombinatsiooniga saavutatakse ka kõikide mastiidi sihtpatogeenide suurem bakterikasvu
supressioon (antibiootikumijärgne toime) kui kummagi ühendiga eraldi.

Staphylococcus aureus võib potentsiaalselt immuunmehhanisme vältida ja tekitada piimanäärmes
sügavale kudedesse ulatuva infektsiooni. Seetõttu, nagu teistegi intramammaarsete veterinaarravimite
puhul, on paranemise määr antibakteriaalse raviga kliinilistes tingimustes eeldatavalt väike.

In vitro uuringud on näidanud S. aureus’e isolaatide (2002-2004 ja 2009-2011) tundlikkust selle
toimeainete kombinatsiooni suhtes.

In vitro uuringu näitavad S. agalactiae (kogutud aastal 2004) ja koagulaas-negatiivsete stafülokokkide
(kogutud aastatel 2004 ja 2009-2011) isolaatide tundlikkust selle toimeainete kombinatsiooni suhtes.

Teadaolevalt on olemas kolm tsefalosporiini vastase resistentsuse mehhanismi: rakuseina vähenenud
läbilaskevõime, ensüümide inaktiveerumine ja spetsiifiliste penitsilliini seondumiskohtade puudumine.

Staphylococcus aureus ja muud grampositiivsed bakterid inaktiveerivad tsefalosporiine põhiliselt
eksogeense β-laktamaasi produktsiooni teel. β-laktamaaside geene leidub nii kromosoomides kui ka
plasmiidides ja neid võivad edasi viia transposoonid. Gramnegatiivsed bakterid ekspresseerivad
periplasmaatilises ruumis vähesel hulgal liigispetsiifilisi β-laktamaase, mis soodustavad resistentsust
tundlike tsefalosporiinide hüdrolüüsimise teel. Resistentsust kanamütsiinile võivad vahendada
kromosoomid või plasmiidid. Kliinilist resistentsust aminoglükosiidide suhtes põhjustavad põhiliselt
plasmiidispetsiifilised ensüümid, mida leidub bakterite periplasmaatilises ruumis. Ensüüm seondub
aminoglükosiidiga ja takistab selle seondumist ribosoomiga, nii et aminoglükosiid ei saa enam
proteiini sünteesi inhibeerida. Kaasneva resistentsuse tekkimine, mida kutsuvad esile spetsiifilised
ensüümisüsteemid, mis on resistentsusele kodeeritud, on eriti spetsiifiline β-laktaamide ja
aminoglükosiidide perekonnale. Esineb ka multiresistentsuse juhte, mis tulenevad põhiliselt
resistentsusegeeni kas transposoonide või integronide poolt plasmiididele ülekandmise viisist, mis
kodeerivad seejärel resistentsust nii β-laktaamide kui ka aminoglükosiidide suhtes.

4.3 Farmakokineetika
Pärast intramammaarset infusiooni kahel järjestikusel päeval 24-tunnise intervalliga toimus mõlema
toimeaine imendumine ja jaotumine vereringes kiiresti, kuid piiratult. Kanamütsiini C_max vereplasmas
oli pärast esimest ja teist annust vastavalt 0,504 ja 1,024 µg/ml, kui T_max oli vastavalt neli ja kuus
tundi. Plasma tsefaleksiinitasemed olid kahe tunni möödudes manustamisest 0,85…0,89 µg/ml.

Kättesaadavad andmed metabolismi kohta näitavad, et mõlemad toimeained, tsefaleksiin ja
kanamütsiin on põhilised antibakteriaalse toimega ühendid.

Pärast veterinaarravimi intramammaarset manustamist eritusid tsefaleksiin ja kanamütsiin põhiliselt
lüpsmisel piimaga. Kanamütsiin A kontsentratsioonid piimas olid suurimad 12 tunni möödumisel
esimesest annusest ja kontsentratsioonid olid vahemikus 6360…34 500 µg/kg. Kanamütsiin A
kontsentratsioonid saavutasid uuesti maksimaalse taseme pärast teise annuse manustamist ning jääke
avastati vahemikus 3790…22 800 µg/kg. Tsefaleksiini kontsentratsioonid piimas olid suurimad 36
tunni möödudes ja kontsentratsioonid jäid vahemikku 510…4601 µg/kg.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Ei ole teada.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.

5.3 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pappkarp, milles on 10 või 20 ühekordselt kasutatavat intramammaarsüstalt ja 10 või
20 desinfitseerimislappi (mis sisaldavad 70% isopropanooli).
Üks 10 g süstal sisaldab 12 ml intramammaarsuspensiooni ja koosneb kolviga silindrist ja suletud
steriilsest otsast, mis on kõik valmistatud väikese tihedusega polüetüleenist.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos
majapidamisprügiga.
Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1520

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 26.09.2008

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
September 2025

10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON
Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).