INSISTOR INJ 10MG/ML 10ML / 1744983

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Insistor, 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks ml sisaldab:

Toimeained:
Metadoonvesinikkloriid 10 mg
(vastab 8,9 mg metadoonile)

Abiained:

Selge värvitu kuni kergelt kollakas lahus.

3. KLIINILISED ANDMED
3.1 Loomaliigid
Koer, kass.

3.2 Näidustused loomaliigiti
• Analgeesia.
• Üldanesteesia premedikatsioon või neuroleptanalgeesia kombinatsioonis neuroleptilise ravimiga.

3.3 Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada kaugelearenenud hingamispuudulikkusega loomadel.
Mitte kasutada raske maksa- või neerufunktsiooni häirega loomadel.

3.4 Erihoiatused
Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub, mistõttu loomi tuleb regulaarselt jälgida piisava
efektiivsuse tagamiseks, et saavutada toime soovitud kestus.
Veterinaarravimi kasutamisele peab eelnema põhjalik kliiniline läbivaatus.
Kassidel püsib pupillide laienemine kaua pärast valuvaigistava toime kadumist. Seetõttu ei ole see
manustatud annuse kliinilise efektiivsuse hindamiseks piisav näitaja.
Inglise hurdad võivad vajada efektiivse plasmasisalduse saavutamiseks suuremaid annuseid kui teised
tõud.

3.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud ohutuks kasutamiseks loomaliikidel
Metadoon võib aeg-ajalt põhjustada respiratoorset depressiooni ning nagu teiste opioidpreparaatide
puhul, tuleb olla ettevaatlik loomade ravimisel, kellel on respiratoorse funktsiooni kahjustus või kes
saavad ravimeid, mis võivad põhjustada respiratoorset depressiooni. Veterinaarravimi ohutu
kasutamise tagamiseks tuleb ravitavaid loomi regulaarselt jälgida, sealhulgas mõõta nende südame
löögisagedust ja hingamissagedust.

Metadoon metaboliseerub maksas, mistõttu maksafunktsiooni kahjustusega loomadel võib
veterinaarravimi toime intensiivsus nõrgeneda ja kestus lüheneda.
Neeru-, südame- või maksafunktsiooni häire või šoki korral võib veterinaarravimi kasutamisega
kaasnev risk olla suurem.
Metadooni ohutus alla 8 nädala vanustel koertel ja alla 5 kuu vanustel kassidel ei ole tõestatud.
Opioidi toime peavigastuse korral oleneb vigastuse tüübist ja raskusest ning hingamistegevuse
toetamise viisist.
Ohutust kliinilise haigusseisundiga kassidel ei ole täielikult hinnatud. Erutuvuse riski tõttu tuleb
korduval manustamisel kassidele olla ettevaatlik.
Vastutav loomaarst peab hindama veterinaarravimi kasutamise kasu-riski suhet.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Metadoon võib nahale sattumisel või juhuslikul iseendale süstimisel põhjustada respiratoorset
depressiooni. Veterinaarravimi käsitsemisel tuleb vältida selle nahale, silma ja suhu sattumist ja kanda
kaitsekindaid. Nahale või pritsmete silma sattumisel peske piirkonda kohe rohke veega. Eemaldage
saastunud rõivad.
Inimesed, kes on teadaolevalt metadooni suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga
vältima. Metadoon võib esile kutsuda surnultsünde. Rasedatel ei ole soovitatav seda ravimit käsitseda.
Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte,
kuid MITTE JUHTIDA SÕIDUKIT, sest võib tekkida sedatsioon.
Arstile: metadoon on opioid, mille toksilisus võib põhjustada kliinilisi toimeid, sh respiratoorset
depressiooni või apnoed, sedatsiooni, hüpotensiooni ja koomat. Respiratoorse depressiooni tekkimisel
tuleb alustada kunstlikku hingamist. Sümptomaatiliseks raviks on soovitatav manustada opioidi
antagonisti naloksooni.

Ettevaatusabinõud keskkonna kaitseks
Ei rakendata.

3.6 Kõrvaltoimed
Kass:

Koer:

Kõrvaltoimetest teatamine on oluline. See võimaldab veterinaarravimi ohutuse pidevat jälgimist.
Teatised tuleb eelistatavalt veterinaararsti kaudu saata müügiloa hoidjale või tema kohalikule
esindajale või riikliku teavitussüsteemi kaudu riigi pädevale asutusele. Vastavad kontaktandmed on
pakendi infolehes.

3.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Tiinus ja laktatsioon
Veterinaarravimi ohutus tiinuse või laktatsiooni perioodil ei ole piisavalt tõestatud. Metadoon imendub
läbi platsenta.
Laboratoorsed uuringud loomadega on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele.
Veterinaarravimi kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal ei ole soovitatav.

3.8 Koostoime teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegse kasutamise kohta neuroleptikumidega vt lõik 3.9.
Metadoon võib võimendada valuvaigistite, kesknärvisüsteemi inhibiitorite ja respiratoorset
depressiooni põhjustavate ainete toimet. Veterinaarravimi kasutamine samaaegselt buprenorfiiniga või
selle järgselt võib põhjustada efektiivsuse kadumist.

3.9 Manustamisviis ja annustamine
Koer: intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne manustamine.
Kass: intramuskulaarne manustamine.

Õige annuse tagamiseks tuleb võimalikult täpselt kindlaks määrata loomade kehamass.

Analgeesia
Koerad: 0,5...1 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta subkutaanselt, intramuskulaarselt
või intravenoosselt (vastab 0,05...0,1 ml/kg kohta).
Kassid: 0,3...0,6 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta intramuskulaarselt (vastab
0,03...0,06 ml/kg kohta).
Kassidele õige annuse määramiseks tuleb veterinaarravimi manustamiseks kasutada sobivalt
kalibreeritud süstalt.

Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub ja sõltub osaliselt annusest, patsiendi vanusest,
individuaalsetest erinevustest valutundlikkuses ning üldseisundist, mistõttu tuleb optimaalne
annustamisskeem valida individuaalselt.

Koertel algab toime 1 tunni möödumisel subkutaansest manustamisest, ligikaudu 15 minuti
möödumisel intramuskulaarsest süstest ja 10 minuti jooksul alates intravenoossest süstest. Toime
kestus pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist on ligikaudu 4 tundi.
Kassidel algab toime 15 minuti möödumisel intramuskulaarsest manustamisest ning toime kestus on
keskmiselt 4 tundi.
Looma tuleb regulaarselt jälgida, et hinnata täiendava analgeesia vajadust.

Premedikatsioon ja/või neuroleptanalgeesia
Koerad
Metadoonvesinikkloriid 0,5...1 mg kg kehamassi kohta i.v., s.c. või i.m. (vastab 0,05...0,1 ml/kg
kohta).

Kombinatsioonid (nt)
• Metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg kehamassi kohta i.v. (vastab 0,05 ml/kg kohta) + nt
midasolaam või diasepaam.
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

• Metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg kehamassi kohta i.v. (vastab 0,05 ml/kg kohta) + nt
atsepromasiin.
Esilekutsumine tiopentooni või propofooliga toime tekkimiseni, alalhoidmine isofluraaniga
hapnikus või esilekutsumine diasepaami ja ketamiiniga.

• Metadoonvesinikkloriid 0,5...1,0 mg/kg kehamassi kohta i.v. või i.m. (vastab 0,05...0,1 ml/kg
kohta) + α₂-agonist (nt ksülasiin või medetomidiin).
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus kombinatsioonis
fentanüüliga või täielikult intravenoosse anesteesia (TIVA) protokoll: alalhoidmine
propofooliga kombinatsioonis fentanüüliga.

TIVA protokoll: esilekutsumine propofooliga toime tekkimiseni. Alalhoidmine propofooli ja
remifentaniiliga.
Keemilis-füüsikalist sobivust on tõestatud ainult 1:5 lahjenduste korral järgmiste infusioonilahustega:
naatriumkloriid 0,9%, Ringeri lahus, Ringeri laktaadi lahus ja glükoos 5%.

Kassid
• Metadoonvesinikkloriid 0,3...0,6 mg/kg kehamassi kohta, i.m. (vastab 0,03...0,06 ml/kg kohta).
- Esilekutsumine bensodiasepiiniga (nt midasolaam) ja dissotsiatiivse ainega (nt ketamiin).
- Trankvillisaatoriga (nt atsepromasiin) ja mittesteroidse põletikuvastase ravimiga (meloksikaam)
või sedatiivse ainega (nt α2-agonist).
- Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

Annused sõltuvad analgeesia ja sedatsiooni soovitud astmest, toime soovitud kestusest ning muude
valuvaigistite ja anesteetikumide samaaegsest kasutamisest.
Kasutamisel kombinatsioonis teiste veterinaarravimitega võib kasutada väiksemaid annuseid.
Ohutuks kasutamiseks koos teiste veterinaarravimitega tuleb lugeda asjakohase ravimi raviminfot.

Kummikorki tohib nõelaga läbistada kuni 20 korda.

3.10 Üleannustamise sümptomid (esmaabi ja antidoodid, vajadusel)
1,5-kordse üleannuse manustamisel tekkisid lõigus 3.6 kirjeldatud toimed.
Kassid: üleannustamiste korral (> 2 mg/kg) võib täheldada järgmisi nähte: suurenenud süljevool,
erutatus, tagajalgade paralüüs ja õige kehaasendi taastamise refleksi kadumine. Mõnel kassil esines ka
krambihooge, krampe ja hüpoksiat. Annus 4 mg/kg võib olla kassidele surmav. Kirjeldatud on
respiratoorset depressiooni.
Koerad: kirjeldatud on respiratoorset depressiooni.

Metadooni antagonistina võib kasutada naloksooni. Naloksooni tuleb manustada toime tekkimiseni.
Soovitatav algannus on 0,1 mg/kg intravenoosselt.

3.11 Kasutamise eripiirangud ja kasutamise eritingimused, sealhulgas mikroobi- ja
parasiidivastaste veterinaarravimite kasutamise piirangud, et vähendada resistentsuse
tekke riski
Manustada võib ainult veterinaararst.

3.12 Keeluajad
Ei rakendata.

4. FARMAKOLOOGILINE TEAVE
4.1 ATCvet kood: QN02AC90

4.2 Farmakodünaamika
Metadoon ei ole struktuurilt teiste oopiumi derivaatidest analgeetikumidega seotud ning on
ratseemiline segu. Igal enantiomeeril on eraldi toimemehhanism; d-isomeer on NMDA retseptori
mittekonkureeriv antagonist ja inhibeerib norepinefriini tagasihaaret; l-isomeer on opioidi μ-retseptori
agonist.
Sellel on kaks alatüüpi – μ1 ja μ2. Alatüübid μ1 ja μ2 arvatakse mõlemad vahendavat metadooni
valuvaigistavat toimet, kuid alatüüp μ2 näib vahendavat respiratoorset depressiooni ja seedetrakti
peristaltika inhibeerimist. Alatüüp μ1 kutsub esile supraspinaalse analgeesia ja μ2 retseptorid kutsuvad
esile spinaalanalgeesia.
Metadoon võib kutsuda esile sügava analgeesia. Ravimit võib kasutada ka premedikatsiooniks ja see
võib aidata esile kutsuda sedatsiooni kombinatsioonis trankvillisaatorite või sedatiivsete ainetega.
Toimete kestus võib varieeruda vahemikus 1,5...6,5 tundi. Opioidid kutsuvad esile annusest sõltuvat
respiratoorset depressiooni. Väga suured annused võivad tekitada krampe.

4.3 Farmakokineetika
Koertel imendub metadoon pärast intramuskulaarset süsti annuses 0,3...0,5 mg/kg väga kiiresti (T_max
5...15 min). Suuremate annuste puhul kaldub T_max olema pikem, mis näitab, et annuse suurenedes
kaldub imendumisfaas pikenema. Metadooni süsteemse ekspositsiooni määra ja ulatust koertel pärast
intramuskulaarset manustamist näib iseloomustavat annusest sõltuv (lineaarne) kineetika. Biosaadavus
on suur, vahemikus 65,4...100%, hinnanguliselt keskmiselt 90%. Pärast metadooni subkutaanset
manustamist annuses 0,4 mg/kg imendub see aeglasemalt (T_max 15...140 min) ja biosaadavus on
79 ±22%.

Isastel ja emastel koertel oli jaotusruumala püsikontsentratsiooni seisundis (V_ss) vastavalt 4,84 ja
6,11 l/kg. Lõplik poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset manustamist on vahemikus 0,9...2,2 tundi ja
ei sõltu annusest ega soost. Pärast intravenoosset manustamist võib lõplik poolväärtusaeg olla veidi
pikem. Lõplik poolväärtusaeg pärast subkutaanset manustamist on vahemikus 6,4...15 tundi. Koertel
on metadooni kogukliirens plasmast (CL) pärast intravenoosset manustamist suur, 2,92...3,56 l/h/kg
ehk ligikaudu 70...85% südame plasma minutimahust (4,18 l/h/kg).

Kassidel metaboliseerub metadoon samuti pärast intramuskulaarset süsti kiiresti (maksimaalsed
väärtused saabuvad 20 minuti jooksul), ent veterinaarravimi juhuslikul naha alla (või teise vähemate
veresoontega varustatud piirkonda) süstimisel toimub imendumine aeglasemalt. Lõplik poolväärtusaeg
on vahemikus 6...15 tundi. Kliirens on keskmine kuni väike, keskmise (standardhälve) väärtusega
9,06 (3,3) ml/kg/min.

Metadoon seondub ulatuslikult valkudega (60...90%). Opioidid on lipofiilsed ja nõrgalt aluselised.
Need füsiokeemilised parameetrid soodustavad rakusisest akumuleerumist. Seetõttu on opioididel suur
jaotusruumala, mis ületab oluliselt keha üldise vedelikusisalduse. Väike osa (koertel 3...4%)
manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga; ülejäänu metaboliseerub maksas ja eritub
seejärel.

5. FARMATSEUTILISED ANDMED
5.1 Kokkusobimatus
Mitte segada teiste veterinaarravimitega, välja arvatud lõigus 3.9 loetletud infusioonilahused.
Veterinaarravim ei sobi kasutamiseks meloksikaami sisaldavate süstevedelike ega muude
mittevesilahustega.

5.2 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.
Kõlblikkusaeg pärast lahustamist vastavalt juhendile: lahjendatud ravimi keemiline ja füüsikaline
stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril 25 °C valguse eest kaitstuna. Mikrobioloogilise
saastatuse vältimiseks tuleb lahjendatud ravim kohe ära kasutada.

5.3 Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
Hoida viaali välispakendis valguse eest kaitstult.

5.4 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Läbipaistev klaasviaal halli kaetud klorobutüülkummist punnkorgiga, millel on alumiiniumist
äratõmmatav kate või alumiiniumist/plastist eemaldatav kate.

Pakendi suurus: 1 × 5 ml, 5 × 5 ml, 1 × 10 ml, 5 × 10 ml
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

5.5 Erinõuded kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud
jäätmete hävitamisel
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos
majapidamisprügiga.
Kasutamata jäänud veterinaarravimi või selle jäätmete hävitamiseks kasutada kohalikele nõuetele
vastavaid ravimite ringlusest kõrvaldamise skeeme ja veterinaarravimile kehtivaid kogumissüsteeme.

6. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
VetViva Richter GmbH

7. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
2090

8. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 30.04.2018

9. RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTTE VIIMASE LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2025

10. VETERINAARRAVIMITE KLASSIFIKATSIOON
Retseptiravim.

Üksikasjalik teave selle veterinaarravimi kohta on liidu ravimite andmebaasis
(https://medicines.health.europa.eu/veterinary).