BUPAQ MULTIDOSE 0,3MG/ML INJ. 10ML / 1622540

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Bupaq Multidose, 0,3 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml sisaldab:

Toimeaine:
Buprenorfiin (vesinikkloriidina) 0,3 mg

Abiained:
Klorokresool 1,35 mg

Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.

3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Selge, värvitu kuni peaaegu värvitu lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer, kass.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
KOER
Postoperatiivne analgeesia.
Tsentraalse toimega sedatiivsete ainete toime potentseerimine.

KASS
Postoperatiivne analgeesia.

4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte manustada intratekaalselt või periduraalselt.
Mitte kasutada preoperatiivselt keisrilõike korral (vt lõik 4.7).

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Ei ole.

4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Järgnevates olukordades kasutada veterinaarravimit ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-
riski suhte hinnangule.

Buprenorfiin võib põhjustada hingamise pärssumist ning sarnaselt teistele opioididele tuleb
hingamisfunktsiooni häiretega loomadele või hingamise pärssumist tekitavate ravimitega ravitavatele
loomadele manustamisel olla ettevaatlik.
Neeru-, südame- või maksafunktsiooni häirete või šoki korral kaasub ravimi manustamisega suurem
risk.
Ravimi ohutust ei ole kliiniliselt haigetel kassidel täielikult hinnatud.
Maksafunktsiooni häiretega, eriti sapiteede haigustega loomadele tuleb buprenorfiini manustada
ettevaatusega, sest ravim metaboliseerub maksas ning ravimi toime intensiivsus ning kestus võivad
olla nendel loomadel häiritud.
Alla 7-nädala vanustel loomadel ei ole buprenorfiini ohutus tõestatud.
Korduvmanustamine väiksema intervalliga, kui soovitatud lõigus 4.9, ei ole soovitatav.
Buprenorfiini pikaajalist ohutust kassidel ei ole manustamisel üle 5 järjestikuse päeva uuritud.
Opioidide toime ajutrauma korral sõltub trauma tüübist ja raskusest ning abistava hingamise
olemasolust.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Pesta käed/muu nahapiirkond hoolikalt pärast igasugust juhuslikku ravimiga kokkupuudet.
Buprenorfiini opioidilaadse toime tõttu tuleb hoolikalt vältida iseendale süstimist. Juhuslikul ravimi
süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi
etiketti. Juhusliku parenteraalse manustamise korral peab käepärast olema naloksoon.
Ravimi kokkupuute järgselt silmade või nahaga, pesta hoolikalt jooksva külma veega. Ärrituse
püsimisel konsulteerida arstiga.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Koertel võib esineda salivatsiooni, bradükardiat, hüpotermiat, agitatsiooni, dehüdratsiooni ja mioosi
ning harva hüpertensiooni ja tahhükardiat.
Kassidel esineb sageli müdriaasi ja eufooria nähte (ülitugev nurrumine, ringi kõndimine, hõõrumine),
mis mööduvad tavaliselt 24 tunni jooksul.
Buprenorfiin võib põhjustada hingamise pärssumist (vt lõik 4.5). Analgeetilistes annustes kasutamisel
on harva täheldatud sedatsiooni teket, kuid see võib tekkida soovitatust suuremate annuste
kasutamisel.
Süstekohal võib väga harva* esineda paikset ebamugavust või valu, mis põhjustab häälitsemist. Toime
on tavaliselt ajutine.

*Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (ühe ravikuuri jooksul ilmnes(id) kõrvaltoime(d) rohkem kui 1-l 10 looma hulgast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10,000-st)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10,000-st, kaasaarvatud üksikjuhud).

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus:
Laboratoorsed uuringud rottidel ei ole näidanud teratogeenset toimet. Kuid need katsed on näidanud
implantatsioonijärgset embrüo kaotust ja loote surma. See võib olla seotud emaslooma organismi
tiinuseaegse seisundi ja poegimisjärgse järglaste eest hoolitsemise halvenemisega sedatsiooni tõttu.
Kuna sigivuse toksilisuse uuringuid ei ole sihtloomaliikidega tehtud, tohib seda ravimit kasutada ainult
vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.
Ravimit ei tohi kasutada preoperatiivselt keisrilõike korral, sest poegimise ajal võib poegadel tekkida
hingamise pärssumine ning ravimit tohib erilise ettevaatusega kasutada vaid postoperatiivselt (vt
allpool).

Laktatsioon:
Uuringud lakteerivate rottidega on näidanud, et buprenorfiini intramuskulaarse manustamise järgselt
on muutumatu buprenorfiini kontsentratsioon piimas võrdne plasmakontsentratsiooniga või ületab
seda. Kuna buprenorfiin eritub tõenäoliselt teistel liikidel piimaga, ei ole kasutamine laktatsiooni ajal
soovitatav. Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Buprenorfiin võib põhjustada mõningast uimasust, mida võivad potentseerida teised tsentraalse
toimega ravimid, nt trankvillisaatorid, sedatiivsed ja hüpnootilised ained.
Inimestel on tõestatud, et buprenorfiini terapeutilised annused ei vähenda tavaannustes manustatud
opioidagonistide analgeetilist toimet ning kui buprenorfiini on kasutatud terapeutilistes
annusevahemikes, võivad opioidagonistide tavaannused, manustatuna enne, kui buprenorfiini toime on
lõppenud, toimida ilma analgeetilist toimet mõjutamata. Sellegipoolest ei ole soovitatav buprenorfiini
kasutada koos morfiini või teiste opioid-tüüpi analgeetikumidega, nt etorfiin, fentanüül, petidiin,
metadoon, papavereetum või butorfanool.
Buprenorfiini on kasutatud koos atsepromasiini, alfaksalooni/alfadalooni, atropiini,
deksmedetomidiini, halotaani, isofluraani, ketamiini, medetomidiini, propofooli, sevofluraani,
tiopentaali ja ksülasiiniga. Kui kasutatakse kombineeritult sedatiivsete ravimitega, võib depressiivne
toime südame löögisagedusele ja hingamisele tugevneda.

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks.

KOER: Postoperatiivne analgeesia, sedatsiooni potentseerimine
KASS: Postoperatiivne analgeesia

10 - 20 mikrogrammi kilogrammi kehamassi kohta (0,3 - 0,6 ml 10 kg kehamassi kohta)

Valu edasiseks leevendamiseks võib vajadusel annust korrata:

KOER: kas 3 - 4 tunni pärast 10 µg/kg
või 5 - 6 tunni pärast 20 µg/kg.
KASS: üks kord 1 - 2 tunni pärast annuses 10 - 20 µg/kg.

Kuna sedatiivne toime püsib 15 minutit pärast manustamist, ilmneb analgeetiline toime ligikaudu 30
minuti pärast. Tagamaks, et analgeesia operatsiooni ajal ja vahetult pärast seda ärkamise ajal püsib,
tuleb ravimit manustada preoperatiivselt osana premedikatsioonist.

Kui ravimit manustatakse sedatsiooni potentseerimiseks osana premedikatsioonist, peab teiste
tsentraalse toimega ainete, nt atsepromasiini või medetomidiini annust vähendama. Annuse
vähendamine sõltub soovitava sedatsiooni sügavusastmest, igast konkreetsest loomast, teiste
premedikatsiooniks kasutatavate ainete tüübist ning sellest, kuidas anesteesia induktsioon ja
säilitamine läbi viiakse. Võimalik on ka kasutatavate inhalatsioonianesteetikumide annuse
vähendamine.

Loomad, kellele manustatakse sedatiivsete ja analgeetiliste omadustega opioide, võivad reageerida
erinevalt. Seetõttu tuleb iga konkreetse looma individuaalset vastust jälgida ja järgmisi annuseid
vastavalt korrigeerida. Mõnedel juhtudel võib korduvannus täiendavat analgeesiat mitte tekitada.
Sellises situatsioonis võib kaaluda sobiva süstitava mitte-steroidse põletikuvastase aine (MSPVA)
kasutamist.
Enne manustamist peab looma kehamassi täpselt kindlaks määrama.Täpse annustamise tagamiseks
tuleb kasutada korrektselt gradueeritud süstalt.

Kummikorki tohib nõelaga läbistada maksimaalselt 25 korda.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Üleannustamisel tuleb rakendada toetavaid meetmeid ja vajadusel võib manustada naloksooni või
hingamise stimulaatoreid.
Koertele manustatud üleannuses võib buprenorfiin põhjustada letargiat. Väga suurtes annustes on
täheldatud bradükardiat ja mioosi.
Pärsitud hingamise korral võib normaalse hingamise taastamisel olla kasu naloksoonist ning inimestel
toimivad ka hingamise stimulaatorid nagu doksapraam. Buprenorfiini pika toimeaja tõttu, võrreldes
eelpool mainitud ravimitega, võib olla vajadus manustada neid ravimeid korduvalt või kasutada
manustamiseks püsiinfusiooni. Uuringud vabatahtlike inimestega on näidanud, et opiaat-antagonistid
ei pruugi buprenorfiini toimeid täielikult antagoniseerida.

Toksikoloogilistes uuringutes täheldati koertel pärast buprenorfiinvesinikkloriidi suukaudset
manustamist aasta jooksul annuses 3,5 mg/kg/päevas ja üle selle biliaarset hüperplaasiat. Annustes
kuni 2,5 mg/kg/päevas manustatuna iga päev intramuskulaarselt 3 kuu jooksul biliaarset hüperplaasiat
ei täheldatud. Need annused ületavad tunduvalt koertel kasutatavaid kliinilisi annustamissoovitusi.
Lisateavet vt ka lõikudest 4.5 ja 4.6.

4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: opioidanalgeetikumid, oripaviini derivaadid, ATCvet kood: QN02AE01.

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Kokkuvõtvalt on buprenorfiin tugevatoimeline, pika toimeajaga analgeetikum, mis toimib
kesknärvisüsteemi opiaatretseptoritesse. Buprenorfiin võib potentseerida teiste kesknärvisüsteemi
toimivate ravimite toimeid, kuid erinevalt enamusest teistest opioididest on buprenorfiinil endal
kliinilistes annustes vaid vähene sedatiivne toime.

Buprenorfiini analgeetiline toime avaldub tugeva afiinsusega, seondudes kesknärvisüsteemi
opiaatretseptorite erinevate alatüüpidega, eriti µ-retseptoritega.
Analgeesia saavutamiseks vajaminevates kliinilistes annustes seondub buprenorfiin
opiaatretseptoritega suure afiinsuse ja kõrge retseptor-aviidsusega, nii et selle dissotsieerumine
retseptori seondumise kohast on aeglane, nagu seda on näidatud ka in vitro uuringutes.
Buprenorfiini selle ainulaadse omadusega saab seletada ravimi pikemat toimeaega võrreldes
morfiiniga. Sellistes olukordades, kus opiaat-agonisti liig on juba opiaatretseptoritega seondunud, võib
buprenorfiinil avalduda narkootiline antagonistlik toime, seondudes kõrge afiinsusega
opiaatretseptoritega selliselt, et tekib naloksooniga võrdväärne antagonistlik toime morfiini suhtes.
Buprenorfiinil on seedetrakti motoorikale vähene toime.

5.2. Farmakokineetilised andmed
Parenteraalselt võib ravimit manustada nii intramuskulaarselt kui intavenoosselt.
Buprenorfiin imendub intramuskulaarse manustamise järgselt kiiresti nii erinevatel loomaliikidel kui
inimesel. Toimeaine on väga lipofiilne ja jaotusruumala organismi erinevatesse ruumidesse ulatuslik.
Farmakoloogilised toimed (nt müdriaas) võivad ilmneda minutite jooksul pärast manustamist ja
sedatsiooni tunnused ilmnevad tavaliselt 15 minuti pärast. Analgeetiline toime tekib ligikaudu 30
minuti pärast ning toime maksimumi on üldiselt täheldatud ligikaudu 1 - 1,5 tunni pärast.

Intravenoosse manustamise järgselt koertele annuses 20 μg/kg oli keskmine lõplik poolväärtusaeg
9 tundi ning keskmine kliirens 24 ml/kg/min, siiski esineb erinevatel koertel farmakokineetiliste
parameetrite olulist varieeruvust.

4
Intramuskulaarse manustamise järgselt kassidele oli keskmine lõplik poolväärtusaeg 6,3 tundi ning
kliirens 23 ml/kg/min; siiski esineb erinevatel kassidel farmakokineetiliste parameetrite olulist
varieeruvust.

Kombineeritud farmakokineetilistes ja farmakodünaamilistes uuringutes on tõestatud
plasmakontsentratsiooni ja analgeetilise toime vahelist väljendunud hüstereesi. Individuaalse looma
annustamisrežiimi ei tohi määrata buprenorfiini plasmakontsentratsiooni alusel, vaid seda peab tegema
patsiendi reageerimist jälgides.
Peamine eritumistee kõikidel loomaliikidel v.a küülikud (kus domineerib eritumine uriiniga) on
eritumine roojaga. Buprenorfiin allub soole seinas ja maksas N-dealküleerimisele ja konjugatsioonile
glükuroniididega ning tema metaboliidid erituvad sapi kaudu seedetrakti.

Kudedesse jaotumise katsetes, mis viidi läbi rottide ja reesusahvidega, leiti ravimiga seotud ühendite
kõrgeimaid kontsentratsioone maksas, kopsudes ning ajus. Kontsentratsiooni maksimumid tekkisid
kiiresti ja langesid madalale tasemele 24 tundi pärast annustamist.

Rottidega läbi viidud valkudega seondumise katsetes näidati buprenorfiini ulatuslikku seondumist
plasmavalkudega, peamiselt alfa- ja beeta-globuliinidega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Klorokresool
Glükoosmonohüdraat
Vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks)
Süstevesi

6.2. Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.

6.4. Säilitamise eritingimused
Hoida viaal välispakendis valguse eest kaitstult.
Mitte hoida külmkapis ega sügavkülmas.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Merevaikkollane klaasviaal (tüüp I) bromobutüülist punnkorgiga (tüüp I), mis on kaetud
alumiiniumkattega.
Pakendi suurused: 10 ml, 5 x 10 ml, 10 x 10 ml.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
VetViva Richter GmbH
Durisolstrasse 14, 4600 Wels,
Austria

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
1812

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 20.12.2013
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 02.09.2016

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2023

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.