INSISTOR INJ 10MG/ML 10ML / 1744983

Ülevaade

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Insistor, 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml sisaldab:

Toimeained:
Metadoonvesinikkloriid 10 mg
(vastab 8,9 mg metadoonile)

Abiained:
Metüülparahüdroksübensoaat (E218) 1,0 mg
Propüülparahüdroksübensoaat 0,2 mg

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.


3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Selge värvitu kuni kergelt kollakas lahus.

4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer, kass.

4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Analgeesia.
Üldanesteesia premedikatsioon või neuroleptanalgeesia kombinatsioonis neuroleptilise ravimiga.

4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
Mitte kasutada kaugelearenenud hingamispuudulikkusega loomadel.
Mitte kasutada raske maksa- või neerufunktsiooni häirega loomadel.

4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub, mistõttu loomi tuleb regulaarselt jälgida piisava
efektiivsuse tagamiseks, et saavutada toime soovitud kestus.
Ravimpreparaadi kasutamisele peab eelnema põhjalik kliiniline läbivaatus.
Kassidel püsib pupillide laienemine kaua pärast valuvaigistava toime kadumist. Seetõttu ei ole see piisav
parameeter manustatud annuse kliinilise efektiivsuse hindamiseks.
Inglise hurdad võivad vajada efektiivsete plasmatasemete saavutamiseks suuremaid annuseid kui teised
tõud.

4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Metadoon võib aeg-ajalt põhjustada respiratoorset depressiooni ning nagu teiste opioidpreparaatide
puhul, tuleb olla ettevaatlik loomade ravimisel, kellel on respiratoorse funktsiooni kahjustus või kes
saavad ravimeid, mis võivad põhjustada respiratoorset depressiooni. Ravimi ohutu kasutamise
tagamiseks tuleb ravitavaid loomi regulaarselt jälgida, sealhulgas mõõta nende südame löögisagedust ja
hingamissagedust.

Metadoon metaboliseerub maksas, mistõttu maksafunktsiooni kahjustusega loomadel võib ravimi toime
intensiivsus ja kestus väheneda.
Neeru-, südame- või maksafunktsiooni häire või šoki korral võib ravimi kasutamisega kaasnev risk olla
suurem.
Metadooni ohutus koertel vanuses alla 8 nädala ja kassidel vanuses alla 5 kuu ei ole tõestatud.
Opioidi toime peavigastuse korral oleneb vigastuse tüübist ja raskusest ning hingamistegevuse toetamise
viisist.
Ohutust kliinilise haigusseisundiga kassidel ei ole täielikult hinnatud. Erutuvuse riski tõttu tuleb
korduval manustamisel kassidele olla ettevaatlik.
Vastutav loomaarst peab hindama ravimi kasutamise kasu-riski suhet.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Metadoon võib sattumisel nahale või juhuslikul süstimisel iseendale põhjustada respiratoorset
depressiooni. Ravimi käsitsemisel tuleb vältida selle nahale, silma ja suhu sattumist ja kanda
kaitsekindaid. Nahale sattumisel või silma pritsimisel peske piirkonda kohe rohke veega. Eemaldage
saastunud rõivad.
Inimesed, kes on metadooni suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima.
Metadoon võib kutsuda esile surnultsünde. Rasedatel ei ole soovitatav seda ravimit käsitseda.
Juhuslikul süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte, kuid
MITTE JUHTIDA SÕIDUKIT, kuna võib tekkida sedatsioon.
NÕUANNE ARSTIDELE: metadoon on opioid, mille toksilisus võib põhjustada kliinilisi toimeid, sh
respiratoorset depressiooni või apnoed, sedatsiooni, hüpotensiooni ja koomat. Respiratoorse
depressiooni tekkimisel tuleb alustada kunstlikku hingamist. Sümptomaatiliseks raviks on soovitatav
manustada opioidi antagonisti naloksooni.

4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Pärast ravimi manustamist on väga sageli täheldatud järgmiseid reaktsioone.

Kassid: võib esineda respiratoorset depressiooni. Täheldatud on kergeid erutusreaktsioone: huulte
lakkumist, häälitsemist, urineerimist, roojamist, müdriaasi, hüpertermiat ja kõhulahtisust. Teatatud on
hüperalgeesia juhtudest. Kõik reaktsioonid olid mööduvad.

Koerad: võib esineda respiratoorset depressiooni ja bradükardiat. Täheldatud on kergeid reaktsioone:
hingeldamist, huulte lakkumist, süljevoolu, häälitsemist, ebaregulaarset hingamist, hüpotermiat,
fikseeritud pilku ja kehatreemoreid. Esimese tunni jooksul pärast annuse manustamist võib aeg-ajalt
esineda urineerimist ja roojamist. Kõik reaktsioonid olid mööduvad.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud)

4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Metadoon imendub läbi platsenta.
Laboratoorsed uuringud loomadega on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele.
Veterinaarravimi ohutust tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole sihtloomaliikidel hinnatud.
Veterinaarravimi kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal ei ole soovitatav.

4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegse kasutamise kohta neuroleptikumidega vt lõik 4.9.
Metadoon võib võimendada valuvaigistite, kesknärvisüsteemi inhibiitorite ja respiratoorset depressiooni
põhjustavate ainete toimet. Veterinaarravimi kasutamine samaaegselt buprenorfiiniga või selle järgselt
võib põhjustada efektiivsuse kadumist.

4.9. Annustamine ja manustamisviis
Õige annuse tagamiseks tuleb võimalikult täpselt kindlaks määrata kehamass.

Analgeesia
Koerad: 0,5...1 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta subkutaanselt, intramuskulaarselt või
intravenoosselt (vastab 0,05...0,1 ml/kg kohta).
Kassid: 0,3...0,6 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta intramuskulaarselt (vastab
0,03...0,06 ml/kg kohta).
Kassidele õige annuse määramiseks tuleb ravimi manustamiseks kasutada sobivalt kalibreeritud süstalt.

Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub ja sõltub osaliselt annusest, patsiendi vanusest,
individuaalsetest erinevustest valutundlikkuses ja üldseisundist, mistõttu tuleb optimaalne
annustamisskeem valida individuaalselt.
Koertel algab toime 1 tunni möödumisel subkutaansest manustamisest, ligikaudu 15 minuti möödumisel
intramuskulaarsest süstest ja 10 minuti jooksul alates intravenoossest süstest. Toime kestus pärast
intramuskulaarset või intravenoosset manustamist on ligikaudu 4 tundi.
Kassidel algab toime 15 minuti möödumisel intramuskulaarsest manustamisest ning toime kestus on
keskmiselt 4 tundi.
Looma tuleb regulaarselt jälgida, et hinnata täiendava analgeesia vajadust.

Premedikatsioon ja/või neuroleptanalgeesia
Koerad
Metadoonvesinikkloriid 0,5...1 mg kg kehamassi kohta i.v., s.c. või i.m. (vastab 0,05...0,1 ml/kg kohta).

Kombinatsioonid (nt)
• Metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg kehamassi kohta i.v. (vastab 0,05 ml/kg kohta) + nt
midasolaam või diasepaam.
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

• Metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg kehamassi kohta i.v. (vastab 0,05 ml/kg kohta) + nt
atsepromasiin.
Esilekutsumine tiopentooni või propofooliga toime tekkimiseni, alalhoidmine isofluraaniga
hapnikus või esilekutsumine diasepaami ja ketamiiniga.

• Metadoonvesinikkloriid 0,5...1,0 mg/kg kehamassi kohta i.v. või i.m. (vastab 0,05...0,1 ml/kg
kohta) + α2-agonist (nt ksülasiin või medetomidiin).
Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus kombinatsioonis fentanüüliga
või täielikult intravenoosse anesteesia (TIVA) protokoll: alalhoidmine propofooliga
kombinatsioonis fentanüüliga.

TIVA protokoll: esilekutsumine propofooliga toime tekkimiseni. Alalhoidmine propofooli ja
remifentaniiliga.

3
Keemilis-füüsikalist sobivust on tõestatud ainult 1:5 lahjenduste korral järgmiste infusioonilahustega:
naatriumkloriid 0,9%, Ringeri lahus, Ringer laktaadi lahus ja glükoos 5%.

Kassid
• Metadoonvesinikkloriid 0,3...0,6 mg/kg kehamassi kohta, i.m. (vastab 0,03...0,06 ml/kg kohta).
- Esilekutsumine bensodiasepiiniga (nt midasolaam) ja dissotsiatiivse ainega (nt ketamiin).
- Trankvillisaatoriga (nt atsepromasiin) ja mittesteroidse põletikuvastase ravimiga (meloksikaam)
või sedatiivse ainega (nt α2-agonist).
- Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

Annused sõltuvad analgeesia ja sedatsiooni soovitud astmest, toime soovitud kestusest ning muude
valuvaigistite ja anesteetikumide samaaegsest kasutamisest.
Kasutamisel kombinatsioonis teiste ravimitega võib kasutada väiksemaid annuseid.
Ohutuks kasutamiseks koos teiste veterinaarravimitega tuleb lugeda asjakohase ravimi raviminfot.

Kummikorki tohib nõelaga läbistada kuni 20 korda.

4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
1,5-kordse üleannuse manustamisel tekkisid lõigus 4.6 kirjeldatud toimed.
Kassid: üleannustamiste korral (> 2 mg/kg) võib täheldada järgmisi nähte: suurenenud süljevool,
erutatus, tagajalgade paralüüs ja õige kehaasendi taastamise refleksi kadumine. Mõnel kassil esines ka
krambihooge, krampe ja hüpoksiat. Annus 4 mg/kg võib olla kassidele surmav. Kirjeldatud on
respiratoorset depressiooni.
Koerad: kirjeldatud on respiratoorset depressiooni.

Metadooni antagonistina võib kasutada naloksooni. Naloksooni tuleb manustada toime tekkimiseni.
Soovitatav algannus on 0,1 mg/kg intravenoosselt.

4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: difenüülpropüülamiini derivaadid
ATCvet kood: QN02AC90

5.1. Farmakodünaamilised omadused
Metadoon ei ole struktuurilt teiste oopiumi derivaatidest analgeetikumidega seotud ning on ratseemiline
segu. Igal enantiomeeril on eraldi toimemehhanism; d-isomeer on NMDA retseptori mittekonkureeriv
antagonist ja inhibeerib norepinefriini tagasihaaret; l-isomeer on opioidi μ-retseptori agonist.
Sellel on kaks alatüüpi – μ1 ja μ2. Alatüübid μ1 ja μ2 arvatakse mõlemad vahendavat metadooni
valuvaigistavat toimet, kuid alatüüp μ2 näib vahendavat respiratoorset depressiooni ja seedetrakti
peristaltika inhibeerimist. Alatüüp μ1 kutsub esile supraspinaalse analgeesia ja μ2 retseptorid kutsuvad
esile spinaalanalgeesia.
Metadoon võib kutsuda esile sügava analgeesia. Ravimit võib kasutada ka premedikatsiooniks ja see
võib aidata esile kutsuda sedatsiooni kombinatsioonis trankvillisaatorite või sedatiivsete ainetega.
Toimete kestus võib varieeruda vahemikus 1,5...6,5 tundi. Opioidid kutsuvad esile annusest sõltuvat
respiratoorset depressiooni. Väga suured annused võivad tekitada krampe.

5.2. Farmakokineetilised andmed
Koertel imendub metadoon pärast intramuskulaarset süsti annuses 0,3...0,5 mg/kg väga kiiresti (Tmax
5...15 min). Suuremate annuste puhul kaldub Tmax olema pikem, mis näitab, et annuse suurenedes kaldub
imendumisfaas pikenema. Metadooni süsteemse ekspositsiooni määra ja ulatust koertel pärast
intramuskulaarset manustamist näib iseloomustavat annusest sõltuv (lineaarne) kineetika. Biosaadavus
on kõrge, vahemikus 65,4...100%, hinnanguliselt keskmiselt 90%. Pärast metadooni subkutaanset
manustamist annuses 0,4 mg/kg imendub see aeglasemalt (Tmax 15...140 min) ja biosaadavus on
79 ± 22%.

Koerte isas- ja emasloomadel oli jaotusruumala püsikontsentratsiooni seisundis (Vss) vastavalt 4,84 ja
6,11 l/kg. Lõplik poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset manustamist on vahemikus 0,9...2,2 tundi ja
ei sõltu annusest ega soost. Pärast intravenoosset manustamist võib lõplik poolväärtusaeg olla veidi
pikem. Lõplik poolväärtusaeg pärast subkutaanset manustamist on vahemikus 6,4...15 tundi. Koertel on
metadooni kogukliirens plasmast (CL) pärast intravenoosset manustamist kõrge, 2,92...3,56 l/h/kg ehk
ligikaudu 70...85% südame plasma minutimahust (4,18 l/h/kg).

Kassidel metaboliseerub metadoon samuti pärast intramuskulaarset süsti kiiresti (maksimaalsed
väärtused saavutatakse 20 minuti jooksul), ent ravimi juhuslikul naha alla (või teise vähemate
veresoontega varustatud piirkonda) süstimisel toimub imendumine aeglasemalt. Lõplik poolväärtusaeg
on vahemikus 6...15 tundi. Kliirens on keskmine kuni madal, keskmise (standardhälve) väärtusega
9,06 (3,3) ml/kg/min.

Metadoon seondub ulatuslikult valkudega (60...90%). Opioidid on lipofiilsed ja nõrgalt aluselised. Need
füsiokeemilised parameetrid soodustavad rakusisest akumuleerumist. Seetõttu on opioididel suur
jaotusruumala, mis ületab oluliselt keha üldise vedelikusisalduse. Väike osa (koertel 3...4%) manustatud
annusest eritub muutumatul kujul uriiniga; ülejäänu metaboliseerub maksas ja eritub seejärel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Metüülparahüdroksübensoaat (E218)
Propüülparahüdroksübensoaat
Naatriumkloriid
Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)
Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks)
Süstevesi

6.2. Sobimatus
Mitte segada teiste veterinaarravimitega, välja arvatud lõigus 4.9 loetletud infusioonilahused.
Ravim ei sobi kasutamiseks meloksikaami sisaldavate süstevedelike ega muude mittevesilahustega.

6.3. Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.
Kõlblikkusaeg pärast lahustamist vastavalt juhendile: lahjendatud ravimi keemiline ja füüsikaline
stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril 25 °C, valguse eest kaitstuna. Mikrobioloogilise
saastatuse vältimiseks tuleb lahjendatud ravim kohe ära kasutada.

6.4. Säilitamise eritingimused
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult.

6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Läbipaistev klaasviaal halli kaetud klorobutüülkummist punnkorgi ja alumiiniumist tõmmatava koriga
või alumiinium/plastist väljalaskekorgiga.

Pakendi suurus: 1 x 5 ml, 5 x 5 ml, 1 x 10 ml, 5 x 10 ml
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA
VetViva Richter GmbH
Durisolstrasse 14
4600 Wels
Austria

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
2090

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 30.04.2018
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.04.2023

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2023


MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.